众所周知，肾素-血管紧张素系统(RAS)是多种心血管疾病发生发展的关键因。随着神经激素抑制理论的逐渐确立，阻断RAS系统的药物已成为现代心血管疾病治疗学的基石。迄今，有三类药物可以从不同层面阻断RAS系统活性，即直接肾素抑制剂、血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）、血管紧张素受体拮抗剂（ARB）。其中直接肾素抑制剂被视为一类很有前景的药物，但目前仍处于临床研究阶段，其确切疗效尚有待于更多的研究证实。基于大量循证医学研究结果，ACEI类药物的良好表现已被充分论证，在心血管疾病治疗中占据了重要地位。自ARB类药物上市并广泛临床应用伊始，便引起了国内外学者的充分关注。但由于其临床应用时间较短，这类药物的临床作用特别是对患者预后的影响曾缺乏足够证据支持，因此ARB一度被视为患者不能耐受ACEI时的替代药物，并且这一观念至今仍根深蒂固的存在于许多临床医生心中。根据近年来陆续揭晓的大量循证医学研究结果，在新近颁布的2007ESH/ESC高血压指南中ARB的地位得到全面提升了。这促使我们重新全面思考ARB的临床作用及其与ACEI类药物的相互关系。
一、2007ESH/ESC高血压指南对ACEI与ARB的推荐
基于一系列的循证医学新证据，在新颁布的2007ESH/ESC高血压指南中，对ACEI与ARB两类药物作出了几乎等同的强力推荐。在高血压患者伴有左心室肥厚、微量白蛋白尿/蛋白尿、肾功能不全/肾功能衰竭、陈旧性脑卒中、陈旧性心肌梗死、心力衰竭、复发性房颤、代谢综合征、糖尿病等危险因素或临床情况时，ACEI与ARB均被推荐为优先选择的药物。而在以往的高血压指南中，对ARB的推荐力度均显著弱于ACEI。毋庸置疑，指南中对任何一种治疗药物的推荐均以循证医学研究结果为依托，因此具有很高的科学性与客观性。由于ARB类药物上市并广泛临床应用的时间较ACEI晚15-20年，因此我们所获取的相关研究证据也较晚。在以往的高血压及其他心血管病指南中，由于在许多心血管疾病的治疗中尚未获取关于ARB类药物的足够证据，故相关指南中多将其视为阻断RAS系统的备选药物，甚至仅推荐用于不能耐受ACEI时的一种替代治疗。然而，随着近年来大量关于ARB的大规模临床研究的陆续完成，此类药物在心血管病治疗中的卓越表现得到了充分论证，因此其在指南中的地位也随着提高。换言之，在以前的心血管疾病指南中ACEI的主导地位是因为我们更早的获取了相关的循证医学证据，而并不意味着其临床作用优于ARB。
除此之外，ARB类药物还有一个重要适应证，即用于因ACEI所致咳嗽而患者不能耐受时。服用ACEI时咳嗽的发生率约10%左右，这就意味着服用ACEI治疗的患者中有许多患者因不能耐受而需改服ARB。综合分析上述情况，我们有理由认为在高血压治疗领域，ARB类药物的使用范围至少等同、甚至已经超越了ACEI。
二、ACEI与ARB的作用机制
虽然ACEI与ARB均作用于RAS系统，但二者的作用机制不同。血管紧张素II是RAS系统的最关键的活性物质，对心血管系统具有一系列不良作用，如收缩血管,促进细胞增殖、基质形成及醛固酮分泌等,这些作用都是通过AT1受体介导的,而AT2受体在一定程度上可对抗前者的作用。ACEI类药物主要通过抑制血管紧张素转换酶，减少血管紧张素I向血管紧张素II转化，进而抑制由AT1受体介导的血管紧张素II的活性。此外，ACEI还可以通过增高缓激肽与血管紧张素1-7的活性而发挥有益作用。ARB的主要作用机制是选择性阻断AT1受体(但不影响AT2受体)，从而对心血管系统产生有益作用,
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