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治疗慢性心衰的新药:维立西呱

(2025-10-18 10:14:15)
标签:

维立西呱

sgc直接激动剂

慢性心力衰竭

西地拉非

健康

分类: 临床用药
治疗慢性心衰的新药:维立西呱

导读:心衰是一种严重的心脏疾病,指心脏无法有效泵血,导致身体各部位供血不足的情况。病人可能会感到疲乏、气短、活动受限等症状。严重的心衰可导致患者频繁住院,并增加心血管死亡的风险。维立西呱是全球首个鸟苷酸环化酶(sGC)激动剂,可通过直接刺激sGC、与NO协同作用、增加细胞内cGMP水平而发挥改善心肌收缩性、发挥治疗慢性心力衰竭的作用。

维立西呱(vericiguat)是由默沙东和拜尔两家公司联合研发的一种治疗慢性心力衰竭的可溶性鸟苷酸环化酶激动剂。维立西呱片于2021年1月获美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,商品名为唯可同(Verquvo)。2022年5月19日,我国国家药品监督管理局(NMPA)通过优先审评审批程序批准维立西呱片(商品名:唯可同/Verquvo)上市。

作用机制
维立西呱是全球首个sGC直接激动剂,可通过直接刺激sGC、与NO协同作用、增加细胞内cGMP水平而发挥改善心肌收缩性、治疗慢性心力衰竭的作用。
一氧化氮-可溶性鸟苷酸环化酶-环磷酸鸟苷(NO-sGC-cGMP)途径是与心血管疾病密切相关的信号通路之一,也是慢性心力衰竭恶化及治疗的潜在靶点。在生理状态下,NO-sGC-GMP 途径是内皮功能和心肌能量代谢的主要调节机制。在慢性心力衰竭病理生理条件下,机体的炎症反应和内皮细胞功能障碍可降低NO的生物有效性、抑制cGMP合成。cGMP缺乏会引起冠状动脉、体循环和肾脏微循环功能失调,进而导致心肌损害、心室重构,同时影响冠状动脉微循环,并形成恶性循环,导致慢性心力衰竭。

药代学特点
维立西呱与血浆蛋白结合率高达98%(主要与血清白蛋白结合);在心力衰竭患者中的半衰期约为30h;约53%经尿液排泄,45%经粪便排泄。

临床疗效
经过大规模临床试验,维立西呱被证实可以显著降低心血管死亡和由心衰导致的住院风险。它减少了心衰患者住院的需求,改善了他们的生活质量,并延长了他们的寿命。维立西呱的疗效在长期使用中得到了验证,并被广泛接受。

适应症
适用于近期心力衰竭失代偿经静脉治疗后病情稳定的射血分数降低(射血分数<45%)的症状性慢性心力衰竭成人患者,以降低发生心力衰竭住院或需要急诊静脉利尿剂治疗的风险。

用法用量
(1)前两周:起始剂量:2.5mg,一日1次,;
(2)第三~四周:5.0mg,一日1次;
(3)四周以后最大维持剂量:10mg,一日1次。
维立西呱片是一种口服药物。患者应该整片用水送服,不要咀嚼、压碎或掰开药片。这是因为药物的剂型设计是为了确保药物在胃肠道内能够按照预期的方式释放和吸收,如果破坏了药片的完整性,可能会影响药物的疗效和安全性。患者必须在医生指导下用药。

不良反应
最常见不良反应是低血压和贫血(≥5%)。

药物相互作用
服药期间应避免与其他sGC激动剂和5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂(如西地那非)同时使用,以免出现低血压等不良反应。与质子泵抑制剂、抗酸剂合用,无影响。

禁忌症
本品禁用于联合使用其他sGC激动剂和PDE5抑制剂(如西地那非)的患者。禁用于孕妇。

医保类别:乙类
医保备注:2024年医保协议期谈判药品,适用于心力衰竭失代偿经静脉治疗后病情稳定的射血分数降低(射血分数<45%)症状性慢性心力衰竭成人患者。协议期:2024年1月1日至2026年12月31日。

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