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学生的问题：复习资料中出现“酶的钝化”，这是什么意思？

酶在合适的条件下催化物质反应时间久了，会出现催化效率下降的现象，称为酶的钝化。酶的钝化实质上就是酶活性的降低或者说是丧失，导致酶钝化的原因有很多。

下面就抑制剂对酶的钝化作简单介绍。

抑制剂对反应速度的影响，凡能使酶的活性下降而不引起酶蛋白变性的物质称做酶的抑制剂（inhibitor）。使酶变性失活（称为酶的钝化）的因素如强酸、强碱等，不属于抑制剂。

通常抑制作用分为可逆性抑制和不可逆性抑制两类。

一、不可逆性抑制作用

不可逆性抑制作用的抑制剂，通常以共价键方式与酶的必需基团进行不可逆结合而使酶丧失活性，按其作用特点，又有专一性及非专一性之分。

1.非专一性不可逆抑制

抑制剂与酶分子中一类或几类基团作用，不论是必需基团与否，皆可共价结合，由于其中必需基团也被抑制剂结合，从而导致酶的失活。某些重金属及对氯汞苯甲酸等，能与酶分子的巯基进行不可逆适合，许多以巯基作为必需基团的酶（通称巯基酶），会因此而遭受抑制，属于此种类型。

2.专一性不可逆抑制

此属抑制剂专一地作用于酶的活性中心或其必需基团，进行共价结合，从而抑制酶的活性。有机磷杀虫剂能专一作用于胆碱酯酶活性中心的丝氨酸残基，使其磷酰化而不可逆抑制酶的活性。当胆碱酯酶被有机磷杀虫剂抑制后，胆碱能神经末稍分泌的乙酰胆碱不能及时分解，过多的乙酰胆碱会导致胆碱能神经过度兴奋的症状。

二、可逆性抑制

抑制剂与酶以非共价键结合，在用透析等物理方法除去抑制剂后，酶的活性能恢复，即抑制剂与酶的结合是可逆的。这类抑制剂大致可分为以下二类。

1.竞争性抑制

抑制剂I和底物S对游离酶E的结合有竞争作用，互相排斥，已结合底物的ES复合体，不能再结合I，同样已结合抑制剂的EI复合体，不能再结合S。

抑制剂I在化学结构上与底物S个相似，能与底物S竞争酶E分子活性中心的结合基团，因此，抑制作用大小取决于抑制剂与底物的浓度比，加大底物浓度，可使抑制作用减弱。

例如，丙二酸、苹果酸及草酰乙酸皆和琥珀酸的结构相似，是琥珀酸脱氢酶的竞争性抑制剂。

2.非竞争性抑制

抑制剂I和底物S与酶E的结合完全互不相关，既不排斥，也不促进结合，抑制剂I可以和酶E结合生成EI，也可以和ES复合物结合生成ESI。底物S和酶E结合成ES后，仍可与I结合生成ESI，但一旦形成ESI复合物，再不能释放形成产物P。

I和S在结构上一般无相似之处，I常与酶分子上结合基团以外的化学基团结合，这种结合并不影响底物和酶的结合，增加底物浓度并不能减少I对酶的抑制程度。

例如，赖氨酸是精氨酸酶的竞争性抑制剂，而中性氨基酸（如丙氨酸）则是非竞争性抑制剂。