一、最佳选择题
1、下列哪项对阿司匹林的叙述是错误的
A.最常见恶心、呕吐、胃出血等胃肠道反应
B.抑制血小板聚集
C.可引起“阿司匹林哮喘”
D.儿童易引起瑞夷综合征
E.中毒时应酸化尿液，加速排泄

【正确答案】：E

2、关于对乙酰氨基酚的叙述哪项是错误的
A.解热镇痛作用缓和持久
B.对中枢COX抑制作用弱
C.小儿首选解热镇痛药
D.抗炎、抗风湿作用弱是因为对外周COX抑制弱
E.无明显的胃肠刺激

【正确答案】：B

根据药理学应试指南，对乙酰氨基酚对中枢COX抑制作用选择性相对较高。

对乙酰氨基酚的解热镇痛作用缓和持久，强度与阿司匹林相似，但抗炎、抗风湿作用很弱，仅在超过镇痛剂量时才有一定抗炎作用，其原因未明，有人认为炎症区域高浓度的过氧化物削弱了其抑制COX的作用。近年有报道认为，这可能与对乙酰氨基酚对中枢COX的抑制作用选择性相对较高有关。对血小板及凝血时间无明显影响。临床用于感冒发热、关节痛、头痛、神经痛和肌肉痛等。因无明显胃肠刺激，适合于阿司匹林过敏、消化性溃疡、阿司匹林诱发哮喘等不宜使用阿司匹林的头痛发热患者。由于不良反应相对较少，不诱发溃疡和瑞夷综合征，被世界卫生组织推荐为小儿首选解热镇痛药，成人也普遍应用。消费量在我国处于解热镇痛药首位。

3岁以下儿童及新生儿肝肾功能发育不全者应慎用。

选择性的COX抑制剂是对COX-1或者COX-2有选择性
对乙酰氨基酚是非选择性的环氧合酶抑制剂，请您区分，选择性COX抑制剂和对乙酰氨基酚对中枢COX抑制作用选择性相对较高是不一样的意思

3、下列哪项不属于阿司匹林的不良反应
A.瑞夷综合征
B.水杨酸反应
C.“阿司匹林哮喘”
D.恶心、呕吐、胃出血
E.大剂量长期服用可刺激凝血酶原形成

【正确答案】：E

阿司匹林是抗血小板药，是防止凝血的，所以E说法的作用刚好是凝血作用，所以是不正确的C是其典型的不良反应啊！

4、下列哪项不是选择性COX抑制药
A.氯诺昔康
B.尼美舒利
C.美洛昔康
D.塞来昔布
E.吡罗昔康

【正确答案】：E

吡罗昔康；用于治疗风湿性及类风湿性关节炎，有明显的镇痛、抗炎及一定的消肿作用，近期有效率可达85％以上。

吡罗昔康，跟阿司匹林，对乙酰氨基酚，吲哚美辛一样，对环氧酶也就是COX没有选择性
而ABCD四个则是有选择性的环氧酶-2抑制药；对COX-2的抑制作用比COX-1的作用强很多！

5、下列哪项叙述是错误的
A.吡罗昔康为强效、长效抗炎镇痛药
B.吲哚美辛为强效选择性COX抑制剂
C.双氯芬酸解热、镇痛、抗炎是阿司匹林的26～50倍
D.美洛昔康是长效的选择性COX-2抑制药
E.口服尼美舒利解热作用比对乙酰氨基酚强200倍

【正确答案】：B

吲哚美辛对COX没有选择作用，对COX1和COX2均有强大的抑制作用，抑制前列腺素的合成。而选择性COX2抑制药有塞来昔布、依托度酸、尼美舒利等。

6、下列哪项叙述是错误的
A.塞来昔布主要用于骨关节炎、类风湿性关节炎和牙痛的治疗
B.秋水仙碱治疗急性痛风性关节炎
C.别嘌醇是目前临床唯一能抑制尿酸合成的药物
D.美洛昔康对胃肠道和肾脏的不良反应较少
E.秋水仙碱可降低血中尿酸，故对慢性痛风效佳

【正确答案】：E

秋水仙的药理作用:①与中性粒细胞微管蛋白的亚单位结合而改变细胞膜功能，包括抑制中性粒细胞的趋化、粘附和吞噬作用。②抑制磷酸酯酶A2，减少单核细胞和中性白细胞释放前列腺素和白三烯。③抑制局部细胞产生白细胞介素6等，从而达到控制关节局部的疼痛、肿胀及炎症反应。

秋水仙碱通过抑制中性白细胞的趋化、黏附和吞噬尿酸盐结晶;减少粒细胞分泌的炎性酶类和乳酸类;抑制磷脂酶A2，减少单核细胞和中性白细胞释放前列腺素和白三烯;抑制局部细胞产生IL～6等，从而对急性痛风性关节炎有选择性消炎作用，用药后数小时关节红、肿、热、痛等症状消退。

秋水仙碱不影响尿酸盐的生成、溶解及排泄，因而无降血尿酸的作用，对慢性痛风无效。对一般性疼痛及其他类型关节炎无效。

因此，E"秋水仙碱可降低血中尿酸，故对慢性痛风效佳"叙述错误。

7、以下哪种作用与解热镇痛抗炎药抑制PG生物合成无关
A.解热、镇痛、抗炎、抗风湿
B.抑制血小板聚集
C.致胃出血、胃溃疡
D.“阿司匹林哮喘”
E.水杨酸反应

【正确答案】：E

水杨酸反应：即慢性水杨酸中毒症状。常发生于较长期而大量地应用水杨酸类药物者，于风湿病治疗时较多见。临床表现为头痛、头晕、恶心、呕吐、耳鸣、视力和听力减退，还可引起精神症状、皮疹和紫癜。

某些哮喘患者服乙酰水杨酸或其他解热镇痛药后可诱发哮喘，称为“阿司匹林哮喘”，它不是以抗原-抗体反应为基础的过敏反应，而与它们抑制PG生物合成有关。因PG合成受阻，而由花生四烯酸生成的白三烯以及其他脂氧酶代谢产物增多，内源性支气管收缩物质居于优势，导致支气管痉挛，诱发哮喘。

前列腺素(PG)：存在于动物和人体中的一类不饱和脂肪酸组成的具有多种生理作用的活性物质。最早发现存在于人的精液中，当时以为这一物质是由前列腺释放的，因而定名为前列腺素。现已证明精液中的前列腺素主要来自精囊，除之全身许多组织细胞都能产生前列腺素。前列腺素(PG)在体内由花生四烯酸所合成，结构为一个五环和两条侧链构成的20碳不饱和脂肪酸。按其结构，前列腺素分为A、B、C、D、E、F、G、H、I等类型。不同类型的前列腺素具有不同的功能，如前列腺素E能舒张支气管平滑肌，降低通气阻力;而前列腺素F的作用则相反。

大多数NSAIDs都有抗炎作用，对控制风湿性及类风湿性关节炎的症状有肯定的疗效，但只是对症治疗，不能根治，也不能防止疾病的发展及并发症的发生。PG和缓激肽不仅是致痛物质，也是很强的致炎物质。极微量PGE2皮内注射或静脉注射，均能引起炎症反应。炎症组织中也含有大量的PG。而且PG与缓激肽等物质还有协同作用。NSAIDs通过抑制PG合成而缓解NSAIDs解热、镇痛和抗炎的作用机制在于抑制合成前列腺素所必须的环氧酶(COX)，干扰PGs合成。COX有两种同工酶——COX-1和COX-2。前者为结构型，主要存在于血管、胃、肾等组织中，具有多种生理功能，如参与胃黏膜血流、胃黏液分泌的调节，保护胃肠功能;参与血管舒缩、血小板聚集及肾功能等的调节。后者为诱导型，由各种损伤性化学、物理和生物因子诱导其产生，进而增加PGs合成。当下丘脑PGE2增加时，使体温调定点升高，产热增加、散热减少，使体温上升。PGE2和PGF2α有轻度而持久的致痛作用，也使痛觉感受器增敏。传统的NSAIDs既抑制COX-1，也抑制COX-2。对COX-2的抑制作用为其治疗作用的基础，而对COX-1的抑制作用则成为其不良反应的原因。因此，近年合成的选择性COX-2抑制剂已用于临床，但这些药在临床使用时间短，其临床疗效及不良反应还有待进一步观察。国外临床试验表明，长期使用选择性COX-2抑制剂有可能增加心血管病的发生率。

解热、镇痛、抗炎、抑制血栓（抗血小板）、变态反应（哮喘、荨麻疹）、消化道反应、凝血障碍；这几项均与PG有关！

8、对解热镇痛抗炎药的叙述哪项错误
A.对内源性致热原引起的发热有效
B.可减少炎症部位PG合成
C.治疗浓度可抑制环氧酶，减少PG生成
D.镇痛作用部位主要在外周
E.能根治风湿、类风湿性关节炎

【正确答案】：E

解热是通过中枢发挥作用。镇痛主要通过外周，也可以通过中枢。抗炎抗风湿是通过外周发挥作用。

9、对解热镇痛抗炎药的叙述哪项是错误的
A.仅使高烧患者体温降低
B.中度镇痛作用
C.大多数解热镇痛药都有抗炎作用
D.对正常人体温无影响
E.此类药物均具有抗血栓形成作用

【正确答案】：E

解热镇痛抗炎药的解热作用为能够降低发热者的体温，而对于正常体温者几乎无影响。

发热是某些疾病的一个共同病理现象，是机体的一种防御反应。而且热型也是医师诊断疾病的重要依据，所以对一般的发热无需急于用药。但体温过高且持久发热，可消耗体力和精力，引起头痛、全身不适、失眠甚至谵妄、昏迷，小儿高热易致惊厥，严重者可危及生命，因此应及时应用解热药，但必须同时对因治疗。

不是所有的解热镇痛抗炎药均具有抗血栓形成作用，阿司匹林有抑制血栓形成的作用，但不是所有此类药物都具有这个作用，比如消炎痛(引哚美辛)就没有抗血栓的作用。因此，E叙述不妥。

10、下列哪个药物几乎没有抗炎作用
A.保泰松
B.阿司匹林
C.对乙酰氨基酚
D.吲哚美辛
E.尼美舒利

【正确答案】：C

对乙酰氨基酚药理作用与临床应用
对乙酰氨基酚的解热镇痛作用缓和持久，强度与阿司匹林相似，但抗炎、抗风湿作用很弱，仅在超过镇痛剂量时才有一定抗炎作用，其原因未明，有人认为炎症区域高浓度的过氧化物削弱了其抑制COX的作用。近年有报道认为，这可能与对乙酰氨基酚对中枢COX的抑制作用选择性相对较高有关。对血小板及凝血时间无明显影响。
临床用于感冒发热、关节痛、头痛、神经痛和肌肉痛等。因无明显胃肠刺激，适合于阿司匹林过敏、消化性溃疡、阿司匹林诱发哮喘等不宜使用阿司匹林的头痛发热患者。
由于不良反应相对较少，不诱发溃疡和瑞夷综合征，被世界卫生组织推荐为小儿首选解热镇痛药，成人也普遍应用。消费量在我国处于解热镇痛药首位。本药不能单独用于抗炎或抗风湿治疗。

对乙酰氨基酚是非那西丁（phenacetin）的体内代谢产物，属于苯胺类。通过抑制下丘脑体温调节中枢前列腺素合成酶，减少前列腺素PGE1缓激肽和组胺等的合成和释放，导致外周血管扩张、出汗而达到解热的作用，其抑制中枢神经系统前列腺素合成的作用与阿司匹林相似，但抑制外周前列腺素合成作用弱，故解热镇痛作用强，抗风湿作用弱。故而，对乙酰氨基酚无明显抗炎作用。 

11、下列哪种药对胃肠道刺激较轻微
A.对乙酰氨基酚
B.阿司匹林
C.布洛芬
D.吲哚美辛
E.保泰松

【正确答案】：C

C项是正确答案。
布洛芬对胃肠道的不良反应较轻，易于耐受，为此类药物中对胃肠刺激性最低的。
对乙酰氨基酚是对胃刺激性小，不引起胃出血。

布洛芬
布洛芬是苯丙酸的衍生物，为首先广泛使用的丙酸类药物。口服吸收快，1～2h达最高血药浓度，99％与血浆蛋白结合，可缓慢进入滑膜腔，90％代谢物经尿液排出，t1/2为2h。本品解热、镇痛和抗炎作用强。主要用于风湿及类风湿性关节炎，也可用于一般解热镇痛，疗效与阿司匹林相似，不良反应有轻度消化不良和皮疹，胃肠道出血和视力模糊少见，为此类药物中对胃肠刺激性最低的。

12、关于阿司匹林，下列哪项描述是错误的
A.防止血栓形成宜用大剂量
B.用量大于1g时，水杨酸的代谢从一级动力学转变为零级动力学进行
C.碱性尿促其排出
D.既抑制COX-2，又抑制COX-1
E.血浆t 1/2短，约15min

【正确答案】：A

小剂量的阿司匹林主要抑制血小板中的COX-1，减少TXA2的生成。而大剂量阿司匹林可明显抑制血管内皮细胞的环氧酶，减少PGI2合成，降低或抵消小剂量阿司匹林的抗血栓形成作用。因此用于防止血栓形成宜用小剂量（每日口服50～100mg），可降低心肌梗死病死率和再梗死率，防止脑血栓形成。

阿司匹林口服后，小部分在胃吸收，大部分在小肠吸收，在吸收过程中和吸收后，可被胃黏膜、血浆、红细胞及肝中的酯酶迅速水解成水杨酸。因此,血浆中阿司匹林的浓度低，半衰期t1/2短（约15min）。主要以水杨酸盐形式迅速分布到全身组织，也可进入关节腔及脑脊液，并可通过胎盘。肝对水杨酸的代谢能力有限。

阿司匹林药理作用与临床应用
（1）解热镇痛
具有较强的解热镇痛作用，常与其他解热镇痛药配成复方，用于缓解头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛和感冒发热等。本品仅能缓解症状，不能治疗引起疼痛和发热的病因，故需要同时针对病因进行治疗。
（2）抗炎
抗风湿抗炎抗风湿作用也较强。可使急性风湿热患者于24～48h内退热，关节红肛、疼痛缓解，血沉减慢，全身症状改善。由于控制急性风湿热的疗效迅速而确实，故也可用于鉴别诊断。对类风湿性关节炎亦可迅速镇痛，消除关节炎症，减轻关节损伤，目前仍是首选药。但用于抗风湿痛时的剂量较大，需用至最大耐受剂量（成人一般为每日3～5g，分4次于饭后服）。
（3）抑制血栓形成
血栓形成与血小板聚集有关。血栓素A2（TXA2）是强大的血小板释放ADP和血小板聚集的诱导剂，而前列环素（PGI2）则抑制血小板的聚集，是TXA2的生理拮抗剂。血小板内存在COX-1和TXA2合成酶，能催化花生四烯酸形成PGH2，进而形成TXA2。血管内膜亦存在COX-1以及PGI2合成酶，亦能催化花生四烯酸形成PGH2，进而形成PGI2。阿司匹林能不可逆地抑制COX-1活性，干扰PGH2的生物合成，进而使血小板TXA2和血管内膜PGI2生成分别减少。由于血小板中的COX-1对阿司匹林的敏感性远高于血管内皮细胞中COX-1。所以小剂量的阿司匹林主要抑制血小板中的COX-1，减少TXA2的生成。而大剂量阿司匹林亦可明显抑制血管内皮细胞的环氧酶，减少PGI2合成，降低或抵消小剂量阿司匹林的抗血栓形成作用。因此用于防止血栓形成宜用小剂量（每日口服50～100mg），可降低心肌梗死病死率和再梗死率，防止脑血栓形成。
（4）其他
近年来，阿司匹林在临床还用于糖尿病引发的心脏病、老年痴呆症、结肠癌、卵巢癌、顽固性春季结膜炎、白内障等疾病的预防及治疗，其疗效还有待进一步的考察及评价。