http://s4/mw690/b355994egx6D4Bpn5Kj03&690

8、A.解离多，再吸收多，排泄慢
B.解离多，再吸收少，排泄快
C.解离少，再吸收多，排泄慢
D.解离少，再吸收少，排泄快
E.解离多，再吸收少，排泄慢

<1>、弱酸性药物在酸性尿中

【正确答案】：C

<2>、弱碱性药物在酸性尿中

【正确答案】：B

<3>、弱酸性药物在碱性尿中

【正确答案】：B

<4>、弱碱性药物在碱性尿中

【正确答案】：C

酸酸碱碱促吸收，酸碱碱酸促排泄。

因此呢，一般酸（药物）碱（尿液）、碱（药物）酸（尿液）的话，是可以使促进排泄，使排泄加快的。

9、A.表观分布容积
B.清除率
C.血浆t1/2
D.生物t1/2
E.生物利用度

<1>、药物效应下降一半的时间

【正确答案】：D

药物的生物半衰期是指药物效应下降一半的时间，而药物的血浆半衰期是指血浆药物浓度下降一半的时间。

按一级过程处置的药物经连续多次给药后，血药浓度呈现出规律的波动。如果给药间隔短于药物完全清除的时间，药物就可在体内累积，随着给药次数的增加，血药浓度不断递增，但递增的速度逐渐减慢，直至达到稳态稳态血药浓度，这时若继续给药则血药浓度在稳态水平上下波动。

半衰期给药时，上一次给的药物在血浆中只清除了一半，这是再继续给药，药物就会在体内积累，就会出现两倍的波动。

<2>、药物分布的广泛程度

【正确答案】：A

<3>、药物吸收进入血循环的速度和程度

【正确答案】：E

<4>、药物自体内消除的一个重要参数

【正确答案】：B

10、A.K 
B.Cl 
C.t 1/2 
D.Vd 
E.F

<1>、用于评价制剂吸收的主要指标是

【正确答案】：E

生物利用度分为绝对生物利用度和相对生物利用度。绝对生物利用度是指药物进入体循环的药量占给药剂量的分数。其测定方法是在同一受试者中不同时期静脉给药和血管外途径给药后的血药浓度-时间数据，估算AUC。假定两种途径给药药物的消除和分布性质不变，以静脉给药为100%，比较两种给药途径的AUC，即得绝对生物利用度F.

本组题考查上述指标的定义。K即消除速率常数；Cl即清除率；tl／2以半衰期，反映药物在体内消除快慢的指标；Vd即表观分布容积是反映药物在体内分布程度的指标；F生物利用度，是评价药物制剂吸收的指标。
此为记忆性知识点，建议窂记。
消除速率常数是单位时间内药物从体内的消除量与体内总量的比值K。表示药物自机体消除的速率，其单位为时间的倒数。K值大小可衡量药物从体内消除的快与慢。一般K越小，单位时间内药物从体内的消除量越少，表明药物消除越慢。

<2>、反映药物在体内分布广窄程度的指标是

【正确答案】：D

本组题考查上述指标的定义。K即消除速率常数；Cl即清除率；t 1/2以半衰期，反映药物在体内消除快慢的指标；Vd即表观分布容积是反映药物在体内分布程度的指标；F生物利用度，是评价药物制剂吸收的指标。

表观分布容积(Vd)是指体内药物按血中同样浓度分布所需要体液的总容积。事实上，药物进入人体后，常以不同的浓度分布于各组织，为了方便计算，假设药物是均匀地分布于各种组织和体液中，故加了“表观”两字。

药物在体内分布达到动态平衡时，体内药量和血药浓度的比值为表观分布容积(Vd)

Vd值的大小反映药物在体内分布的广泛程度以及组织结合程度。Vd值大表示药物分布广或组织摄取多;Vd值小，则提示组织内药量少。水溶性大或与血清蛋白结合率高，如水杨酸、青霉素类及磺胺类等药物，不易进入组织，其Vd值常较小;反之，氨基糖苷类药物，其Vd值则较大。

Vd值并不代表真正的生理体积，其意义在于反映药物在体内分布范围。Vd通常能粗略反映药物在组织器官中的分布情况，是药物的一个特征参数。对一个具体药物而言，Vd是一个确定的数值，其单位为L/kg或L。

Vd大的药物与组织蛋白结合多，主要分布于细胞内液及组织间液;Vd小的药物与血浆蛋白结合多，较集中于血浆。Vd为3-5L的药物，如双香豆素，苯妥英钠和保泰松主要分布在血液;Vd为10-20L的药物，如溴化物和碘化物，主要分布于血浆和细胞外液;Vd为40L的药物，如安替比林，主要分布在细胞内、外液，体内分布较广;有些药物Vd甚至可达100-200L，超过了体液的总体积，往往有特异性的组织分布，如硫喷妥钠大量分布于脂肪组织，碘大量浓集于甲状腺。

11、A.简单扩散 
B.主动转运 
C.首过消除 
D.肝肠循环 
E.易化扩散

<1>、药物经胃肠道吸收在进入体循环之前代谢灭活，进入体循环的药量减少称为

【正确答案】：C

<2>、药物随胆汁排入十二指肠可经小肠被重吸收称为

【正确答案】：D

<3>、药物分子依靠其在生物膜两侧形成的浓度梯度的转运过程称为

【正确答案】：A

简单扩散:药物分子依靠其在脂质双层膜两侧形成的梯度,通过被动扩散转运.
易化扩散:非脂溶性物质或亲水性物质, 如氨基酸、糖和金属离子等借助细胞膜上的膜蛋白的帮助顺浓度梯度或顺电化学浓度梯度, 不消耗ATP进入膜内的一种运输方式。也称为载体转运，不需要能量。

本组题考查药物的转运。被动转运是指药物从高浓度的一侧向低浓度的一侧转运的方式，其动力就是膜两侧的浓度差。此方式又可分为简单扩散和滤过、易化扩散3种。药物经胃肠道吸收在进入体循环之前代谢灭活，进入体循环的药量减少称为首过消除。药物随胆汁排人十二指肠可经小肠被重吸收称为肝肠循环。

12、A.C max
B.T peak
C.Cl
D.t 1/2
E.C ss

<1>、半衰期是

【正确答案】：D

<2>、达峰时间是

【正确答案】：B

达峰时间(peak time)：药物吸收后,血药浓度的最大值称峰浓度,到达峰浓度所需的时间称达峰时。达峰时与用药剂量无关，只与吸收速率常数Ka和消除速率常数Ke有关。一般地说，Ka总是大于Ke的，其相差愈大，达峰时愈短，反之则长。

Cmax：峰浓度。房室模型血药浓度一时间曲线中，给药后，血药浓度随时间而变化，以时间为横坐标，以血药浓度为纵坐标，得到反映血药浓度动态变化曲线，称浓度-时间曲线和药效随时间变化的时效曲线。血管外给药，c-t曲线根据血药浓度与药效变化，一般可分为潜伏期、持续期和残留期，在此期间，血药浓度有峰值，称为峰浓度(cmax);达到峰值需要时间，称为峰时间(tmax)。由c-t曲线和横坐标围成的面积称为曲线下面积，即AUC，其是血药浓度(c)随时间(t)变化的积分值，反映一段时间内，吸收到血中的相对累积量。

<3>、清除率

【正确答案】：C

<4>、稳态血药浓度是

【正确答案】：E

重在考查上述专业术语的缩写形式。

13、A.药物的吸收
B.药物的分布
C.药物的转运
D.药物的排泄
E.药物的代谢

<1>、药物在体内的生物转化称为

【正确答案】：E

<2>、药物及其代谢物自血液排出体外的过程是

【正确答案】：D

<3>、药物吸收分布和排泄都涉及的过程是

【正确答案】：C

<4>、药物从给药部位转运进入血液循环的过程是

【正确答案】：A

重在考查药物吸收、分布、代谢、排泄、消除等术语的定义

三、多项选择题
1、影响药物从肾排泄速度的因素是
A.药物的脂溶性
B.药物的活性强弱
C.尿液的pH值
D.肾血流量
E.肾功能

【正确答案】：ACDE

药物的活性影响其药理作用，和其如何排泄没有关系。

一般情况下，脂溶性小、水溶性大、极性大的药物不易在肾重吸收，因而易于通过肾脏排出。

极性：细胞的结构或物质分布形成轴性梯度，产生不对称极的特性。
肾血流量降低，肾小球滤过率下降，引起急性肾功能衰竭。就会影响药物从肾排泄速度。

2、单次口服给药的药时曲线有如下特点
A.曲线上升段为吸收相，此相中吸收速率大于消除速率
B.曲线中间段为平衡相，此相中吸收速率等于消除速率
C.曲线下降段为消除相，此相中吸收速率小于消除速率
D.该曲线又可分为三期：潜伏期、有效期、残留期
E.有效期相当于平衡相

【正确答案】：ABCD

单次口服给药后时的曲线可分为三相，其中曲线的中间段为平衡相，此时药物的吸收速率和消除速率相当，体内药量达到暂时的动态平衡，药物吸收和消除的速率决定了有效期的长短；E的说法应该是有效期相当于平衡相的时间。

3、药物血浆半衰期
A.与制定药物给药方案有关
B.与调整药物给药方案有关
C.与消除速率常数有一定的关系
D.与了解药物自体内消除的量及时间有关
E.与口服给药的峰浓度有关

【正确答案】：ABCD

A.与制定药物给药方案有关（例如：根据半衰期，我们可以确定给药次数，半衰期长的，给药次数少）
B.与调整药物给药方案有关（例如：根据病情的好转或恶化，我们要调整用药，需要考虑调整后的药物半衰期，以重新确定给要间隔）

在设计给药方案时半衰期可用于估算达稳态时间、稳态浓度、负荷剂量，并可据此提出合理的给药间隔。不同药物的半衰期差别很大，常规药物按半衰期的长短可分为超快速消除类、快速消除类、中速消除类、慢速消除类和超慢速消除类五类。为保证药物有效血药浓度的维持时间，对于治疗指数大的药物，在一定剂量下可延长给药间隔时间；对于超快速消除和快速消除的药物以静脉滴注为宜；对于慢速消除药物和超慢速消除药物可每天给药一次，使在给药间隔内血药浓度的波动范围不大；对于中速消除的药物，可按半衰期的长短作为给药的间隔时间，一般临床推荐给药方法是首次剂量加倍，以后按每个半衰期给药一次作为维持量。此外，还根据药物的代谢和作用特点确定给药间隔。

口服给药的峰浓度主要是跟给药剂量关系比较大！而跟半衰期没有必然的联系！半衰期影响其锯齿状图形的锯齿频率！

药物自体内消除的一个重要指标是血浆清除率(plasmaclearance,Cl),是肝肾等的药物消除率的总和，即单位时间内多少容积血浆中的药物被消除干净，单位用L·h-1(也有人用ml·min-1,和肌酐消除率一致）或按体重计算 L·kg-1·h-1。按定义,CL=RE/Cp,RE是消除速率(rate of elimination),即单位时间内被机体消除的药量,Cp为当时的血浆药物浓度。
消除速率常数是一个固定值，药物血浆半衰期与它有联系。

药物的血浆半衰期(t1/2)是指血浆药物浓度下降一半所需要的时间，是临床确定给药间隔长短的重要参数之一。大多数药物按一级动力学消除，其血浆半衰期是一恒定值，与药物的消除速率常数成反比，而与药物的剂量和浓度无关。

药物自体内消除的一个重要指标是血浆清除率(plasmaclearance,Cl),是肝肾等的药物消除率的总和，即单位时间内多少容积血浆中的药物被消除干净，单位用L·h-1(也有人用ml·min-1,和肌酐消除率一致）或按体重计算 L·kg-1·h-1。按定义,CL=RE/Cp,RE是消除速率(rate of elimination),即单位时间内被机体消除的药量,Cp为当时的血浆药物浓度。
消除速率常数是一个固定值，药物血浆半衰期与它有联系。
半衰期只与药物的消除速度常数有关，与给药剂量无关。是衡量药物消除速度快慢的重要参数之一。药物的生物半衰期与消除速度常数之间的关系为：

　　t1/2=0.693/K

药物自体内消除：按定义,CL=RE/Cp,RE是消除速率(rate of elimination),即单位时间内被机体消除的药量,Cp为当时的血浆药物浓度。
消除速率常数是一个固定值，药物血浆半衰期与它有联系。
半衰期只与药物的消除速度常数有关，与给药剂量无关。是衡量药物消除速度快慢的重要参数之一。

4、药物血浆半衰期的实际意义是
A.可计算给药后药物在体内的消除时间
B.可计算恒量恒速给药达到稳态的血药浓度的时间
C.可决定给药间隔
D.可计算一次静脉给药开始作用的时间
E.可以计算一次给药后体内药物基本消除的时间

【正确答案】：ABCE

药物的血浆半衰期(t1/2)是指血浆药物浓度下降一半所需要的时间，是临床确定给药间隔长短的重要参数之一。大多数药物按一级动力学消除，其血浆半衰期是一恒定值，与药物的消除速率常数成反比，而与药物的剂量和浓度无关。单次给药后，经过3.3个半衰期，约有90%的药物从体内消除。t1/2反映药物消除快慢的程度，机体消除药物的能力；t1/2因肝肾功能不良会改变，对绝大多数药物而言，t1/2可延长，因此应根据患者肝肾功能，调整药物剂量和给药间隔。可按t1/2的长短不同将药物分类，即超短效为t1/2<1h，短效为1-4h，中效为4-8h，长效为8-24h，超长效为>24h。可以计算一次给药后体内药物基本消除的时间
，不能计算一次静脉给药开始作用的时间。

可以计算一次给药后体内药物基本消除的时间，不能计算一次静脉给药开始作用的时间。

5、与口服给药法相比较，注射给药法的特点为
A.起效较快
B.费用较多
C.适用于急症
D.可避免首过效应
E.不易中毒

【正确答案】：ABCD

凡病情严重需紧急处理或不能口服给药的病人，可采用注射给药，某些不适于口服的药物可制成针剂供注射用。其优点是剂量准确、作用快。缺点是成本较高，手续繁琐，操作要求严格，家庭使用较不方便。常用方法有皮下、肌肉和静脉注射等。

肌肉注射是没有首过效应的。肌肉注射药物是不经过胃和肝脏的。
首过消除或首过效应是某些药物在通过胃肠黏膜和肝脏时，部分可被代谢失活，进入体循环药量减少。

其对比的方式是横向对比，也就是同一种药物的针剂和口服药的对比。

6、与注射给药法相比较，口服给药法的特点为
A.安全
B.简便
C.经济
D.接受药物剂量大
E.作用慢

【正确答案】：ABCDE

与注射给药法相比较，口服给药法的特点包括D接受药物剂量大。

应该知道口服生物利用度低，所以口服剂量一般比静脉注射所需的药物剂量大，才能达到相似的治疗效果。口服药物基本都有首过效应，而静脉注射利用度是100%；所以口服的剂量要大一些才能达到跟注射一样的效果！

静注的不良反应比口服不良反应多或者大，比如说对血管有刺激的药物静注时不良反应比较大，所以口服相对来说是比静注安全。

7、直肠给药与口服相比，其优点在于
A.不经门脉，故吸收快而完全
B.适用于昏迷、抽搐等不能合作的病人
C.直接用液体剂型，用量可比口服大
D.适用于对胃刺激引起呕吐的药物
E.可避免肝肠循环

【正确答案】：BD

昏迷的病人不能口服，所以可以通过直肠。

直肠给药，可使药物在直肠恒速释放，药物经直肠粘膜吸收后，有两条途径进入全身 ：

一条途径是通过直肠上静脉、门静脉进入肝脏（约占30％～50％）；   因此，A选项错误。

另一条途径则是经直肠下静脉、肛门静脉、髂静脉（约占50％～70％）绕过肝脏进入下腔静脉而达全身。

所以，直肠给药也有可能经过肝脏。因此E项错误。
注意E如改为：可有效减少首过消除（效应）。    这句话就是对的，他可以从一定程度上减轻首过消除作用，但是不是“避免”。

当患者处于非清醒状态，或出现呕吐，尤其儿童不宜口服时可考虑直肠给药。虽直肠吸收面积不大，但血流丰富，药物吸收较快，大部分药不经过肝门静脉，进入全身循环，减少一些药物的首过消除,适用于对胃刺激引起呕吐的药物.

直肠给药是指通过肛门将药物送入肠管，通过直肠粘膜的迅速吸收进入大循环 ，发挥药效以治疗全身或局部疾病的给药方法。其主要方法有三：①保留灌肠法， ②直肠点滴法，③栓剂塞入法。
因此，选项C叙述不妥。

直肠给药与口服相比，其优点在于（），相对比而言，对于抽搐这类不能合作的患者，直肠给药比口服更有优势，也更容易操作。

8、注射给药的特点为
A.吸收较迅速、完全
B.使用较不方便
C.费用较高
D.适用于在胃肠道不稳定的药物
E.适用于危重、昏迷的患者

【正确答案】：ABCDE

9、影响按一级动力学消除药物的半衰期的因素可能是
A.给药途径
B.血药浓度
C.给药剂量
D.肾功能
E.肝功能

【正确答案】：DE

半衰期是固定的，和给药剂量无关。

一级消除动力学是体内药物在单位时间内消除的药物百分率不变，也就是单位时间内消除的药物量与血浆药物浓度成正比，血浆药物浓度高，单位时间内消除的药物多；血浆药物浓度低时，单位时间内消除的药物也相应降低。一级动力学消除的药-时曲线在坐标图上作图时呈曲线，在半对数坐标图上则为直线，呈指数衰减，故一级动力学过程也称线性动力学过程。
一级动力学消除药物的半衰期与给药途径、血药浓度、给药剂量无关，仅与消除速率常数有关。  

根据2013年考试大纲：

根据应试指南，半衰期:药物的血浆半衰期(t1/2)是指血浆药物浓度下降一半所需要的时间，是临床确定给药间隔长短的重要参数之一。大多数药物按一级动力学消除，其血浆半衰期是一恒定值，与药物的消除速率常数成反比，而与药物的剂量和浓度无关。单次给药后，经过3.3个半衰期，约有90%的药物从体内消除。t1/2反映药物消除快慢的程度，机体消除药物的能力;t1/2因肝肾功能不良会改变，对绝大多数药物而言，t1/2可延长，因此应根据患者肝肾功能，调整药物剂量和给药间隔。可按t1/2的长短不同将药物分类，即超短效为t1/2<1h，短效为1-4h，中效为4-8h，长效为8-24h，超长效为>24h。

不能影响，因为药物的消除速度是个常数。不会因为剂型改变。
半衰期只与药物的消除速度常数有关，与给药剂量无关。是衡量药物消除速度快慢的重要参数之一。
剂型的不同会影响吸收的速率，但不能影响消除速率。

消除半衰期受清除速率常数的影响，由药物的理化性质和消除器官的性能决定。而此处，一级动力学过程：药物消除的特点是药物消除速率与血药浓度成正比，药物消除按一定的比例进行，是恒比消除。此时血药浓度为一定的值。因而不受血药浓度影响。

10、了解血浆半衰期对临床用药的参考意义是
A.一次给药后，药物在体内达到的血药浓度峰值
B.连续给药后血药浓度达到稳态的时间
C.给药的适当时间间隔
D.药物的最低有效浓度
E.药物在一定时间内消除的相对量

【正确答案】：BCE

选项A.“一次给药后，药物在体内达到的血药浓度峰值”不是血浆半衰期对临床用药的参考意义。

我们都知道5个半衰期达到血药稳态浓度，所以说连续给药后血药浓度达到稳态的时间，就是5个半衰期，只要给出药物的半衰期就可以预知给药后血药浓度达到稳态的时间。所以Ｂ的说法是正确的。

药物的半衰期一般指药物在血浆中最高浓度降低一半所需的时间。
所以E．药物在一定时间内消除的相对量 是正确的。