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发动蛋白抑制剂Dynasore的介绍

(2014-08-28 13:56:10)
标签:

健康

dynasore

selleck

Dynasore是一种可渗透细胞的,可逆的,非竞争性的dynamin(发动蛋白)抑制剂,抑制dynamin 1/2的GTPase活性,IC50为15 μM,也抑制线粒体dynamin Drp1,对其他小GTP酶没有作用效果。
体外研究:Dynaosre有效抑制dynamin依赖性的内吞途径,通过在加入Dynasore的数秒内快速抑制被膜囊泡的形成。在Dynaosre处理期间,两种类型被膜小窝中间体积累,U形为半形成的被膜小窝,O形为完全形成的被膜小窝。80 μM Dynasore也抑制线粒体dynamin Drp1的酶活性。Dynaosre作用于HeLa细胞,强抑制转铁蛋白的吸收,转运和细胞内积累,IC50为15 μM。Dynasore也抑制低密度脂蛋白和Cholera toxin的胞吞作用。Dynaosre (80 μM)强烈干扰新鲜接种细胞的扩散,且抑制50%BSC1细胞迁移。Dynaosre作用于培养的海马神经元,经过持续或短暂的动作电位刺激,完全且可逆抑制内吞作用,80 μM时完全抑制,半最大抑制为30 μM。在Dynaosre存在时,低频刺激导致synaptopHluorin和其他囊泡蛋白在表面膜上持续积累,按从净胞吐预测的速率,当内吞结构只有突触的存在时,降低突触小泡的密度。Dynasore抑制人类上皮细胞HEK 293感染人类乳头瘤病毒16型和牛乳头瘤病毒1型拟病毒,相等IC50为~80 μM,且是部分可逆的
体内研究暂无。
来源:Selleck.cn(中国,上海蓝木化工有限公司)是美国Selleck Chemicals在上海设立的子公司,全权负责其全线产品在中国区域的销售。Selleck Chemicals是世界领先的高性能的生命科学产品供应商之一,主要致力于提供MAPK和PI3K/Akt/mTOR等上百个信号通路的高特异性小分子抑制剂。Selleck 产品线补充非常及时,可以提供行业内最新的抑制剂类产品。同时Selleck也是专业的高通量筛选抑制剂分子库、API、天然产物和多肽供应商。

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