动物激素都具有两个最为明显的特征：①它们在血液中的含量极低，1 mL血液中大约只有0.01?0.10 mg；②血液中的激素并非对所有组织和细胞都起作用，它们仅仅特异性地作用于靶细胞或靶组织，从而引起某些特殊的反应。为什么如此微量的激素却能够特异性或选择性地引起机体一系列的反应？进一步分析激素的作用机理，可以从细胞和分子水平上来认识这一问题。科学家已经从靶细胞表面和细胞内部分别分离和检测到与激素分子特异性结合的受体分子，它提示我们：脂溶性激素如类固醇类可以透过细胞质膜，进入到细胞内部与相应的受体分子相结合；另外，许多非脂溶性激素如胺类化合物、多肽类等不能透过质膜进入细胞，它们只能作用于细胞表面的受体分子。

肾上腺皮质激素、性激素及某些神经递质分子都属于固醇类化合物，这一类激素的分子较小，一般不与细胞表面的受体分子结合，而是穿过细胞膜进入到细胞质中。一旦进入细胞，脂溶性激素便立即与细胞内的受体蛋白相结合。细胞内的受体蛋白具有高度的专一性，它们仅仅特异性地选择识别一种特定的激素。结合后的激素-受体蛋白复合物便移动到细胞核内的特定DNA 序列上，它们又进一步作为基因表达的调控因子，启动了基因的转录，生成新的特异性的mRNA。这些mRNA 再转移到细胞质中指导蛋白质的翻译，新合成的蛋白质作为酶再调节有关代谢反应，最终对微量的激素信号作出应答。在有些情况下，结合后的激素- 受体蛋白复合物移动到细胞核内的特定DNA 序列上，也可对正在进行表达的基因起抑制作用，从另一方面对激素信号作出应答。脂溶性激素的细胞信号传导实质上是引起基因活化的过程，被活化的基因及其表达产物有时还可以进一步活化其他基因的表达。因此，这一类激素的作用时间往往较长，可持续几小时甚至几天。例如，人的性激素可持续影响性器官的分化和发育等等。

与作用在细胞内部的脂溶性激素相比，只作用在靶细胞表面的水溶性激素的信号传导则可促进机体产生快速的变化。这一类激素种类更多，作用机理更复杂，如胰岛素、生长激素、胰高血糖素、肾上腺素等都属于只作用在靶细胞表面的水溶性激素。随着研究的深入，越来越多的细胞信号传导途径已经被揭示出来。

由血液输送来的微量水溶性激素首先与靶细胞表面受体相结合。靶细胞表面受体是一种糖蛋白，当激素分子等信号分子与细胞表面G 蛋白偶联受体结构域结合后，受体蛋白构象发生改变并作用于膜内侧的G 蛋白，使腺苷酸环化酶活化。活化后的腺苷酸环化酶立即催化细胞质中的ATP 转变称成为环腺苷酸，即cAMP。cAMP再引起细胞内发生一系列的代谢反应，从而最终对激素信号作出应答。当腺苷酸环化酶被活化后，与G 蛋白亚基连接的GTP 被水解成GDP，同时该亚基与G 蛋白的其他两个亚基组合恢复到原状，以后可以再一次被受体蛋白作用和活化。细胞中存在着许多种G蛋白，有的对腺苷酸环化酶起活化作用，也有的起阻遏作用，因此可以控制多种代谢过程。从激素与靶细胞受体结合到最终发生细胞应答的过程称为细胞的信号传导途径。由于许多种水溶性激素都是通过形成cAMP 来介导细胞的信号传导，因此，cAMP 被称为第二信使，激素是第一信使。

作为第一信使的激素在血液中的含量虽然极低，但通过细胞的信号传导途径，微弱的化学信号可以被逐级放大。科学家通过对肾上腺素作用于肝细胞和肌细胞的机理的研究终于发现，个别肾上腺素分子与肝细胞质膜上的受体结合后，立刻大大增加了细胞中cAMP 的浓度。如图所示，

cAMP 使得一种蛋白激酶A（PKA）活化，活化的PKA 又诱导活化了一种磷酸化激酶，后者再激活糖原磷酸化酶。在活化的糖原磷酸化酶的作用下，肝细胞中的糖原被分解，释放出葡萄糖分子。cAMP可以同时作用于两种蛋白激酶，一方面促进糖原的分解，另一方面又抑制葡萄糖合成为糖原，这两方面的效应增加了肝细胞及血液中葡萄糖的水平。这就是当我们面临危险或处于紧急状态时，血糖水平会上升的原因。以后定量的深入研究证实，一分子肾上腺素与单个靶细胞受体结合后，可以活化多个分子的G 蛋白，而每一分子的G蛋白都可以激活一分子腺苷酸环化酶；虽然每两分子cAMP 可激活一分子蛋白激酶，但是每一分子活化的蛋白激酶却可以同时激活许多分子的糖原磷酸化酶，每一分子的糖原磷酸化酶作用于糖原后立即产生出更多的葡萄糖分子。通过上述一系列逐级放大反应，单个肾上腺素分子便可导致成千上万个葡萄糖分子的产生。从某种意义上看，细胞的信号传导途径也具有放大器的效应。

动物细胞的激素信号传导除了以cAMP 为第二信使外，还存在着其他第二信使系统，例如三磷酸肌醇和Ca2+就是研究较多的第二信使。简单来说，在这类系统中，激素信号与靶细胞受体结合后，通过若干步骤，先形成三磷酸肌醇，三磷酸肌醇作用于内质网膜，使Ca2+ 从内质网中大量涌出，细胞质中高浓度的Ca2+ 便可诱导靶细胞对激素的刺激作出相应的应答。

另外，作用于靶细胞表面的水溶性激素还可以通过细胞的信号传导途径形成cAMP，然后再产生一种应答cAMP结合蛋白（cAMP responding element binding protein，CREB），接着，CREB 作用于细胞核内的特定DNA 序列，并进一步作为基因表达的调控因子，启动基因的转录，生成新的特异性的mRNA，这些mRNA 再转移到细胞质中指导蛋白质的翻译。新合成的蛋白质作为酶可以调节有关代谢反应，最终对微量的激素信号作出应答。许多生长因子都是一些蛋白质信号分子，它们的作用机理即是与靶细胞表面受体分子结合后，启动了细胞核内相关基因并进行表达的过程。