加载中…执业药师药物化学第三十章非甾体抗炎药题库5
(2013-10-08 02:31:17)
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3、丙磺舒具有下列哪些性质
A.为磺酰胺类药物
B.能抑制尿酸在肾小管中的再吸收促进尿酸排泄，可用于治疗慢性痛风病
C.可溶于水
D.能抑制青霉素和对氨基水杨酸等酸性药物的排泄，故与其合用具延效作用
E.为利尿药
【正确答案】：ABD
丙磺舒为磺酰胺类药物，能抑制尿酸在肾小管中的再吸收促进尿酸排泄，可用于治疗慢性痛风病；将青霉素和丙磺舒合用，以降低青霉素的排泄速度；也可将青霉素和分子量较大的胺制成难溶性盐，维持血中有效浓度有较长的时间。
丙磺舒（羧苯磺胺）：体内主要经肾排泄，能竞争性抑制青霉素、半合成青霉素、头孢类、对氨基水杨酸等酸性药物的排泄，增加并延长其在血浆中的浓度，从而提高其抗菌作用。主要用于青霉素等辅助治疗。本品可引起恶心等胃肠不适和过敏反应，还要注意尿酸盐沉淀或尿路结石等，肾功能不全者忌用。
4、下列叙述中哪些与吲哚美辛性质相符
A.可溶于氢氧化钠
B.在强酸，强碱条件下可引起水解，水解产物可进一步氧化成有色物
C.用于炎症性疼痛作用显著，也可用于急性和炎症发热
D.遇光可逐渐分解
E.为芳基烷酸类非甾体抗炎药
【正确答案】：ABCDE
因为吲哚美辛属于芳基乙酸类，而芳基烷酸类包括芳基乙酸类，所以 吲哚美辛属于芳基烷酸类。E是正确的。
吲哚美辛为类白色或微黄色结晶性粉末，室温下在空气中稳定。结构中含酰胺键，其水溶液在pH2-8时较稳定，遇强酸，强碱易被水解，生成对氯苯甲酸和5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚3-乙酸，其分解产物可进一步氧化成有色物质。
此处有色物质在应试指南中并没有提出。
5、下列哪些描述符合安乃近
A.易溶于水，略溶于乙醇
B.是解热镇痛作用较强，不良反应较少的药物
C.水溶液放置后无颜色变化
D.主要不良反应是可引起粒细胞减少、血小板减少等
E.具吡唑酮类结构
【正确答案】：ADE
安乃近为白色至略带微黄色的结晶或结晶性粉末，无臭，味苦,水溶液放置后渐变黄色。
6、下列非甾体抗炎药物中哪些结构中含有羧基
A.吲哚美辛
B.塞来昔布
C.布洛芬
D.安乃近
E.吡罗昔康
【正确答案】：AC
布洛芬
http://s1/mw690/b355994egx6DftmHqrmb0&690
吡罗昔康不含羧基含有磺酰胺。
化学名: 2-甲基-4-羟基-N-（2-吡啶基）-2H-1，2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1,1-二氧化物
特点：①具有酸性，结构3,4位烯醇存在互变异构；②含磺酰胺；③环氧酶抑制剂，半衰期长。
含羧基的非甾体抗炎药举例：阿司匹林
7、下列药物中哪些含有手性碳原子
A.酮洛芬
B.芬布芬
C.萘丁美酮
D.吡罗昔康
E.萘普生
【正确答案】：AE
酮洛芬、萘普生各含有1个手性碳。
酮洛芬教材上是没有介绍，此题有些超纲，知道这个知识点即可！*号处就是一个手性C！
芬布芬没有手性碳。
红色就是酮结构，紫色是酸结构，合起来就是酮酸！
8、下列药物中哪些具有酸性，但结构中不含有羧基
A.美洛昔康
B.酮洛芬
C.萘普生
D.吡罗昔康
E.双氯芬酸
【正确答案】：AD
美洛昔康是吡罗昔康结构改造的药物，将吡啶环换成了甲基噻唑环。吡罗昔康具有酸性，pKa为6.3，其他昔康类药物的pKa值大都在4～6之间，原因是昔康类药物分子中存在着互变异构，使形式B较稳定，也有人解释为有-插烯的羧酸。
1，2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药被称为昔康类，是一类结构中含有酸性烯醇羟基的化合物。本类药物虽无羧酸基团，但因为分子中存在互变异构，亦有酸性，pH在4-6之间。该类药物对胃肠道的刺激比一般非甾体抗炎药小，为选择性COX-2抑制剂，而对COX一1的抑制作用小。代表药物有吡罗昔康、美洛昔康、舒多昔康、氯诺昔康等，均为抗炎镇痛作用强、毒性小的长效药物。
9、下列哪些药物不是非甾体抗炎药
A.可的松
B.吲哚美辛
C.双氯芬酸钠
D.地塞米松
E.吡罗昔康
【正确答案】：AD
地塞米松、可的松为糖皮质激素类药物。
芳基乙酸类非甾体抗炎药。芳基乙酸类非甾体抗炎药的理化性质、代谢特点和毒性：
10、阿司匹林的性质与下列叙述中哪些相符
A.在氢氧化钠或碳酸钠溶液中溶解，且同时分解
B.水溶液加热后与三氯化铁反应，显紫堇色
C.在干燥状态下稳定，遇湿可缓慢分解
D.为解热镇痛药，不具有抗炎作用
E.作用机制为花生四烯酸环氧酶的不可逆抑制剂
【正确答案】：ABCE
阿司匹林解热、镇痛、消炎作用较强。有抗炎作用所以D不对。
常用非甾体类抗炎药（NSAIDs)按化学结构可分为水杨酸类、苯胺类、吡唑酮类及其他有机酸等4类。按对环氧酶的选择性，可分为非选择性环氧酶抑制药和选择性环氧酶-2抑制药。传统的NSAIDs均是非选择性环氧酶抑制药，主要有水杨酸类(阿司匹林、水杨酸钠等)、苯胺类(对乙酰氨基酚)、吡唑酮类(保泰松)及其他类(吲哚美辛、舒林酸、双氯酚酸、吡罗昔康)等。
11、下列化学结构类型中哪些是非甾体抗炎药
A.1，2，4-苯并噻二嗪类
B.芳基烷酸类
C.喹诺酮类
D.3，5-吡唑烷二酮类
E.1，2-苯并噻嗪类
【正确答案】：BDE
非甾体抗炎药按其结构类型可分为：3，5-吡唑烷二酮类药物、芬那酸类药物、芳基烷酸类药物、1，2-苯并噻嗪类药物以及近年发展的选择性COX-2抑制剂。
1，2，4-苯并噻二嗪类是什么药品？
这是利尿药的一个分类，例如氢氯噻嗪
下图中左边是一个苯环，右边就是噻二嗪的结构，其实只是一个说法，因为有边的这个结构跟噻嗪类似，但是多了一个N，所以称作噻二嗪；
非甾体抗炎药有：3，5-吡唑烷二酮类、芬那酸类、芳基烷酸类、1，2-苯并噻嗪类、选择性COX-2抑制剂。
其中，3，5-吡唑烷二酮类首先在临床上使用的药物是保泰松（Phenylbutazone），它具有良好的消炎，镇痛作用，但对胃肠道的毒性大，长期服用可损伤肾功能，对肝脏、心脏和神经系统也有影响，还可引起再生障碍性贫血和粒细胞缺乏症等。其体内代谢产物羟布宗（Oxyphenbutazone）也具有消炎抗风湿作用，且毒性较低，副作用较小。
根据应试指南，非甾体抗炎药可分为芳基乙酸类、芳基丙酸类、1，2-苯并噻嗪类及选择性COX-2抑制剂等。
考试出题原则上考试大纲与应试指南为基准。因此，应该以此为指导进行学习。
12、哪些药物对COX-2选择性强
A.吡罗昔康
B.萘丁美酮
C.萘普生
D.塞来昔布
E.布洛芬
【正确答案】：BD
非甾体抗炎药按其结构类型可分为：3，5-吡唑烷二酮类药物、芬那酸类药物、芳基烷酸类药物、1，2-苯并噻嗪类药物以及近年发展的选择性COX-2抑制剂。
一、3，5-吡唑烷二酮类：保泰松
二、芬那酸类：甲芬那酸(扑湿痛)、氯芬那酸(抗风湿灵)、氟芬那酸
三、芳基烷酸类
(一)芳基乙酸类：吲哚美辛、舒林酸、双氯芬酸钠、奈丁美酮、芬布芬
(二)芳基丙酸类：布洛芬、萘普生、酮洛芬
四、1，2-苯并噻嗪类舒多昔康、美洛昔康、伊索昔康、吡罗昔康、美洛昔康
选择性COX-2抑制剂：萘丁美酮，塞来昔布，美洛昔康
抗痛风药：别嘌醇，秋水仙碱，丙磺舒
13、哪些是前药
A.萘丁美酮
B.酮洛芬
C.芬布芬
D.舒林酸
E.双氯芬酸
【正确答案】：ACD
萘丁美酮是非酸性的前体药物；芬布芬是-前体药物，具有酮酸型结构；舒林酸，属前体药物，体外无效。
14、下列叙述中哪一项与阿司匹林相符
A.又称乙酰水杨酸，遇湿气缓慢分解
B.可溶于氢氧化钠溶液或碳酸钠溶液，但同时分解
C.在其水溶液中加入三氯化铁试液，显紫堇色
D.是环氧合酶抑制剂
E.具有抑制血小板凝聚作用
【正确答案】：ABDE
阿司匹林的溶液中加入三氯化铁试液，不发生变化，但将此溶液加热后因水解成水杨酸，三价铁离子与水杨酸的羧基和酚羟基结合，显紫堇色。
15、对乙酰氨基酚具有哪些性质
A.为白色结晶性粉末
B.含有游离的芳伯胺基
C.其水溶液不稳定，会发生水解
D.空气中很稳定，半衰期达21.8年
E.储存容易产生对氨基酚杂质
【正确答案】：ACDE
对乙酰氨基酚又名为扑热息痛。本品为白色结晶或结晶性粉末，无臭，味微苦。
本品在空气中稳定，在25℃和pH6时，t1/2可为21.8年。对乙酰氨基酚分子中具有酰胺键，故贮藏不当时可发生水解，产生对氨基酚。另外，在对乙酰氨基酚的合成过程中也会引入对氨基酚杂质。对氨基酚毒性较大，还可进一步被氧化产生有色的氧化物质，溶解在乙醇中呈橙红色或棕色。
此处的半衰期不是血浆半衰期，指的是在空气中放置，自然老化的半衰期，当然如果进入体内后，经酶等的消化，半衰期不可能这么夸张！
结构有酰胺键、酚羟基。
16、解热镇痛药从结构上可分为
A.乙酰苯胺类
B.芳基丙酸类
C.芳基乙酸类
D.水杨酸类
E.吡唑酮类
【正确答案】：ADE
考查解热镇痛药的结构类型。芳基乙酸和芳基丙酸类属于非甾体抗炎的分类。
根据教材上的分类，解热镇痛药和非甾体抗炎药是分开的
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