靶点HDAC及其抑制剂的介绍
(2014-08-28 10:22:55)
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HDAC(组蛋白去乙酰化酶)是一类蛋白酶,对染色体的结构修饰和基因表达调控发挥着重要的作用。一般情况下,组蛋白的乙酰化有利于DNA与组蛋白八聚体的解离,核小体结构松弛,从而使各种转录因子和协同转录因子能与DNA结合位点特异性结合,激活基因的转录。
HDAC Inhibitor(抑制剂)是指对HDAC靶点有抑制作用的制剂。比如Vorinostat(SAHA,
MK0683)是一种I和II类组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂,IC50小于86 nM。
Vorinostat是小分子量(<300)线性肟酸,抑制HDAC活性,包括乙酰化组蛋白和非组蛋白的积累,抑制培养细胞的增殖,且抑制肿瘤生长。
Trichostatin A (TSA)是一种HDAC抑制剂,IC50为1.8
nM左右,HDAC8是HDAC家族中唯一不受TSA影响的成员。
Tubacin是一种高效的,选择性的,可逆的,细胞通透性的HDAC6抑制剂,IC50为4 nM。
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