环戊丙酸睾酮的历史和用途及作用和不良反应！

一、知识

环戊丙酸酯是睾酮的长效可注射酯。睾酮也是男性的主要合成代谢激素，并且是比较所有其他合成代谢/雄激素类固醇的基础底物。与所有睾丸激素注射剂一样，环戊丙酸睾酮因其能够促进肌肉质量和强度增加而受到运动员的青睐。值得注意的是，尽管自睾酮注射剂诞生以来，已经出现了大量其他甾体化合物，但它仍然被认为是健美运动员中的主力军。

二、环戊丙酸睾酮历史和用途

环戊丙酸睾酮在1950年代中期首次出现在美国药物市场上，品牌名为Depo-Testosterone cyclopentyl propionate(很快被简称为Depo-Testosterone)。它由制药巨头Upjohn开发，至今仍由同一家公司以同一商品名出售(尽管现在被称为Pharmacia&Upjohn)。

这是一种全球范围使用有限的药物，并且在历史上(大部分)都是美国运动员使用，在其他国家基本比较少见或没有。美国运动员长期以来一直倾向于使用环戊丙酸睾酮而不是庚酸睾酮，环戊丙酸酯是全球市场上一种长效缓慢作用的睾酮。

然而，这种偏好可能源于历史和可用性，而不是实际的治疗优势。环戊丙酸睾酮在医用领域：环戊丙酸睾酮和庚酸睾酮提供极其相似的睾酮释放模式。而且药代动力学模式的实际差异也几乎没有(这两种药物在功能上是可互换的)。两者之间唯一的关键区别是使用者舒适度方面。

对于一小部分人，在注射部位，环戊丙酸酯的刺激性小于庚酸酯。这使环戊丙酸睾酮成为那些庚酸酯注射部位会出现疼痛的人更有利的选择。这种差异可能与该睾酮酯作为商业药物产品的早期发展有关。临床医学中环戊丙酸睾酮的主要用途历来是男性雄激素水平低的治疗，尽管该药物也存在许多其他应用。

例如，在20世纪60年代，该药物在女性治疗中用于月经过多(大量月经出血)，增加肌肉质量和对抗老年人骨质疏松症。它也被推荐用于提高男性生育能力，诱导睾丸激素/精子发生抑制(每周使用200毫克环戊丙酸睾酮，持续6到10周)，可能会出现一段时间的精子发生反弹(暂时高于正常的促性腺激素水平)。

到了20世纪70年代，FDA对处方药市场采取了更强有力的控制，并且首次规定了环戊丙酸睾酮的用途。例如，“睾丸激素反弹疗法”作为一种提高男性生育能力的方法被证明是不可靠的，特别是已经有了更新的更有效的药物，很快就从处方指南中消除了。

对于治疗过度月经出血等问题的建议也是如此。一般来说，睾丸激素治疗主要集中在雄性激素缺乏症上，而在其他应用上则较少，尤其是当涉及更容易受雄激素副作用影响的人群时，例如女性和老年人。

三、不良反应

1、内分泌和泌尿生殖器：男性乳房发育症和阴茎的频率和持续时间过长勃起。高剂量可发生少量精子症。

2、皮肤：多毛症，男性秃发，皮脂溢出和痤疮。

3、心血管疾病：心肌梗塞，中风。

4、液体和电解质紊乱：钠，氯，水，钾、钙和无机磷酸盐潴留。

5、胃肠道：恶心，胆汁淤积性黄疸，肝功能检查改变，少见肝细胞肿瘤和肝细胞病。

6、血液学：抑制凝血因子II，V，VII和X，患者出血伴随抗凝治疗和红细胞增多症。

7、神经系统：性欲增加或减少，头痛，焦虑，抑郁，和全身性感觉异常。

8、过敏：包括皮肤表现和过敏反应。

9、血管疾病：静脉血栓栓塞。

10、其他：肌肉注射部位的炎症和疼痛。

四、药物相互作用

1、环戊丙酸睾酮可能增加对口服抗凝血剂的敏感性，抗凝剂的剂量可能需要减少，以维持令人满意的治疗性低凝血酶原血症。

2、同时给予羟基保泰松和环戊丙酸睾酮可导致升高血清中的羟基保泰松水平。

3、在糖尿病患者中，环戊丙酸睾酮的代谢作用可能会降低血糖，因此需要胰岛素。