盐酸阿糖胞苷的性质与用途及生产工艺！

一、知识简介

盐酸阿糖胞苷为白色疏松块状物或粉末状，其为细胞周期特异性药物，对处于S增殖期细胞的作用最为敏感，对抑制RNA及蛋白质合成的作用较弱。

二、药理作用

盐酸阿糖胞苷为主要作用于细胞S增殖期的嘧啶类抗代谢药物，通过抑制细胞DNA的合成，干扰细胞的增殖。阿糖胞苷进入人体后经激酶磷酸化后转为阿糖胞苷三磷酸及阿糖胞苷二磷酸，前者能强有力地抑制DNA聚合酶的合成，后者能抑制二磷酸胞苷转变为二磷酸脱氧胞苷，从而抑制细胞DNA聚合及合成。

三、适应症

本药可单用或联用其他化疗药，用于白血病及恶性淋巴瘤：

(1)成人及儿童急性淋巴细胞白血病、急性非淋巴细胞性白血病的诱导缓解，巩固及维持治疗。

(2)成人及儿童急性粒细胞白血病。

(3)慢性急性粒细胞白血病及红白血病的诱导缓解。

(4)脑膜恶性肿瘤（脑膜转移瘤等）的治疗及维持治疗。控释注射剂可用于肿瘤性脑膜炎。控释注射剂可用于肿瘤性脑膜炎。

(5)治疗慢性非淋巴细胞白血病的原始细胞危象。

(6)鞘内预防和治疗中枢神经系统的白血病（如脑膜白血病）浸润。

(7)成人中至重度恶性非霍奇金氏淋巴瘤，儿童非霍奇金氏淋巴瘤。

四、不良反应

1、造血系统：主要是骨髓抑制，白细胞及血小板减少，严重者可发生再生障碍性贫血或巨幼细胞性贫血；

2、白血病、淋巴瘤患者治疗初期可发生高尿酸血症，严重者可发生尿酸性肾病；

3、较少见的有口腔炎、食管炎、肝功能异常、发热反应及血栓性静脉炎。

阿糖胞苷综合征多出现于用药后6～12小时，有骨痛或肌痛、咽痛、发热、全身不适、皮疹、眼睛发红等表现。