胆红素在肝细胞内的代谢包括以下三个方面的过程：

1.  摄取：肝细胞摄取胆红素的有效性取决于：

Ø         血窦面肝细胞膜上的受体蛋白。胆红素等有机阴离子与膜上载体蛋白结合后，从膜外侧转移至内侧，进入胞质，此为载体介导的主动转运过程；

Ø         肝细胞胞液中的两种可溶性受体蛋白－Y蛋白和Z蛋白，又称载体蛋白。在胞液中，胆红素与载体蛋白结合成复合物，阻止其回流入血，而增加其摄入的有效性。

2. 转化：肝细胞对胆红素的转化在滑面内质网上进行。在胆红素尿苷二磷酸葡萄糖醛酸基转移酶的催化下，胆红素迅速与尿苷二磷酸-α-葡萄糖醛酸反应，通过其丙酸基与葡萄糖醛酸结合生成极性较强的水溶性结合物－胆红素葡萄糖醛酸单酯和双酯，此即结合胆红素，又称直接胆红素。葡萄糖醛酸双酯是主要产物。这种转化既有利于胆红素随胆汁排泄，又限制其通过生物膜而起到解毒作用。

3.  排泄：结合胆红素在内质网形成后，在高尔基复合体、溶酶体等参与下，通过毛细胆管膜上的主动转运载体，被排泄至毛细胆管中。

可见，血浆中的胆红素通过肝细胞膜上的受体蛋白、细胞内的胆红素载体蛋白和内质网葡萄糖醛酸基转移酶的联合作用，不断地被摄取、结合、转化及排泄，保证了血浆中的胆红素经肝细胞的清除。