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硫辛酸注射液
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【哈森为舒】---硫辛酸注射液

【药品名称】

通用名称:硫辛酸注射液

英文名称:Thioctic Acid for Injection

汉语拼音:Liuxinsuan Zhusheye

【成   份】

本品主要成份为硫辛酸,其化学名称为:(±)-5-[3-(1,2-二硫杂环戊烷)]-戊酸。

 

化学结构式【哈森为舒】---硫辛酸注射液

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上海现代哈森药业有限公司简介 

  

   上海现代哈森(商丘)药业有限公司是上市公司上海现代制药股份有限公司(股票代码600420)投资组建的控股公司,大股东为中国医药集团总公司,是严格按照现代企业制度和国家GMP要求建设的制药企业,并于2009年被评为“高新技术企业”。2010年成为国药现代(商丘)国家基本药物生产基地,是国内医药行业中享有一定品牌知名度的医药研发、生产、销售的新型制药公司。

 

   公司拥有国内先进的小容量注射剂Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ生产车间,口服固体制剂Ⅰ、Ⅱ车间,多条原料

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  【摘要】线粒体超氧化物产生过多是糖尿病周围神经病变的重要发病机制。a-硫辛酸是一种强有力的抗氧化剂,可以清除自由基,螯合金属离子,再生其他抗氧化剂,通过阻抑神经内氧化应激状态,增加神经营养血管的血流量,加快神经传导速度、增加神经Na .K .ATP酶活性等机制改善糖尿病周围神经病变症状。多项临床试验证实,a.硫辛酸对于糖尿病周围神经病变的治疗安全、有效。

  糖尿病周围神经病变(DPN)是糖尿病最常见的慢性并发症之一。关于DPN的发病机制有多种学说,糖尿病并发症的统一机制学说提出,线粒体超氧化物产生过多是导致包括DPN在内的糖尿病慢性并发症的共同机制¨J。因此,近年来抗氧化剂在DPN治疗中的作用日益受到重视。a.硫辛酸(ALA)是一种强抗氧化剂,国外研究证实ALA可明显改善DPN的临床症状和神经传导速度,为DPN的治疗提供了一条新途径。
  1 线粒体超氧化物产生过多与DPN
  糖尿病并发症的统一机制学说提出,线粒体电子传递呼吸链超氧化物产生过多是高糖介导组织损伤的主要途径激活的原因,这些途径包括多元醇和己糖胺通路流量增加、晚期糖基化终末产物(AGEs)形成、蛋白激酶C激活和氧化还原敏感性前炎症转

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   摘要目的:探讨椎基底动脉缺血再灌注耳蜗组织损伤机制,观察 α-硫辛酸(LA)对损伤组织的保护作用。方
法:豚鼠随机分组:正常组,假手术组,缺血组,缺血冉灌 24 h、l0 d组,LA组(缺血前腹腔注射LA l00 mg/(kg·d),连用7 d),牛理盐水组(同I.A组,但腹腔注射生珲盐水) 于缺血冉灌注术前及处死动物前行ABR测试。ABR测试后活杀动物取耳蜗,基底膜铺片观察耳蜗组织形态学变化,硫代巴比妥酸显色法测耳蜗组织过氧化氢酶
(CAT)、 二醛(MDA)含量。结果:缺血组及冉灌注各组ABR各波潜伏期及I~ Ⅲ 波问期较正常组明显延长,阈值升高;外毛细胞J¨现变形、崩解破坏、排列紊乱、缺火、核溶解等改变,基底周较其余各周明显;CAT活性降低,
MDA含量升高;冉灌汴24 h组损伤最重 I,A组动物各观察指标与缺血冉灌注l0 d组相比有明显改善:结论:氧自由基引发的膜脂质过氧化反应参与缺血一再灌注耳蜗组织损伤;LA可有效保护缺血一冉灌豚鼠耳蜗组织。

   缺血一再灌注损伤(ischemia—reperfusion injury)在生物学和医学中普遍存在,对此现象的发生、发展、病理生理机制及其防治的研究已成为临床及基础医学各专业研究的一个重

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  α-硫辛酸是一个在少数细胞内合成的二硫化合物。它的天然功能是作为丙酮酸脱氢酶和 酮戊二酸脱氢酶线粒体酶复合体中的辅酶。药理剂量下, 硫辛酸是一个多功能的抗氧化剂,在德国已经用于糖尿病神经病变超过30年。最近的研究报道,2型糖尿病病人静脉输注 硫辛酸可以增加胰岛素介导的葡萄糖利用,所以, 硫辛酸可以作为一个安全有效的胰岛素增敏辅助治疗药物。
α-硫辛酸的基本认识 1937年,人们发现土豆提取物中的一种被称为“土豆生长因子”的成分是乳酸菌生
长必需的营养物质。之后经过数个实验室的努力,1951年人们分离并纯化了这个活性成分,它就是α-硫辛酸。一个手性中心的八碳二硫化合物(见图1)。α-硫辛酸在体内被还原为同样具有生物活性的双硫醇结构
二氢硫辛酸<DHLA)。

 

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标签:

健康

分类: 硫辛酸特征

   α一硫辛酸(Alpha Lipoic Acid,LA)是一种独特的氧化一还原双向的氧化应激的强效抑制剂,LA不仅可清除体内的多种反应性氧自由基(ROS),而且还能还原人体内的抗氧化系统,增强机体的抗氧化能力。氧化应激不仅是健康机体走向衰老,而且是许多疾病过程中的致病环节,特别是反应性氧自由基将随血糖的增高,而呈正相关的增高,因此α一硫辛酸在糖尿病的治疗中,将占有重要位置。
  1 糖尿病面临的挑战多个循证医学结果告诉我们,死亡率与其它几个严重疾病相比,至今唯独糖尿病不仅未降还在上升,其致死的主要原因是心脑血管并发症。著名的DCCT研究结果提示,6年半的研究,看到了胰岛素强化疗
法显著地改善着微血管并发症,使微血管病变减少发生达35%,神经病变减少达76%,但未见到大血管并发症的改善;同样UKPDS结果,也见到微血管并发症减少约1/3,但也未见到大血管并发症的改观。这些著名的里程碑式的研究,应该说在推动糖尿病事业的发展方面,将给人类带来极大的启迪;但我们也不得不重新审视当前的糖尿病治疗方案,还未能做到使糖尿病的死亡率趋向下降。这种严峻的现实,应该说是对人类的一次挑战,有必要促使人们重新思考今天或未来的

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   抗氧化剂a-硫辛酸在糖尿病神经病变治疗中的作用氧化应激是糖尿病神经病变的重要机制之一,长期的氧化应激导致神经元进行性损害。抗氧化剂a-硫辛酸通过干预氧化应激过程,减少自由基对血管和神经的损伤而起作用。有关a-硫辛酸的一些早期单中心临床研究没有得出临床有效性的结论,近来对周围神经病变和心脏自主神经病变的多中心研究,证实了a-硫辛酸在改善症状和某些客观指标方面有明确疗效。

  高血糖引起组织细胞内外的氧化应激水平过度增加,导致一系列细胞功能失调,包括血管内皮细胞和神经元的损伤,是糖尿病神经病一个非常重要的环节。维生素E的抗氧化作用较弱,仅在动物试验中取得一定的疗效。而a-硫辛酸,是一种强抗氧化剂,已经过20多年的临床研究,并在一些国家上市,本文总结有关临床研究,探讨a-硫辛酸对糖尿病神经病变的治疗作用。

  抗氧化作用机理和药动学
  代谢性抗氧化剂。a-硫辛酸(1,2-二硫杂环戍烷-3-戍酸)能从食物中获得,但仅少量存在于马铃薯、菠菜和肉类中,因此如果想达到预防疾病的目的,则需额外的药物补充。a-硫辛酸也可在体内由硫辛酸合成酶在线粒体中合成,能被组织摄取并在细胞内变

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   近年来的研究表明,硫辛酸不仅参与葡萄糖的代谢过程,而且直接介导胰岛素调节的葡萄糖在外周组织中的分布,同时它还具有清除自由基的作用 对糖尿病慢性并发症有一定的防治作用=现综述如下。
  1 对糖代谢的影响
  胰岛索抵抗是2型糖尿病的重要发病机制之一糖屎病患者在胰岛索受体话化、胰岛索受体底物1磷酸化和磷酯酰肌醇一3激酶活化等方面存在缺陷,外周组织(主要是肌肉和脂肪组织)对血液循环中的胰岛索敏感性下降 作为代偿,机体分泌胰岛索增加t形成高胰岛索血症,并由此引起一系列糖脂代谢紊乱。硫辛酸既可通过澈活丙酮酸脱氢酶.增加葡萄糖的有氧代谢t又可使肝细胞线粒体内辅酶A (如硫辛酰辅酶A 等)发生分离 导致肝脏糖异生作用减弱 肝脏输出葡萄糖减少 g[izabeth E.A.等人将I 6肌细胞和3T—L】脂肪细胞培养液中加^硫辛酸 结果显示 培养1小时t硫辛酸可引起胞浆内的葡萄糖转运载体GLUT 、GLUT 和GLUT 易位至胞膜;培养8小时,硫辛酸
可促使细胞通过de n0vo途径增加GLUT 的合成 硫辛酸的上述作用可被磷酯酰肌醇一3激酶抑制荆Wor—manin所抑制 表明硫辛酸参与胰岛索的信号传递系统,通过活化磷酯酰肌醇一3激酶,引起葡萄糖转运载
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(2011-04-06 08:18)

   摘要:硫辛酸是既具水溶性又具脂溶性的两性分子,其氧化型、还原型在水及脂两相环境中均能发挥很好的
抗氧化作用,同时它又具有促氧化性能。作为一种非同一般的新型抗氧化剂,它具有极高的医用价值以及抗衰老
潜能。此文阐述硫辛酸的理化性质、详析近年来其抗氧化、促氧化的双重性能及其在动物实验、临床应用中的研究进展,为其在医药等领域的广泛应用提供一般理论参考。
   硫辛酸具备一般抗氧化剂所不能及的抗氧化性,在德国用于治疗糖尿病性神经病已有数十年历史,其它医用价值也正在得到认可。国内一些厂家亦将其用作肝保护剂,并不断有新用途的报道。本文对硫辛酸的理化性质、抗氧化和促氧化双重性能、体内外动物实验、临床研究作了系统分析,为其在医学与其它领域的应用推广提供理论参考。
   1 硫辛酸的一般理化性质
   硫辛酸属于维生素B类化合物,在丙酮酸脱氢酶、a一酮戊二酸脱氢酶、氨基己酸脱羧酶等多酶复合体中作为辅酶起作用。硫辛酸具有氧化型(tt-hpoic acid,LA)和还原型(dihy—drolipoic acid,DHLA),相对分子质量比水溶性抗坏血酸(aseor.bate,AsA)大,但比脂溶性生育酚(

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