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非强心甙强心药作用原理

(2007-09-11 18:05:32)
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健康/保健

       (一)拟交感胺类 1948年Ahlguist氏认为心脏仅有β-受体,其功能为传递正性变力性、变时性、变传导性、变阈效应。虽然后来发现还有α-受体,但主要作用仍由β-受体发挥。
      β-受体兴奋可促使腺苷环化酶催化ATP分解为cAMP,使cAMP增加。cAMP可通过蛋白激酶激活磷酸化酶激酶,引起糖原、脂肪分解及肌膜、肌浆网磷酸化,从而使钙通过细胞膜向肌浆网内转移增多,产生正性肌力作用。与此同时,通过心脏肌浆网由cAMP依赖蛋白的激酶底物(一种小蛋白质)   Phospholambam的磷酸化,促使钙从细胞内膜系统释放,使交感胺加强并加快收缩状态的心肌松弛,从而增加心搏加速时的心室充盈。拟交感胺在通过β1-受体兴奋产生正性肌力作用的同时,还可兴奋β2-受体或反射性的使周围血管扩张。α-受体兴奋对心肌的正性肌力作用可能与改变细胞膜的钙内流有关,而不是靠cAMP的增多。不同的拟交感胺类正性肌力药,可以单独或同时作用于α-或β-受体。作用于β-受体的不同制剂又可选择性地作用于β1-或β2-受体而产生不同的血流动力学效应。特别值得重视的是,有实验证明β2—受体兴奋剂,可以部分发挥β1-受体的正性肌力作用,舒喘灵等就是例证。说明肾上腺能受体的分类有待修正。

 (二) 非拟交感胺类

1.双异吡啶衍生物 以氨力农为主要代表。本制剂不影响心脏的Na﹢-K﹢ATP酶活性,也不为β-受体阻滞剂所阻断,又不改变cAMP水平。说明其作用机制既不同于洋地黄,也不同于拟交感胺类药。据信,可能与细胞内Ca浓度增高有关,它也是一种磷酸二酯酶抑制剂,其明显副作用为血小板迅速下降,故只宜用其静脉注射剂作用与氨力农的机制相似。其正性肌力作用可能系抑制磷酸二酯酶和增加钙内流或细胞内钙转运量有关。

2.近来发现,硫马唑对心肌的正性肌力作用可能与肌丝的直接活化以及引起肌丝受体对钙离于的亲合性增强有关。 

 

文章来:自心血管网:http://www.365heart.com/

点击查看全文:http://www.365heart.com/shownews.asp?id=12439

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