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替代天然甲状腺素的良药---优甲乐(Euthyrox)

(2013-07-23 22:37:20)
标签:

娱乐

分类: 甲状腺

通用名sodium levothyroxine,左甲状腺素钠片;厂家:德国默克公司

药理作用: 优甲乐中所含有的合成左甲关腺素与甲状腺自然的甲状腺素相同。它与内源性激素一样,在外周器官中被转化为T3,然后通过与T3受体结合发挥其特定作用。人体不能够区分内源性或外源性的左甲状原素。

在甲状腺功能正常时,T4在血中T1/2约6~7天,甲状腺功能减退时9~10天,甲状腺功能亢进时约3~4天,甲状腺素在周围组织中脱形成T3和反T3,部分甲状腺素在肝脏中代谢,代谢物由胆汁排泄。甲状腺激素主要包括甲状腺素(T4)和三碘甲状腺原氨酸(T3)二种。成人甲状腺每日约分泌T480~100μg,T35~8μg。

药代力学

血液循环中的甲状腺素绝大部分与血浆蛋白(主要是甲状腺素结合球蛋白TBG)结合,仅约0.03%的T4和0.3%的T3以游离形式存在。只有游离甲状腺激素才能进入靶细胞发挥生物效应。部分T4在肝、等脏器中转化为T3,其量约占T3总量的70~90%。游离T3、T4进入靶细胞后,T4转化为T3,后者与其受体的亲合力较T4高20倍,故T3是主要的具活性的甲状腺激素,而T4则被视为激素原

甲状腺激素对机体的作用广泛,具有促进分解代谢(生热作用)和合成代谢的作用,对人正常代谢及生长发育有重要影响,对婴、幼儿中枢神经的发育甚为重要。

甲状腺激素的基本作用是诱导新生蛋白质包括特殊酶系的合成,调节蛋白质、碳水化合物和脂肪三大物质,以及水、盐和维生素的代谢。由于甲状腺激素诱导细胞膜Na+-K+泵的合成并增强其活力,使能量代谢增强。

适应症和用法用量

患者个体日剂量应根实验室检查及临床检查的结来确定。由于许多患者的T4和fT4水平会升高,因此血清中促甲状腺激素的基础浓度是确定治疗方法的可靠依据。一般甲状腺激素治疗应该从低剂量开始,每2-4周逐渐加量,直到达到足剂量。

对老年患者、冠心病患者和重度或长期甲状腺功能减退患者,开始使用甲状腺激素治疗的阶段应特别注意,应该先把较低的初始剂量(如12.5ug/天)并在较长的时间间隔内缓慢增加服用剂量(如每两周加量12.5ug/天)。另外值得注意的是,如果给与患者的最终维持剂量低于最佳剂量,不能完全纠正其TSH水平。

 ①甲状腺肿(甲状腺机能正常情况):成人75~200 μg,qd。青少年,50~150μg,qd。对于良性的甲状腺肿,6个月到2年的疗程是必需的,为了避免甲状腺肿的复发,推荐在甲状腺肿缩小后使用低剂量的碘(100-200ug)进行预防。

② 预防甲状腺肿切除术后复发:75~200 μg,qd。通常情况下,为预防甲状腺复发的患者应终生服用。如果这些药物治疗不足以缓解甲状腺肿,应该考虑使用手术和放射性碘治疗。

③成人甲减:初始剂量(间隔2~4周增加25~50 μg),25~50μg, qd。维持剂量 125~250 μg, qd。

④儿童甲减:初始剂量 25~50 μg, qd。维持剂量,100~150 μg/m2,qd。

⑤预防甲亢的辅助治疗:50~100 μg, qd。合用该品治疗甲亢时该品的给药周期应与抗甲状腺药物的相同。

⑥甲状腺全切术后:150~300 μg, qd。

甲状腺抑制试验:200μg,qd。

⑧甲状腺癌抑制治疗:推荐的每日剂量为150-300ug,为了精确调整患者的服药剂量,该品50ug可以和其它高剂量片一同应用。  

左甲状腺素钠片应于早餐前半小时空腹将一日剂量一次性用适当液体(如半杯水)送服。婴幼应在每日首餐前至少30分钟服用该品的全剂量。可以用适量的水将片剂捣碎制成混悬液,但记住此步骤需服药前临时进行。得到的药物混悬液可再用适当的液体送服。

不良反应

甲状腺激素如用量适当无任何不良反应。使用过量则引起心动过速、心悸、心绞痛心律失常、头痛、神经质、兴奋、不安、失眠、骨骼肌痉挛、肌无力、震颤、出汗、潮红、怕热、发热、腹泻、呕吐、体重减轻等类似甲状腺功能亢进的症状。T3过量时,不良反应的发生较T4或甲状腺粉快。减量或停药可使所有症状消失。T4过量所致者,症状消失较缓慢。不良反应的表现与甲状腺亢进类似,如食欲增加、神经质、各种类型的心动过速、心律失常和基础代谢增加等。1986年首次报道了纯的甲状腺制剂引起的过敏反应,甲状腺功能低下的病人出现发热、肝功异常、嗜酸性细胞增加,一般停药后症状即可消失。对于幼年的甲状腺功能低下者,T4可能引起短期的假性脑病,如果连续使用T4治疗,即便没有局部的神经性的缺损,也会有头痛和两侧视神经乳头水肿出现。

急性的甲状腺中毒可能导致临床甲状腺病综合征暴发以致死亡,但一般情况下过量服用仅会出现暂时的甲亢症状。已报道由于药剂师误将克量的T4作为毫克的剂量给病人服用,而出现危险状况。T4,特别是T3,如果静脉给药,对心脏十分危险,因此除非在有生命危险的粘液样水肿的病人,并且具有良好的心脏监护的条件下才可考虑静脉给药,如果这类病人同时使用多巴胺类药物,危险性更大,应慎重使用。

禁忌证

对该品及其辅料高度过敏者。未经治疗的肾上腺功能不足,垂体功能不足和甲状腺毒症。应用该品治疗不得从急性心肌梗塞期,急性心肌炎和急性全心炎时开始。

注意事项

⑴老年患者对甲状腺激素较敏感,超过60岁者甲状腺激素替代需量比年人约低25%。

⑵列情况应慎用:①心血管疾病,包括心绞痛、动脉硬化、冠心病、高血压、心肌梗塞等患者;②对病程长、病情重的甲状腺功能减退或粘液性水肿患者使用本类药应谨慎小心,开始用小剂量,以后缓慢增加直至生理替代剂量;③伴有垂体前叶功能减退或肾上腺皮质功能不全患者应先用皮质类固醇,俟肾上腺皮质功能恢复正常后再用本类药。对于心脏病患者和长期甲状腺功能低下者,使用甲状腺素替代治疗是比较危险的,而且肾上腺功能不足也常与甲状腺功能低下相联系,如果甲状腺素的替代治疗先于皮质激素治疗,有可能出现阿狄森氏危象,对于甲状腺肿的病人,甲状腺素的分泌始终维持在正常范围内,由于内源性甲状腺素的蓄积,相当少量的外源性的激素都会造成甲状腺素过量而引起甲亢。

相互作用

糖尿病患者服用甲状腺激素应适当增加胰岛素或降糖药剂量。

⑵甲状腺激素与抗凝剂如双香豆素合用时,后者的抗凝作用增强,可能引起出血;应根据凝血酶原时间调整抗凝药剂量。

⑶本类药与三环类抗抑郁药合用时,两类药的作用及毒副作用均有所增强,应注意调整剂量。

⑷服用雌激素或避孕药者,因血液中甲状腺素结合球蛋白水平增加,合用时甲状腺激素剂量度适当增加。

⑸考来烯胺(cholestyramine)或考来替泊(cholestipol)可以减弱甲状腺激素的作用,两类药伍用时,应间隔4~5小时服用,并定期测定甲状腺功能。

⑹β肾上腺素受体阻滞剂可减少外周组织T4向T3的转化,合用时应予注意。T4可增加强心甙的毒性,增加香豆素类与抗凝血药、口服降糖药的作用。氯贝特(clofibrate)可以增加T4的作用。

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