（当屠呦呦教授前往瑞典接受诺贝尔奖金时，发表此文作为对屠教授的祝贺）

“悠悠鹿鸣，食野之蒿”，一个古代野鹿食用的一种野草，在2015年秋天成为中国人最为骄傲的一件事。通过几十年的艰苦研究，中国科学家在这种野草里发现了青蒿素，拯救了世界上成千上万的疟疾患者。其主要发明人屠悠悠教授并因此获得了2015年诺贝尔奖。这是屠教授的父亲在85年前没有想到，很可惜也没有看到的时刻。

在举国欢庆的时刻，我们不妨从几个不同角度去认识一下这个神药。

青蒿素是一种少见的含有过氧桥的倍半萜内酯类化合物，虽然在很多植物里都有类似的化合物，但是到目前为止具有三个氧原子的1，2，4-三氧环烷结构的只有青蒿素一个。而青蒿素化学结构的相对稳定性和临床的低毒性，让它在众多倍半萜内酯类化合物中脱颖而出。比如同类化合物中的莽草素就具有很强的神经毒性，只能作为杀虫剂使用。

在发现青蒿素的过程中一个关键性的发现就是采用低温提取以保持其生物活性。但是以后的研究表明，青蒿素分子的结构其实非常稳定，它的熔点在150度以上。而在熔点温度下，青蒿素并不发生分解。因此在提取过程中发生的稳定性问题其实与它关键的过氧桥的活性有关。青蒿素的过氧桥很容易在铁离子等的催化作用下发生还原分解，因此在高温下进行煮沸时，过氧桥被通过溶液中的还原反应破坏了，而使青蒿素失效。

青蒿素的过氧桥被认为是它的抗疟作用的关键。这是因为在铁原子的催化下，过氧桥会生成大量过氧离子（O-）。这些非常活跃的过氧离子是一种高效的烷化剂，可以与很多生物大分子，如蛋白，DNA，发生反应，破坏它们的功能。我们知道人体内含铁最丰富的就是红血球中的血红色素。正因为如此，青蒿素可以在红血球里大量转化为“过氧炸弹”，并因此杀死在红细胞里生长的疟原虫。

除了抗疟外，研究人员也在考虑是否可以把青蒿素用于抗癌治疗。

很多试验表明，青蒿素在体外的确具有杀死癌细胞的作用。但是只有具有完整的过氧桥的青蒿素才有抗癌作用。如果把过氧桥还原了，那抗癌作用就下降50倍。也有实验同时表明，如果在癌细胞里预先输入铁或者血红色素，青蒿素就会增加高达100倍的抗癌活性。这些结果都说明，青蒿素也可以通过同样的作用机制达到抗癌的作用。

要用青蒿素来治疗癌症，一个关键在于如何把它的催化剂，铁，也同时带进细胞。非常有意思的是，有研究表明，某些癌症细胞，如白血病，星性细胞瘤等，有50%-90%的细胞表达一种“转铁受体”（transferrin receptors ， TfR) 。而在同时，只有1%的正常细胞如单核细胞等，表达这种受体。如果这样，青蒿素很有可能会有选择性地治疗某些癌症。

美国国家癌症研究所的一项研究表明，青蒿素的衍生物，青蒿琥酯和双氢青蒿素，在体外对白血病、结肠癌、黑色素瘤、乳腺癌、卵巢癌、前列腺癌、神经瘤，和肾癌细胞都有一定的抗癌作用。但是必须指出的是，青蒿素并不是一种“靶向药物”，因此使用青蒿素抗癌的关键是如何把青蒿素特异性地引向癌细胞，或者特异性的在癌细胞内爆炸。

近年来，很多研究人员也很关注双氢青蒿素的免疫调节作用。文献报道的青蒿素对免疫功能的作用几乎包含了对整个免疫系统，包括T细胞，B细胞，NK细胞，巨噬细胞功能的影响，以及对细胞因子释放的抑制等。 这样广泛的作用就很难让人确认任何特定的分子机制。同时不同实验室报道的结果也往往不相同。从屠教授在《自然》杂志上发表的《青蒿素的发现和中医药的献礼》一文中所列出的两篇相关文献来看，青蒿素就同时具有对免疫功能的抑制和增强作用。虽然包括屠教授在内的很多人都希望在免疫治疗方面能有所突破，但看来要让青蒿素成为免疫治疗的新药还需要一定时间的研究。

青蒿素作为中医药中众多植物药有效成分之一，为世界人民送去了一份大礼。也让中国医药研究人员再一次看到自己家里的那片园子并不比人家差。如果我们能够埋下头来好好做工作，就青蒿素这一个药就够几辈子人研究了。

这次诺贝尔奖的颁发，也让我们一位江苏老乡，葛洪，大大露了一回脸，尽管屠教授在他留下的记录里得到关键性的启发，但葛洪的方法是有很大缺点的。青蒿素是脂溶性化合物。在水中溶解度很低。因此可以断定，葛洪的这个水提偏方作用不会很大。其实三国魏晋是中国酒风盛开的时代，如果葛洪当年试一试用江南名酒来泡一泡，说不定疗效会更好。

作为一位道教人物，葛洪的主要研究并非在抗病而在长寿。有兴趣的同行不妨再深挖一下他的各种偏方，这里也许还有好几个诺贝尔奖的金矿。

注：此文发表于《医药经济报》。发表时编辑曾作部分改动