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黄建平J
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初探恒瑞的c-Met ADC

(2017-09-10 19:51:11)
标签:

恒瑞

黄建平

投资

医药

分类: 随笔写写

恒瑞医药首创了一个偶联抗体c-Met ADC,FDA已经批准临床,大家知道c-Met靶点无论是小分子靶向还是抗体目前都没有成功的药物,那么恒瑞这个药成功概率怎么样呢?从专利中可以发现一些有意思的信息。

(1)偶联的毒素代号是12g,还没有找到这个毒素的来源(可能是某毒素的改造),这个毒素有一个特点,和抗体连接起来(偶联抗体),只对c-Met 阳性的细胞有毒性,对正常毒性很小,但是游离状态对细胞的毒性比偶联抗体低150倍,也就是说如果该药物在体内未到达目标细胞之前释放了毒素,其副作用也比较小。

(2)偶联毒素12g的偶联抗体和MMAF毒素(一种比较知名的毒素)的偶联抗体对c-Met 阳性的细胞毒性相当,但是游离状态,12g毒素对细胞的毒性比MMAF毒素抗体低90倍,也就是说这个毒素比较有个性。

(3)该药的抗体部分对c-Met高表达的胃癌显示比较好的抑制作用,但对c-Met低表达的肺癌和肺癌的抑制效果很弱,然而偶联抗体对肝癌和肺癌的抑制效果很显著,有些效果提高百倍。

(4)该药抗体部分单独抑制肿瘤,在低剂量下会达到饱和,但偶联抗体呈现剂量依赖,随着剂量增大,抑制时间也增长。

那么该药成功概率怎么样呢?鬼才知道,检验药物的唯一手段是临床试验,临床前数据再好看也难以预测最终成功概率。

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