药师手记之三

 ---常用抗高血压药物的选择速览

                      常用抗高血压药物的选择速览

目前，抗高血压药物种类很多，多达100余种，大致可分为六大类：即利尿剂、β-受体阻滞剂、钙拮抗剂(CCB)、血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB）、α-受体阻滞剂和中药制剂。

（1）   利尿剂

主要代表药物：双氢克尿噻、速尿、安体舒通、吲哚帕胺等。

简单作用机制：通过抑制肾小管对钠和水的再吸收，达到排纳利尿作用，使人体内钠和水的排出量超过摄入量，使血容量和细胞外液量减少，心脏输出量下降，从而达到降血压目的。

看见副作用：利尿剂的许多副作用如低钾、糖耐量降低、室性早搏，阳痿多见于大剂量。另外，亲脂类利尿剂副作用较轻。

提示：利尿剂必须使用时，可以小剂量，一般情况下是与其他抗高血压药联用。

（2）   钙拮抗剂（钙通道阻滞剂 ，CCB）

主要代表药物：心痛定（硝苯地平）、司乐平、络活喜、尼群地平、异搏定、恬尔心、波依定、合贝爽、氨氯地平、苯磺酸左旋氨氯地平（商品名：施慧达）等。

简单作用机制：抑制钙离子通过心肌与血管平滑肌细胞膜，是平滑肌松弛，周围阻力降低，因而有降血压和抗心绞痛作用。新型钙拮抗剂有高度血管选择性，在具有以往降压机制上，还有同时扩张冠状动脉，改善侧枝循环，对心、脑、肾肠系膜剂肢体血管也有舒张作用。

可见副作用：不良反应主要有头痛、头昏、面部潮红、心悸、踩部水肿、反射性心率加快，尤以短效制剂较为明显。

提示：长效钙拮抗剂，如各种控释片/缓释片制剂，其作用缓慢平稳，并且不引起反射性心率加快而广泛用于临床。

“施慧达”， 这个国内外首例手性拆分的新型降压药与普通降压药氨氯地平相比，药效更强，副作用更低，更大程度避免了头痛、头晕、肢端水肿、面部潮红等副作用。

（3）   血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）

主要代表药物：卡托普利、依那普利、苯那普利、赖诺普利等。

简单作用机制：主要通过抑制血管紧张素转化酶的活性，减少血管紧张素Ⅱ的生成，而血管紧张素Ⅱ有明显的升压作用，从而降低外周阻力。降压作用较强，还可以改善胰岛素抵抗、逆转左心室肥厚。

可见副作用：主要不良反应为干咳、过敏皮疹，有时可出现罕见的血管性水肿，白细胞下降。

（4）   血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB）

主要代表药物：氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦、坎地沙坦等。

简单作用机制：这是新一类降压药物，它有许多同ACEI类相同的特点，包括在心力衰竭患者中的特殊价值。

可见副作用：尚未见报道。

提示：虽然尚无可靠证据表明其能减少高血压患者心血管疾病的危险性和终点事件，但较ACEI类药物相比，它没有咳嗽的副作用，所以该品可以作为ACEI类药物不能耐受者的替代药物。

厄贝沙坦（商品名：安博维）据最新报道，厄贝沙坦能有效降低房颤患者心衰风险。ACTIVE-1临床研究是第一次评估抗高血压药物对房颤患者心脑血管事件和死亡风险的临床研究。在这之前，大部分有关房颤的研究都侧重于降低卒中和其他心血管事件的风险，而对于房颤患者中更为常见的心力衰竭，始终没有一项干预措施显示能有效减低并发症。

（5）β-受体阻滞剂

主要代表药物：心得安（普萘洛尔）、美多心安、氨酰心安等。

简单作用机制：β-受体在人体心血管系统各个部位均存在，若兴奋β受体，可使人心率加快，心肌收缩力加强，致使血压升高。因此，阻滞β受体的亢进则会使血压降低。

可见副作用：心动过缓，以往常见的支气管痉挛，诱发和加重哮喘，多见于无选择性的β-受体阻滞剂。

提示：现在使用高度选择性的β-受体阻滞剂，上述副作用已经大见减少，但还有心肌收缩力减弱，干扰糖代谢、脂代谢等副作用。

（6）α-受体阻滞剂

主要代表药物：哌唑嗪、酚妥拉明、酚苄明等。

简单作用机制：阻断α₁受体，降低外周阻力，不阻滞α₂受体，对心输出量好心率影响较小，选择性α-受体阻滞剂α₁和α₂受体，心输出量增加，心率加快。

可见副作用：可产生耐药性，引起体位性低血压、心动过速、头痛、尿频、恶心、水肿、体重增加等。

降压中药制剂  复方降压片为我国特有的降压药物，具有一定的降压效果，在我国高血压防治中具有明显作用，服用方便且价格便宜，降压明显深受广大患者的欢迎。

主要代表药物：北京降压0号、复方降压片、降压乐平等。

北京降压0号：是一种复方制剂，由氨苯喋啶、利血平、双氢克尿噻、利眠宁这几种成分组成。

                                                                  （郑春学/文 2009—10--21）