利尿剂降压的确切机理至今不清，服药早期的降压作用可能和利尿导致细胞外液和血浆容量降低有关，而利尿剂的长期降压作用则部分与外周血管阻力降低有关。根据作用机理可将利尿剂分为噻嗪类利尿剂、襻利尿剂和醛固酮拮抗剂，其中噻嗪类利尿剂是最常用于降压治疗的利尿剂。在药理学上，噻嗪类利尿剂统指主要作用于远端肾小管的利尿剂，包含氯噻嗪、氯噻酮、氢氯噻嗪、多噻嗪、吲哒帕胺和美托拉宗等。所有噻嗪类利尿剂均经口服吸收，一般服用２ ～ ３ 小时后起效，６ 小时后作用通常较弱。与氢氯噻嗪相比，氯赛酮血浆蛋白结合率高（40％ 和 99％），半衰期更长（2.5 小时和 50 ～ 60 小时），所以降压作用更持久和平稳。袢利尿剂也有降压作用，但长期降压疗效次于噻嗪类利尿剂，主要用于肾小球滤过率低于 30 ～ 40 ml/(min.1.73m²)或容量超负荷，如合并心力衰竭的患者等。醛固酮拮抗剂的降压作用较弱，其主要作用是防止噻嗪类利尿剂带来的钾镁丢失，及对抗 ACEI 和 ARB 所致的醛固酮逃逸作用等，包括氨苯蝶啶、阿米洛利和依普利酮等制剂。