甲氨蝶呤（MTX）具有很强的免疫抑制作用，它能选择性地作用于增殖中的细胞，阻止免疫母细胞的进一步分裂增殖，对体液免疫的抑制作用似比对细胞免疫抑制作用强。

    甲氨蝶呤有很强的抗炎作用，部分是由于抑制细胞增殖的结果，部分是由于能抑制对组胺等炎症介质的反应，这就是给药后部分患者起效迅速，常于1或2天内见效的原因。其原理是MTX对二氢叶酸还原酶具有高度的亲和力，与之结合后阻止二氢叶酸还原为活泼的四氢叶酸，阻断脱氧核糖核酸及核糖核酸合成。由于核蛋白合成减少，故可以抑制细胞增殖和复制，这是MTX可以抑制过度的自身免疫现象的原因，MTX的抗代谢作用是由于核酸不能生成，细胞便无法繁殖。由于其免疫抑制作用和抗炎作用而 广泛应用，强直性脊柱炎的炎症增生骨化均可以被控制。   

    甲氨蝶呤的不良反应有：消化系统常见有恶心、呕吐、厌食、口炎、腹泻等，一般用药2天左右症状消失，不需改变或中断治疗，也有特殊患者反应强烈须减量或停药。肝脏不良反应，少数病人出现肝损害。血液系统常见骨髓细胞被抑制，造成白细胞下降，对血小板也有影响，严重时可以有全血细胞下降，如发现及时并停药，均可以恢复。其他不良反应还有，长期应用可以有肾损害；有些患者可以有脱发、皮炎、色素沉着;MTX由于对免疫功能的抑制,使人怀疑有致癌性,但是至今所有资料均未显示MTX的远期致癌倾向.