口服缓释剂能否掰开或咀嚼着吃

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【常见剂型】
目前心血管药物的治疗心血 管疾病常用的缓、控释药物:缓控释制剂主要以片剂为主,如骨架片、渗透泵片、脉冲片和包衣片。口服疼痛类缓释剂型治疗慢性疼痛常用的缓、控释药物:主要采用的是骨架性缓控释释技术和膜型缓控释技术达到缓释的目的。
【缓释的原理】
普通药片在肠胃中会分崩离析(术语叫崩解),有效成分会被吸收。然后,分布,代谢,直到再次归零。药物在人体中要想起作用,血液浓度必须维持在有效浓度之间。而缓释剂与同普通药剂最大的区别在于,同样的药物计量缓释剂的有效时间可达普通药的2至3倍。原因在于,缓释剂把药物分成了几个梯队(一般有三个梯队):速释梯队、一级缓释梯队、二级缓释梯队。药片最外面的一层是没有经过处理的药物,吃下后药物就会释放,和普通药片一样,叫速释部分;里面的一层药由一种难消化的物质包裹,要经历一段时间才会被消化,药物才会第二次释放;更里面一层由更难消化的物质包裹,更长的时间后才会引发第三次释放。这样,药物被分成三批释放。
缓释剂的有效时间是等量普通药剂的2倍多。而且避免的峰谷效应。综上,缓释剂通过多级释放的方式,将药物分次释放,延长药物有效时间,降低药物浓度最大值,降低药物副作用,减少患者服药次数。缓释剂是分次释放,但不是匀速释放。对于一些心血管药和毒性较大的药,更多地使用控释剂。如硝苯地平控释剂正逐步取代缓释剂的市场份额。同样,控释剂也不能掰开吃!具有缓释作用的药物一般比常规剂量大2~4倍,因此若药物释放控制不合理很容易造成血药浓度过高而导致患者中毒。掰开服用会破坏药物的结构,使得分次释放的药一次性大量释放。轻者不能取得缓释效果,造成浪费,重者可能会由于药物副作用造成生命危险!吗啡缓释剂可以延长止痛时间,并可以降低成瘾率。但如果研碎服用该缓释剂,会立刻造成吗啡中毒而导致死亡。同样的还有治疗心梗的洋地黄糖苷缓释剂。
【正确用法】
缓释、控释片应整片吞服或按照说明在片剂的划痕处掰开,这是口服控释/缓释剂的共同特点,这与包衣材料及释放原理有关。无论是骨架片、复释片、渗透泵片等,药物都是进入体内后,通过胃液的作用从骨架中、片心内缓慢释放而发挥药效的。口服缓释、控释片剂的结构决定了其一般不能掰开服用,缓释、控释片被掰开后表面缓、控释膜或缓、控释骨架被破坏,药物释放特性即被改变,药物会从断口处迅速释放出来,这样不但达不到缓、控释的目的,还会因体内药物浓度骤然升高,造成药物中毒。为方便患者及时调整用药剂量,少数骨架型缓释片采用的是特殊缓释技术片剂中间有刻痕,可以掰断使用。缓释、控释胶囊不能被拆分使用,因为胶囊壳内的小丸是由几种不同释放速率的小丸组合的,有的部分是不包衣普通颗粒,有的是包衣颗粒,还有是缓释微丸等多个单元组合,取得预期的血药浓度,并能维持较长的作用时间,减少不良反应。
【食物对口服缓释剂的影响】
缓释、控释制剂的服用时间应根据制剂的种类来分别要求。根据文献报道,一般情况下,渗透泵片,复释片不受食物影响,或较少受食物影响,而对骨架片影响最为复杂,可表现为吸收速度不变,也可表现为吸收浓度增加或减少。许多控、缓释制剂的商品的说明书中,除个别标明为渗透泵片或骨架片外,大多数未标明该药的具体剂型,因此很难判断食物的影响大小,最好仔细阅读该品种的用药说明。亲水性骨架片的部分结构可能会因胃肠道的强烈蠕动而被破坏,使药物在体内释放被显著加速,容易引起药物毒性反应。相反,亲水性骨架片如果到达水量极少的结肠时还没有完全溶胀,药物释放就会抑制,药物很难被充分吸收。有报道称,胃内滞留给药系统中非降解型制剂的胃内停滞时间与受试者非空腹状态的时间长短有关。每种缓、控释制剂都有其体内代谢的不同特性,应根据药品说明书给出的药动学参数,合理设计每种药物的给要间隔时间。
【临床应用缓释控释制剂注意事项】
1.要警惕药物突然释放。
2.此类药物起效慢,不适合抢救病人或突击给药。
3.普通剂型和缓释控释剂型转换时要注意剂量和服药次数的问题。
4.腹泻的患者不能服用缓释控释制剂
根据缓释控释制剂的结构特点和药动学特性,科学地服药,才能发挥药物应有的疗效,对轻病情的患者或儿童,建议医生选用低剂量规格或普剂型拆分,使药物安全有效。药剂科应经常向临床医生介绍新剂型的优缺点及执行医嘱注意事项,使药师真正参与临床,使临床用药更加合理、安全、经济。