一、最佳选择题
1、以下哪个药物的作用机制与5-HT3或5-HT4受体无关
A.盐酸格拉司琼
B.莫沙必利
C.托烷司琼
D.多潘立酮
E.盐酸昂丹司琼

【正确答案】：D

多潘立酮为外周性多巴胺D2受体拮抗剂，促进上胃肠道的蠕动，使张力恢复正常，促进胃排空，增加胃窦和十二指肠运动，协调幽门的收缩，通常也能增强食道的蠕动和食道下端括约肌的张力。但对小肠和结肠平滑肌无明显作用。

莫沙必利(Mosapride)为新型胃动力药物，由于从分子结构上进行了优化，克服了西沙必利对心脏的副作用，无导致Q-T间期延长和室性心律失常作用。是强效、选择性5-HT4受体激动剂，能促进乙酰胆碱的释放，刺激胃肠道而发挥促动力作用，从而改善功能性消化不良患者的胃肠道症状，但不影响胃酸的分泌。莫沙必利在肝脏中由细胞色素P450中的CYP3A4酶代谢，其主要代谢产物为脱4-氟苄基莫沙必利，后者具有5-HT3受体阻断作用。

5-HT代表5-羟色胺：最早是从血清中发现的，又名血清素，广泛存在于哺乳动物组织中，特别在大脑皮层质及神经突触内含量很高，它也是一种抑制性神经递质。在外周组织，5-羟色胺是一种强血管收缩剂和平滑肌收缩刺激剂。在体内，5-羟色胺可以经单胺氧化酶催化成5-羟色醛以及5-羟吲哚乙酸而随尿液排出体外
5HT3,5HT4，分别是5-羟色胺的亚型；了解即可！

2、属于外周性多巴胺D2受体拮抗剂的药物是
A.托烷司琼
B.甲氧氯普胺
C.莫沙必利
D.昂丹司琼
E.多潘立酮

【正确答案】：E

多潘立酮为较强的外周性多巴胺D2受体拮抗剂，可促进上胃肠道的蠕动，使张力恢复正常，促进胃排空，增加胃窦和十二指肠运动，协调幽门的收缩，通常也能增强食管的蠕动和食管下端括约肌的张力，但对小肠和结肠平滑肌无明显作用。

现常用的有多巴胺D2受体拮抗剂甲氧氯普胺，外周性多巴胺D2受体拮抗剂多潘立酮，通过乙酰胆碱起作用的西沙必利、伊托必利和莫沙必利等。”

其实仔细分析，二者不矛盾，潘立酮是外周性多巴胺D2受体拮抗剂，但是也是多巴胺D2受体拮抗剂的，只是不过是针对外周性的。

3、与莫沙必利结构不符的是
A.具有苯甲酰胺结构
B.含有两个手性碳
C.含有吗啉环
D.含有芳伯胺基
E.含有4-氟苯基

【正确答案】：B

考查莫沙必利的结构特点。

首先ACDE肯定是没有问题的，都是正确的
其次此结构中只含有1个手性碳，所以B是错误的！

手性碳原子指的是C的四个键连接的是四个不同的原子或基团；

二、配伍选择题
1、A．昂丹司琼
B．维生素B6
C．多潘立酮
D．奥美拉唑
E．盐酸氯丙嗪

<1>、用于妊娠引起的恶心、呕吐的药物是

【正确答案】：B

维生素B6临床用于治疗放射治疗引起的恶心、妊娠呕吐、异烟肼和肼苯哒嚷等药物引起的周围神经炎、自细胞减少症及痤疮、脂溢性湿疹等。

<2>、用于癌症化疗引起的恶心、呕吐的药物是

【正确答案】：A

多潘立酮促进胃动力及止吐
昂丹司琼可用于治疗癌症病人的恶心呕吐症状，辅助癌症病人的药物治疗用于预防和治疗手术后的恶心和呕吐。

<3>、用于消化不良引起的恶心、呕吐的药物是

【正确答案】：C

2、A.多潘立酮
B.盐酸昂丹司琼
C.甲氧氯普胺
D.莫沙必利
E.伊托必利

<1>、分子中含有二乙胺基的是

【正确答案】：C

<2>、分子中含有二甲氨基的是

【正确答案】：E

<3>、R体活性大于S体，临床使用外消旋体的是

【正确答案】：B

<4>、分子中含有苯并咪唑结构的是

【正确答案】：A

昂丹司琼的咔唑环上的3位碳具有手性，其中R异构体的活性较大，临床上使用外消旋体。

三、多项选择题
1、下列哪些药物是苯甲酰胺的衍生物类的胃动力药
A.多潘立酮
B.莫沙必利
C.伊托必利
D.盐酸格拉司琼
E.甲氧氯普胺

【正确答案】：BCE

苯甲酰胺的衍生物类的胃动力药：西沙必利、莫沙必利、伊托必利、甲氧氯普胺

2、可治疗癌症病人化疗所引起恶心、呕吐的药物是

【正确答案】：CDE

A.多潘立酮为促胃动力药　
B为促胃动力药伊托必利
Ｃ盐酸昴丹司琼为止吐药
D.托烷司琼为止吐药
E.格拉司琼为止吐药

伊托必利是一种具有阻断多巴胺D2受体活性和抑制乙酰胆碱酯酶活性的促胃肠动力药物，其在中枢神经系统分布少，无致室性心律失常作用及其他严重药物不良反应和实验室异常，在30倍西沙必利的剂量下不导致Q-T间期延长和室性心律失常。

伊托必利化学名：N-[4-[2-(二甲氨基)乙氧基]苯甲基]-3，4-二甲氧基苯甲酰胺。

此题选项B伊托必利最右边的两个甲基连接的应该是N。

另外，根据应试指南中介绍的司琼药物，都可以适用于癌症患者因化学治疗或放射治疗引起的呕吐。

C是盐酸昂丹司琼和其他的两个药物都是司琼类药物，5-HT3拮抗剂

3、按作用机制分类，胃动力药物有
A.中枢多巴胺D2受体拮抗剂
B.外周性多巴胺D2受体拮抗剂
C.β受体拮抗剂
D.通过乙酰胆碱起作用的药物
E.磷酸二酯酶抑制剂

【正确答案】：ABD

现常用的有多巴胺D2受体拮抗剂甲氧氯普胺、外周性多巴胺D2受体拮抗剂多潘立酮、通过乙酰胆碱起作用的西沙必利、伊托必利和莫沙必利等。

例如：西沙必利其作用机制主要是选择性地促进肠肌层神经丛节后处乙酰胆碱的释放（在时间上和数量上），从而增强胃肠的运动；但不影响粘膜下神经丛，因此不改变粘膜的分泌。
所以促进乙酰胆碱释放和乙酰胆碱酯酶抑制剂是不同的；酯酶抑制剂主要是抑制这种能水解乙酰胆碱的酶，而不是促进乙酰胆碱释放；所以不能选E 

4、属于5-HT3受体拮抗剂的有
A.盐酸格拉司琼
B.甲氧氯普胺
C.托烷司琼
D.多潘立酮
E.盐酸昂丹司琼

【正确答案】：ACE

本题考查5-HT3受体拮抗剂代表药物。近年来发现了影响呕吐反射弧的5-羟色胺(5-HT)受体的亚型5-HT3，主要分布在肠道，在中枢神经系统相对较少。由此开发出新型的5-HT3受体拮抗剂，如昂丹司琼、格拉司琼、和托烷司琼等，因其适用于癌症患者因化学治疗或放射治疗引起的呕吐反射，所以在临床上被广泛使用。B、D均为多巴胺D2受体拮抗剂。故选ACE答案。

甲氧氯普胺为多巴胺D2受体拮抗剂，同时还具有5-胫色胺4（5—HT4）受体激动效应，对5—HT3受体有轻度抑制作用。虽然大剂量时候能拮抗5-HT3受体作用，但也不能就能称此受体的拮抗剂，一般受体拮抗剂对受体有较强的亲和力。

甲氧氯普胺可作用于延髓催吐化学感受区（CTZ）中多巴胺受体而提高CTZ的阈值，具有强大的中枢性镇吐作用。本品亦能阻断下丘脑多巴胺受体，抑制催乳素抑制因子，促进泌乳素的分泌，故有一定的催乳作用。对中枢其他部位的抑制作用较微，有较弱的安定作用。它主要作用的是多巴胺受体，所以为多巴胺D2受体拮抗剂，不能选B。

5、下列哪些是药物多巴胺D2受体拮抗剂类胃动力药
A.多潘立酮
B.莫沙必利
C.伊托必利
D.盐酸格拉司琼
E.甲氧氯普胺

【正确答案】：ACE

伊托必利具多巴胺D2受体阻滞和乙酰胆碱酯酶抑制的双重作用，通过刺激内源性乙酰胆碱释放并抑制其水解而增强胃与十二指肠运动，促进胃排空，并具有中度镇吐作用。 

此题题干关于多巴胺D2受体拮抗剂类胃动力药，莫沙必利不属于多巴胺D2受体拮抗剂类胃动力药。

胃动力药现常用的有多巴胺D2受体拮抗剂甲氧氯普胺，外周性多巴胺D2受体拮抗剂多潘立酮，通过乙酰胆碱起作用的西沙必利、伊托必利和莫沙必利等。

莫沙必利是强效、选择性5-HT4受体激动剂，能促进乙酰胆碱的释放，刺激胃肠道而发挥促动力作用。特别是与多巴胺D2受体无亲和力，肾上腺素受体和毒蕈碱受体均无亲和力，故不良反应较少。无因多巴胺D受体拮抗导致的锥体外系反应和催乳素分泌增多的副作用，耐受性好。

止吐药 按其拮抗的受体可分为： 1.抗组胺受体止吐药 2.抗乙酰胆碱受体止吐药（西沙必利、莫沙必利） 3.抗多巴胺受体止吐药（甲氧氯普胺、多潘立酮） 4.新型的 5－HT3 受体拮抗剂（词干 XX 司琼) 

6、盐酸昂丹司琼具有哪些特性
A.结构中含有咔唑结构
B.具有手性碳原子，其S体活性大于R体活性
C.具有手性碳原子，其R体活性大于S体活性
D.为选择性的5-HT3受体拮抗剂
E.结构中含有咪唑环

【正确答案】：ACDE

考查昂丹司琼的结构特点、理化性质及作用机制。