从尿中排糖的降糖药------SGLT2抑制剂
(2008-09-02 21:21:48)
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糖尿病血糖健康尿糖降糖药 |
分类: 科普 营养保健 |
把血糖从尿液中排掉 |
糖尿病主要是因高血糖引起一系列并发症而危害人体。如何降血糖呢?目前的思路,一是减少葡萄糖进入血液,如减少糖的摄入,减少糖从肠道入血等;二是增加糖的代谢,用胰岛素及各种药物使血糖从各种途径尽快代谢掉。那么,还有没有其他途径降糖呢?还有“泄洪”这条路——把血糖从尿中排掉,不是也可降糖吗? 现在的确有从这条思路来降糖的新药。首先我们要了解生理状态下,尿中怎么没糖?血液在肾小球滤过时,血糖是全部滤到原尿中去了。而此原尿经过肾的近曲小管以后,又全被重吸收了,因而正常人排出的尿是无糖的。此重吸收靠2个钠葡萄糖共转运子,简称为SGLT1及SGLT2。SGLT1在近曲小管的S3段吸收约10%糖,而SGLT2仅存在于S1段,要吸收90%以上的糖。这些即一般所称的肾糖阈,超过了它们的重吸收能力,尿中即漏出糖。有一种少见的先天性家族性肾性糖尿,就是因为SGLT2基因突变,不能重吸收糖。除了尿中有糖以外,这种病人身体无其他异常。 从这思路出发,专家们合成了一些SGLT2抑制剂,使近曲小管的重吸收糖减少,尿糖增多。其中开发最早的一种叫dapagliflozin,现已进入3期临床试验。在2b期试验中,他们对389例初诊2型糖尿病患者用该药2.5~50毫克/日,另设安慰剂及二甲双胍组。12周后各剂量组血糖明显下降,且呈剂量依赖性,同时尿糖亦增达51.8~85克/日,安慰剂组二甲双胍组各为5.7及5.6克/日。尿量稍增(107~470毫升/日),但仅1.4%患者诉多尿,并无夜尿,也不感到饥饿。由于尿糖增多,体内减少了热卡,因而有明显减重作用,用药组减2.5~3.4千克,安慰剂组及二甲双胍组各减1.2及1.7千克。由于排钠增加使收缩压稍降,但血钠无明显改变。 本品目前尚未上市,但它能降血糖,又能减体重,又不会引起低血糖,所以和其他口服降糖药甚至胰岛素合用是很合适的。因其作用途径特殊,1型糖尿病也可考虑用,甚至可能用于肥胖者减重。 . 目前这些化合物无商品,我们尚不能用。但值得我们参考的是,要有创新,就要开阔思路,才能赶超世界水平! |