在每一张药品说明书上，都有药品的【用法用量】一栏。这个用法用量是怎么写出来的？无疑，它不是某个药物学家的心血来潮；而是依据大量的试验，动物试验和临床试验的结果。在过去，主要是一些临床经验的积累，“这样用，行！”。在现在，则靠大量的试验数据分析、推演、计算，达到最佳的用药效果。一句话，在“数字化生存”的今天，用药方案也是与时俱进，有了数字化的精确度。

数字化的实现，是在药学的发展基础上，加上微量分析的手法，再加上了数学的功力。虽然，数学方法进入药学的研究，可以追溯到百年以前；但计算繁复、工具落后，无法在实践中广泛应用。而在计算机发展的推动下，上个世纪70年代出现了药代动力学，成了里程碑式的大事。现在的药品说明书上都有【药代动力学】一栏，表明这个药学的分支早已不可或缺，是制定用药方案的利器，是【用法用量】的基础。

本文想简单的说说，现在怎样来确定药物的用法用量。一些术语（在药品说明书中也常用）文中避免不了，我尽量的通俗一些，让大家了解，让更多的人感受到药物科学的美丽和魅力……。

先来看血药浓度，这是个基本的术语，好多地方都要用上。该术语指用药后，从体内抽取血样，实际测出的血液中药物的含量。这是个可测定、可重覆的基本数据。在微量分析技术的基础上，才可能快速简便地得到这样的资料，现在较大的医院都可以做这项药学服务。现在查酒驾，用的就是这个方法，精确地测乙醇的血药浓度；而不是闻闻有无酒气，说不说酒话。

药物在受体附近的浓度，是药物有效性的决定因素之一（见博文：两个因素，决定药物是否有效）。但一般都难以测定，例如很难测出大脑中阿片受体附近的吗啡浓度。人们有理由认为，受体附近的药物浓度与血药浓度是平行相关的，于是可以用药物的血药浓度来间接地表示，做进一步的研究。这个假定，对大多数药物都适用。

以血药浓度为基础，有一些特定的术语。常用的有最低有效浓度、最低中毒浓度等。最低有效浓度是指机体在这个血药浓度下，能出现药物的治疗作用。如低于它，则无效。如是镇痛作用，则是是痛觉减少的最低的药物的量。很明显，在治疗用药中，要保持体内药物的量，始终高于这个值。

最低中毒浓度，指机体在这个血药浓度下，会出现药物的毒性（致死）作用。如低于它，则实际上无毒；高于它，就有毒，会对身体产生毒害。同样地明显，在治疗用药中，要保持体内药物的量，始终小低于这个值。这些数据，大都用实验动物测出，用于人们使用时参考。我们可要感谢这些为人类献身的动物喔。

于是人们用药的时候，药物浓度的上限和下限就有了科学的说法了。这个范围，小于最低中毒浓度，大于最低有效浓度，称为药物治疗窗。不同的药物的治疗窗是不同的，用药时要保持在这个窗口之中：低于窗口，无效；高于窗口，有毒。这个窗口的大小，还有一个术语来表示，叫治疗指数，即中毒浓度与有效浓度之比。这个比值愈大，治疗窗口愈大，用药就要安全得多。因为作为一个个的用药者，会有个体的差异，用药中也可能会出意外，安全指数大的出事故的可能性小一些。

笔者所在单位，曾经研究了个强心的仿制药，就因为60微克有效，120微克致死，治疗指数仅为2，以致前功尽弃。而安全指数小的强心药洋地黄类，因至今无更安全的药代替，继续在使用，但要求患者必须住院。也就是一旦出事，可采取抢救措施。用于哮喘的茶碱的治疗指数也较小，（血药浓度10～20μg/ml时扩张支气管，超过20 μg/ml即能引起毒性反应），使用时要小心。

在实际用药中，如何来保证用药的量使血药浓度，随着时间的过去，始终在治疗窗范围内呢？须知，药物的代谢和消除要减少体内药物的量（见博文：药物，其实也想留----体内过程之四）。这正是药代动力学解决的问题。

下面来说说药代动力学的数据。首先是生物利用度，这指药物口服后（这是大部分药物的服用方式），不受损害（首关效应）进入血液的量。通常用注射同样数量的药物入血来比较，以注射量为100%。即生物利用度为0.9的，表示有10%的药物在进入心脏分布到全身前，被破坏掉了。生物利用度愈大的，受首关效应的影响小。生物利用度太小的药物，就不宜用口服的方式给药，只能用注射或其它非吃入的方式。

最大血药浓度，是指药物进入体内后其中某一个时刻，最大的血药浓度。并不是一开始就最大，因为药物吸收有个时间的过程。也不是在全部吸收完后血药浓度最大，因为这期间里，同时也有药物在代谢排泄，药物的量在减少。一般情况是，服药时血药浓度在增加，到一定时候会下降。临下降这一刻的血药浓度会最大。通常认为这时药物已经在发挥作用了。这个数据还是下一个数据的基础。

药物半衰期，很明显这是从放射性原子物理学中借来的术语，意义相似。即表示血药浓度下降一半所用的时间。有了这个数据，就可计算某一时刻的药物的浓度了。例如一个药物的半衰期（药品说明书上大都列有这个数据）为4小时，那么过了4小时血药浓度为最高值的一半；再过4小时又减一半，浓度仅为最大浓度的1/4。

药物的半衰期反映了药物在体内消除（排泄、生物转化及储存等）的速度，表示了药物在体内的时间与血药浓度间的关系。

依靠上面的这些基本数据，可以数据化地制定药物的用法用量了。有些数学模型，也有些数学公式，有点复杂。

大体的原则是，给药后要始终保持体内药物的量在治疗窗内；过一定时间，随着药物被代谢消除，量不断减少，可能跑出治疗窗；到这时候，就应补充药物（下一次服药）。

这些用法用量怎么定？对特殊人群又怎么定？本文已够长了，我将在以后的博文中陆续介绍。