2008年9月1日《康健园》曾刊登过一篇文章《把血糖从尿液中排掉》，介绍这一种全新的降血糖思路。生理状态下，血糖全部由肾小球滤到原尿中，但经肾的近曲小管后又全被重吸收了。约10%糖是由钠糖共转运子1（SGLT 1）吸收，90%以上由SGLT 2所吸收，故尿中无糖。近年来为了对高血糖的病人降糖，有人也考虑到抑制肾脏的葡萄糖再吸收，这样降糖以后就减少了糖对组织的毒性作用，而且这与胰岛的功能及胰岛素抵抗无关。

　　有一种病叫家族性肾性糖尿，即尿中有糖，但血糖不高，不是糖尿病，就是因为体内SLC-5 A2基因有变异，而此基因与SGLT 2有关，所以每天排出尿糖50～100克。这种病人并无症状也无电解质改变，泌尿生殖系统感染也不增加。

　　根据这种病的经验，本世纪初科学家就研制出了SGLT的抑制剂。最初研制的是非特异性SGLT1/2都能抑制的phlorizin，在动物实验中对糖尿病动物模型的降血糖有效，但以后用于病人因为抑制了SGLT 1而产生了严重的胃肠道副作用而不能应用于临床，再以后才研制出特异性的SGLT 2抑制剂，使近曲小管的重吸收糖减少，尿糖增多。最早合成的名称叫dapagliflozin，这就是2008年所报道的消息。

　　今年6月26日著名的《柳叶刀》杂志刊出了该药的3期临床试验结果，基本上加以肯定，而且剂量比以前用者减少，因此离临床公开应用的日子不远了。

　　这次研究的对象是已经每天用了二甲双胍1.5克以上而血糖控制仍不好的2型糖尿病患者，最终完成534例。方法用随机、双盲、平行、安慰剂对照及不同剂量分组。用dapagliflozin剂量每天各为2.5mg、5mg、10mg以及安慰剂共4组，每天服药一片，此4组病例数依次为137、137、135例及137例。二甲双胍的剂量不变。

　　经用药24周后血糖下降，且与剂量有关。糖化血红蛋白的下降数，10mg者下降0.84%，5mg者下降0.70%，2.5mg者下降0.67%，而安慰剂组下降只有0.3%。除了降血糖以外，本品的特点是还能降低体重及降血压。由于每克糖等于4大卡热量，每天排出几十克糖，等于减少数百大卡热量，减重是可以理解的。这些作用很可能降低心血管病的危险性。这在目前争论不少降糖药是否增加心血管病危险性的时候，就显得比较有利。

　　但本期试验与过去的1、2期试验结果不同的是泌尿生殖道感染率稍高，生殖道主要是霉菌感染。10mg者12例（9%）、5mg者18例（13%）、2.5mg者11例（8%），而安慰剂组7例（5%）。因此尚待更大量病例及更长期观察。本品低血糖发生率很低。本品在糖尿病的早期及晚期都可应用。

　　美国另有SGLT 2抑制剂canagliflozin，如果顺利的话，可能会在2012年由FDA批准上市。