极草细胞级超微破膜、破壁粉与中药微粉化技术

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一、极草细胞级超微破膜、破壁粉:
1. 5X倍增技术体系核心专利之一,冬虫夏草虫体和子座分开粉碎、细胞级超微破膜、破壁技术
依照冬虫夏草不同部位的天然结构,独创虫体和子座分开粉碎,采用不同的工艺,分别得到冬虫夏草虫体与子座细胞级超微破膜、破壁粉,并达到适合人体吸收的最恰当粒径,精华物质比原草多7倍溶出,实现最大药用价值。也使得冬虫夏草的抗肿瘤作用开创性地达到了预防和辅助治疗的最佳效果。
2.
精华物质比原草多7倍溶出,实现最大药用价值
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3. 极草微粉精华瞬间高浓度溶出,并持续释放最大化,使得冬虫夏草的抗肿瘤作用开创性地达到了预防和辅助治疗的最佳效果
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1. 中药常规粉碎
中药防病治病的物质基础来自于生物活性部位或活性化学组分。但是,生物机体对药物的吸收、代谢、排泄是一个极其复杂的过程,中药产生的药理效应不能唯一地归功于该药物特有的化学组成,
还与药物的物理状态等密切相关[1]。
中药材中的有效成分通常分布于细胞内与细胞间质,而以细胞内为主。
对中药粉碎度的认识自古就有。我国自古就有“逢籽必捣”的说法,也就是说粉碎是中药材加工和中药制剂生产工艺中的重要环节。在远古时期,人们采用直接将原材料咀嚼成汁咽下,商代过渡到用水煎汤去渣服,由于无刀刃,采用口咬的方法对原药材进行破碎处理,对于不宜咬碎的药材,则用石杵将其杵成粗粒。上述破碎方法称为“咬咀”。随着冶炼技术的发展,用金属工具对原药材进行破碎处理的方法也就诞生了,如用刀刃类工具对中药进行切削粉碎,以及用金属工具对中药进行捣碎等。古人对中药破碎最根本的要求是:“如咀者,差得无末,而粒片调和,于药力同出,而无生熟也”(梁•陶弘景《本草经集注》),说明古人已意识到颗粒均匀的饮片有效成分溶出速度相对接近。
中药若采用常规方式粉碎,其单个粒子常由数个或数十个细胞所组成,细胞的破壁率极低。细胞中的有效药用成分需穿过数个甚至数十个细胞壁后才能溶出,而后被机体吸收。这样的粗粉溶出率低,溶出时间长,大量有效药用成分被白白浪费掉。
2. 中药微粉化
中药微粉化又称中药细胞级微粉碎技术或中药细胞破壁技术,它大多是指对中药细胞级微粉碎和细胞级微粉中药制备,
是以打破中药材细胞为目的的粉碎作业;所得中药微粉亦称为中药超细粉体、细胞级微粉、微米中药、单味中药超微饮片等,是能保持传统中药固有药效学物质基础的、粒度为微米级的新型中药。
结合中药物料的特点,中药微粉目前比较公认的粒径范围0.1-75μm,粒度分布中心D50=10-15μm[2]。
细胞破壁后,细胞内的水分及油分迁出,使微粒子表面呈现出半湿润状态,粒子与粒子之间相互凝聚形成半稳定的粒子团(粒子团的大小就是我们用常规筛分方法检测的粉碎粒度),每一个粒子团都包含相同比例的中药成分[2],中药有效药用成分均质化,粒度细微均匀,比表面积增加,孔隙率增大。
中药微粉化后,由于细度的增加, 可改善口感,
便于服用。药物能更好地分散、溶解在胃肠液里,且与胃肠粘膜的接触面积增大,更易被胃肠道吸收,从而提高其生物利用度,增强药效。而且,超微颗粒具有表面效应、体积效应、量子效应和宏观隧道效应,
使其对物质的吸附性较大,因而细胞级微粉中药对肠壁的粘附作用增强, 使中药粉粒增加了在肠内的停留时间,
有利于药物的吸收。
3.
中药微粉化要适度
中药在超微化过程中,并不是越细越好,而应控制在一定的范围内。
当中药超微细粉体的颗粒粒径减少到一定程度下,表面能的因素会显露出来,表面活性增强,颗粒间的相互作用增大,过细的粒子会更易吸附空气和带有电荷,吸湿性也会增强,药粉会变得易聚集,流动性、分散性变差,粉末处于非稳定状态[3],影响了中药颗粒溶出时的有效接触面积,影响有效药用成分的溶出量和溶出速率[4](如下图),影响吸收并增加存放难度。
相关研究也表明,肠胃对物质颗粒的最佳吸收粒度为15μm左右[6],微粉过细,粘附在胃肠粘膜表面,会造成胃肠功能紊乱并影响及胃肠的内分泌功能。
而且,虽然破壁有利于释放和吸收,但在超微粉碎过程中及粉碎后,药物中的挥发性成分的损失不容忽视。
因而,要确定中药超微粉碎的最适粒度,掌握最合理的超微粉碎时间,要充分明确粒径与细胞破壁率的相关性,粒径与有效成分的最佳溶出度、生物利用度和出现新的有效或毒性成分之间的关系[5];这个最佳粒度,使超微粉在此粒度下体外溶出和体内药效达到最佳,对毒理无影响,且保持有效部位或成分的稳定性,并能克服聚集,具有适宜的流动性和分散性[4]。
三、生活中常见的颗粒粒径
1) 平时我们吃的面粉的颗粒一般在90-120目;
2) 市场上常见的珍珠粉在200目;
3)
化妆品的颗粒一般在1.0-10μm之间。参
考文献:
1. 汪涛,孙亮,梁蓉,等. 中药超微粉碎的研究进展与应用前景. 中国粉体技术,2008,14:31-36.
2. 李梅,张惠卿. 浅析中药微粉化的特点及研究进展. 2006第六届中国药学会学术年会,2006.
3. 邓雯,夏荃,詹若挺,等. 中药超微粉碎技术的研究进展. 食品与药品,2007,9 (11A ):59-62.
4. 中药超微细化及有效成分溶出特性研究. 博士学位论文,昆明理工大学,2002.
5. 汪涛,孙亮,梁蓉,等. 中药超微粉碎的研究进展与应用前景. 中国粉体技术,2008,14:31-36.
6. 张克家. 微米中药“=?”纳米中药.
动物科学与动物医学,2003,20(5):21-24.