乌司他丁（ulinastatin, urinary trypsin inhibitor, UTI）是一种高效、广谱、廉价的胰蛋白酶抑制剂，又称尿胰蛋白酶抑制剂。由于来源于人体，无免疫原性，安全性高。

    药理作用：本品是从健康成年男性新鲜尿液中分离纯化出来的一种糖蛋白，由143个氨基酸组成，相对分子质量约6700。本品属蛋白酶抑制剂，对胰蛋白酶、α-糜蛋白酶等丝氨酸蛋白酶及粒细胞弹性蛋白酶、透明质酸酶、巯基酶、纤溶酶等多种酶有抑制作用。另具有稳定溶酶体膜，抑制溶酶体酶的释放，抑制心肌抑制因子（MDF）产生，清除氧自由基及抑制炎症介质释放的作用。本品还可改善手术刺激引起的免疫功能下降、蛋白代谢异常和肾功能降低，防止手术刺激引起的对内脏器官与细胞的损伤以及改善休克时的循环状态等

    UTI具有抗手术侵袭和防御组织损伤的作用。由于手术创伤的侵袭，激活人体内参与全身炎症反应的多种有关介质，造成细胞因子瀑布样级联反应和白细胞过度激活，使血管内皮、基底膜和各器官组织受到损伤。UTI能抑制多种蛋白酶活性、预防细胞因子级联反应以及抑制白细胞过度激活和炎症介质的释放作用，从而阻断细胞因子、炎症介质与白细胞之间的恶性循环。另外，在过敏性或失血性休克的初始阶段，UTI可预防机体微血管收缩，保持微血管内的血流速度和血流率，有效维持微循环功能，保护肝、肾等脏器的功能。总之，UTI对于手术创伤导致的免疫过度和免疫抑制具有较好的调节作用，能有效地减轻机体围术期全身炎症反应。

    临床主要用于：①急性胰腺炎；②慢性复发性胰腺炎；③急性循环衰竭的抢救辅助用药。

    近年在全身炎性反应综合征和围手术期中的应用逐渐增多。

    用法用量：①急性胰腺炎、慢性复发性胰腺炎，初期每次10万单位溶于500ml 5％葡萄糖注射液或0.9％生理盐水注射液中静脉滴注，每次静滴1～2小时，每日1～3次，以后随症状消退而减量；②急性循环衰竭，每次10万单位溶于500ml 5％葡萄糖注射液或0.9％生理盐水注射液中静脉滴注，每次静滴1～2小时，每日1～3次，或每次100，000单位溶于2 ml 0.9％生理盐水注射液中，每日缓慢静脉推注1～3次。并可根据年龄、症状适当增减。

    本药现有三种规格:①2.5万单位；②5万单位；③10万单位。

    急性胰腺炎（acute pancreatitis, AP）是由于某些致病因子使胰腺外分泌突然增加，使胰管内压力增高，胰泡破裂，致使含有大量胰酶的胰液外渗引起的急性自身消化性炎症。AP的发病机制与蛋白酶级联反应、血液循环障碍、白细胞过度激活产生的细胞因子和炎症介质等有关。大量实验和临床研究已证实乌司他丁对急性胰腺炎的防治有重要意义。乌司他丁可抑制蛋白酶活性外，尚可通过抑制钙离子内流来抑制血管平滑肌的收缩，从而增加胰腺的血流量，保护血管内皮细胞免受氧自由基等损伤，防止微血栓形成，改善胰腺的血循环障碍；抑制心肌抑制因子产生，能改善休克时的循环状态; 乌司他丁能有效抑制IL-8、TNF-α等细胞因子；还能通过抑制生物脂质膜的流动性，干扰效应体与受体的结合，从而抑制炎症介质的释放。