前不久，一气写了好几篇关于激素的科普小文，总觉得还有个话题，是激素药物中不说就觉得不完全的一个内容。 这就是抗激素（或称激素拮抗剂）。“抗”者、“抵御”也，抗激素就是抵消激素作用的药物，是近年来发展的一类药物。

自然界原只有激素。由此研发出的激素药物，成了对体内激素分泌不足的疾病进行治疗的利器。而当激素分泌过量时，世上也有这类疾病，又该怎么办呢？现有抗激素药物可用。抗激素还广泛用于一些因激素过盛造成的癌症的治疗。本文就来聊一聊这类药物。

科学创造出抗激素

激素大都没有天然的对抗物！你想想嘛，体内有精确的反馈机制，能自动调节激素分泌的量。正常人体的激素的分泌量是恰到好处的，一发现激素的量够了，就不会再分泌。在动物漫长的进化期中，演化出了复杂、精细的内分泌系统，产生适量的激素，已足以维持生理功能的调节。哪需再有抗激素系统呢？

但，既然在上个世纪20年代后，科学揭示了激素的秘密，就打开了一扇扇新的研究大门。好奇心使研究决不止于：已发现的激素有什么生理效应，利用她能为人们的身体健康可做什么？人们还想找到活性更大（高效）、结构更简单（便于生产）的分子…。有机合成术即分子的构建术，成了人们得到类似激素的新分子的有效手段。

用这些新分子进行活性研究，结果无外乎有下面几种：与原激素相比活性不变、活性减少直至消失、或活性增加。最终在大部分试验中，万里挑一，会有极少数的脱颖而出：有的成了今天更优秀的激素药物，有的则成了抗激素。其中一些对某些疾病有治疗价值，就开发成抗激素药物。这算是在激素研究中的一个副产品。

所谓抗激素，并不能直接产生与激素相反的生理效应。那，作用从何而来呢？有两种类型的抗激素。一类抗激素能和原激素的受体结合，但不出现激素的作用，或比原激素的作用弱得多，叫激素受体拮抗剂。“占到茅坑不拉屎”，实际上减弱了激素的作用，不就成对抗了吗？激素与抗激素的关系，可用药物中受体激动剂与受体拮抗剂的关系来理解（参见博文：药物为何有效？--以神经系统药物为例）。

除了上述的激素受体的拮抗剂外，还有另一种类型—酶抑制剂。激素都是在体内的内分泌腺（或细胞）中合成的。合成有个“工艺流程”，涉及到好多“生物催化剂”—酶。如有药物来抑制这个路线中的重要酶，破坏这条“生产线”，就能减少激素的生成量。不用说就纠正了激素分泌过多的病症。

抗激素作用还暴露在一些药物的副作用上，而被人们认识。著名的抗溃疡的西咪替丁（甲氰咪胍），长期服用会出现男性女性化（乳房发育等），就是药物的抗雄性激素的副作用引起的。有类抗甲状腺素还是从磺胺的副作用出发开始研究的。了解抗激素作用，有利于对药物副反应的认识。有各种抗激素的副作用的药物还多，或许要专门和大家聊一次。

好了，下面来说几个具体的抗激素药物。为了好理解，结合到激素配对来说。

盘点那些抗激素药物

甲状腺素促进机体的组织代谢，有提高神经兴奋和身体发育作用。如果该激素分泌过量，造成机体的多个系统的兴奋性增高和代谢亢进，即为甲状腺功能亢进症或甲亢。基本的治疗方法之一是采用抗甲状腺药物（抗甲状腺素），常用的有丙基硫氧嘧啶、甲巯咪唑、他巴唑等。这些药物属于酶抑制剂，可以阻抑甲状腺内的过氧化酶系，妨碍甲状腺激素的合成。结果使甲亢症状改善，甚至痊愈。

肾上腺产生两类激素：一类是大名鼎鼎的糖皮质激素；而另一类是同样重要的盐皮质激素，如醛固酮，参与调节人体内的血容量。醛固酮在临床上没有适应症，未能成为药物，被常人冷落。不过其拮抗剂----螺内酯（曾用名：安体舒通）为保钾利尿剂，用于治疗水肿性疾病和原发性醛固酮增多症，也是治疗高血压的辅助药物。螺内酯还有微弱的抗雄激素的作用。

与雄激素对抗的是抗雄激素。如非那甾胺，可抑制将睾酮代谢成其活化形式的双氢睾酮的酶，使活性的雄激素在前列腺的浓度减少，可缩少前列腺体的大小、增加尿速，治疗老年的前列腺增生。在有些国家还批准治疗雄激素过多造成的秃顶（我国未批准，但网传有私自添加在生发剂中）。由此也可理解其不良反应：性欲减退、阳痿等。

抗雄激素还有一类雄激素受体拮抗剂，代表药物是氟他胺，用于治疗不能进行手术或放射治疗的晚期前列腺癌和前列腺肥大症。这个药物还是一个司法用药，有国家用于对色狼（变态强奸犯）的化学阉割，颇有点名气。

抗孕激素的代表是米非司酮，可用于抗早孕。米非司酮的结构与孕激素极为相似，她与子宫内膜的孕激素受体的亲和力比天然的黄体酮（孕激素）还强，但没有保胎的作用，结果阻碍了黄体酮助孕的作用，终止了早孕。加上微量的前列腺素合用，使完全流产率显著提高（达95%以上），成为世界卫生组织推广的抗早孕药。另外米非司酮也可用作紧急避孕药。

与雌激素相应的是抗雌激素。都是从人工合成的原雌激素代用品己烯雌酚的结构衍生而来。主要有他莫昔芬和雷诺昔芬。用于对抗雌激素过多导致的疾病，如乳腺癌，宫颈癌等。后来发现，这些药物并不是一味的对抗雌激素，而是在不同部位的受体有不同的作用（促进或拮抗），如雷诺昔芬对骨骼上的雌激素受体有激动作用，却对乳腺上的受体没有作用，成了较理想的防止更年期骨骼疏松的药物。而他莫昔芬现成了治疗乳腺癌的常用药物。有的书为了更准确的描述这些药物，把抗雌激素定名为雌激素受体的调节剂。

促性腺激素的抗激素是亮丙瑞林等。促性腺激素可促进睾丸和卵巢产生性激素，而亮丙瑞林可抑制促性腺激素的分泌，继而减少性激素的分泌。这成了治疗性早熟幼儿的适宜的药物。

 

 

和激素药物一样，抗激素也是活性较大的药物。而且患者的个体差异也较大，使用时必须十分小心。例如甲亢治疗过头，会成甲减。一定要遵循医嘱，定期复查，调整药量。说是“用药艺术”毫不过分。