胆红素是难溶于水的脂溶性物质，在血液中主要以胆红素-白蛋白复合物的形式存在和运输。白蛋白分子中存在两个可以和胆红素结合的位点，一般情况下，胆红素与白蛋白分子中的第一位点结合，分子比为1：1；当胆红素浓度增大时，则再与第二位点发生结合，但这种结合的紧密度不如前者，容易被某些有机阴离子如磺胺类、脂肪酸、胆汁酸、水杨酸等从白蛋白分子中置换出来，增加其透入细胞的可能性。除白蛋白外，α₁-球蛋白也可与胆红素结合。