http://s6/mw690/b355994egx6CmJpeDRPa5&690

5、促进药物经皮吸收的方法有
A.使用经皮吸收促进剂
B.使用前体药物
C.使用微球
D.利用离子导入方法
E.利用超声方法

【正确答案】：ABDE

促进药物经皮吸收的方法：皮肤的屏障作用限制了大多数药物经皮吸收达到全身性作用的可能，许多药物必须采用某些方法来克服这种屏障作用，提高它们的渗透性才能满足用药的要求。目前，促进药物透皮吸收的主要方法有：

　　1． 化学法：药物结构的改造；制备透皮前体药物。

　　2． 物理法：离子导入技术；电致孔技术；超声波导入技术；无针技术等 。

根据应试指南，促进药物经皮吸收的方法有药剂学方法、化学方法与物理学方法，研究得最多的药剂学方法是使用经皮吸收促进剂。对药物进行化学结构改造，合成具有较大透皮速率的前体药物是可行的化学方法。近来离子导入、超声波和电致孔等物理学方法亦用来促进水溶性大分子药物的经皮吸收。因此，此题答案ABDE。

微球不是经皮给药制剂，而是靶向给药制剂。

6、丙二醇可用作
A.透皮吸收促进剂
B.乳化剂
C.软膏保湿剂
D.胶囊增塑剂
E.气雾剂的抛射剂

【正确答案】：ACD

丙二醇是不饱和聚酯、环氧树脂、聚氨酯树脂的的重要原料，这方面的用量约占丙二醇总消费量的45%左右，这种不饱和聚酯大量用于表面涂料和增强塑料。丙二醇的粘性和吸湿性好，并且无毒，因而在食品、医药和化妆品工业中广泛用作吸湿剂、抗冻剂、润滑剂和溶剂、增塑剂、透皮吸收促进剂。在食品工业中，丙二醇和脂肪酸反应生成丙二醇脂肪酸酯，主要用作食品乳化剂，是调味品和色素的优良溶剂。丙二醇在医药工业中常用作制造各类软膏、油膏的溶剂、软化剂和赋形剂等。

乳化剂是指能降低互不相溶的液体间的界面张力，使之形成乳浊液的物质。
丙二醇外观： 无色吸湿粘稠液体，几乎无味无臭。 

食品乳化剂和药剂里学习的乳化剂是不同的；而且是丙二醇需要跟脂肪酸反应生成丙二醇脂肪酸酯才可以用作食品乳化剂！

这里的乳化剂是一个专业的概念，是乳剂需要使用的；教材中乳剂章节有对乳化剂的介绍，没有丙二醇；所以不能选C！

7、甘油可用作
A.固体分散体载体
B.注射剂溶剂
C.胶囊增塑剂
D.片剂润滑剂
E.透皮吸收促进剂

【正确答案】：BCE

甘油的具体作用：囊壳的材料、增塑剂、水溶性基质成分、保湿剂、水性凝胶剂的基质成分、泡沫稳定剂、溶剂、甘油和过氧乙酸蒸气可以进行操作室内的灭菌、甜昧剂、低分子助悬剂等。
丙二醇、甘油及聚乙二醇等多元醇单独应用时，促渗效果不佳。往往与其他经皮促进剂合用，在起到增加药物及经皮促进剂溶解度的同时发挥协同作用。

8、下列哪些物质是渗透促进剂
A.丙二醇
B.二甲基亚砜
C.海藻酸钠
D.甘油
E.硬脂酸甘油酯

【正确答案】：ABD

渗透促进剂:是指那些能提高或加速药物渗透穿过皮肤的物质。常用的渗透促进剂有:表面活性剂、 二甲亚砜及其类似物、氮酮类化合物、吡咯酮衍生物、醇类化合物及脂肪酸类化合物等。经皮吸收促进剂：一般就是渗透促进剂。

缓释制剂中能够起缓释作用的辅料多为高分子化合物，包括单硬脂酸甘油酯等，主要用作溶蚀性骨架材料，也可用作缓释包衣材料。非水溶性基质常用的包括单硬脂酸甘油酯。另外，单硬脂酸甘油酯可作为增稠剂、增加油相黏度的辅助乳化剂。

海藻酸钠是天然乳化剂、增加水相黏度的辅助乳化剂、天然的高分子助悬剂、天然高分子囊材。

单硬脂酸甘油酯(本为单、双硬脂酸酯的混合物，不溶于水，溶于热乙醇、液体石蜡及脂肪油，为白色蜡状固体，熔点不低于55%，是一种乳化能力较弱的W/O型基质的乳化剂、常用作增稠剂、能增加油相的吸水能力，在O/W型乳状基质中作乳剂的稳定剂，增加油相黏度的辅助乳化剂。

二甲亚砜与二甲基亚砜是同一种物质.

二甲基亚砜：dimethyl sulfoxide;DMSO.无色液体，重要的极性非质子溶剂。可与许多有机溶剂及水互溶。二甲基亚砜具有极易渗透皮肤的特殊性质，造成使用人员感觉类似牡蛎般的味道。

广泛用作溶剂和反应试剂，特别是丙烯腈聚合反应中作加工溶剂和抽丝溶剂，作聚氨酯合成及抽丝溶剂，作聚酰胺，聚酰亚胺和聚砜树脂的合成溶剂，以及芳烃，丁二烯抽提溶剂和合成氯氟苯胺的溶剂等。除此之外，在医药工业中二甲基亚砜还有直接用作某些药物的原料及载体。二甲基亚砜本身有消炎止痛，利尿，镇静等作用，亦誉为“万灵药”，常作为止痛药物的活性组分添加于药物之中。

9、下列哪些物质可增加经皮吸收性
A.氮酮类
B.二甲基亚砜
C.月桂醇硫酸钠
D.萜类化合物
E.山梨酸

【正确答案】：ABCD

萜类:主要来源于天然植物挥发性成分，因对水溶性和脂溶性药物均有强促透性，对皮肤无毒性和刺激性（或极低）而受到极大关注。促透作用明确的主要有薄荷（酮）、长叶薄荷酮、按树脑、按叶油醇、松节油、松油醇、柠檬精油、丁香油、香芹酮等。萜类物质主要通过破坏SC脂质的高度有序结构，改变细胞间排列方式，进而降低药物在皮肤中的扩散阻力而起到促透作用。由于萜类物质大多为含有羟基、羰基等极性基团的含氧分子，可对皮肤产生“竞争性氢键效应”，如薄荷醇、松油醇等含醇羟基，同为氢键的受体和供体，对脂质氢键网络的破坏性较大，促透作用明显；长叶薄荷酮、薄荷酮、按树脑、香芹酮等含酯基或羰基，仅为氢键受体，对脂质氢键网络破坏相对较弱；而柠檬精油因结构中无羟基或羰基等氢键供、受体基团，故其并非通过破坏氢键网络而起作用。此外，研究还发现，萜类物质的沸点越低，促透效果越好，这说明其内聚力和自交联倾向弱，能提供更多含氧功能基团参与竞争氢键，且所需能量低，如按树脑（bp173℃）、薄荷酮（bp210℃）、薄荷醇（bp215℃）和松油醇（bp217℃）等沸点均较低，促透作用亦较突出。薄荷醇和按树脑已成为最有应用价值的PE，尤其对水溶性药物促透作用更佳。
目前的技术多采用添加月桂氮卓酮（Azone）、亚油酸、丙二醇等透皮促进剂来增加药物的穿透性和提高药物的透皮速率。

月桂醇硫酸钠属于阴离子表面活性剂,为优良的O/W型乳化剂;增加载体的润湿性，调节药物释放速度,具有增加经皮吸收作用。

10、可作经皮吸收促进剂的有
A.液状石蜡
B.硬脂酸
C.山梨酸
D.表面活性剂
E.月桂醇硫酸钠

【正确答案】：DE

常用的经皮吸收促进剂：①表面活性剂：阳离子型、阴离子型、非离子型和卵磷脂；②有机溶剂类：乙醇、丙二醇、醋酸乙酯，二甲亚砜及二甲基甲酰胺；③月桂氮酮（Azone）及其同系物；④有机酸、脂肪醇：油酸、亚油酸及月桂醇；⑤角质保湿与软化剂：尿素、水杨酸及吡咯酮类；⑥萜烯类：薄荷醇、樟脑、柠檬烯等。

 虽然硬脂酸是阴离子表面活性剂，但是不具备促透作用，所以不做经皮吸收促进剂。

11、下哪些对药物经皮吸收有促进作用
A.吐温
B.萜类化合物
C.二甲基亚砜（DMSO）
D.月桂氮酮
E.乙醇

【正确答案】：ABCDE

作为相关内容的介绍为表面活性剂：可增溶药物，增加皮肤的润湿性，可改变皮肤的屏障性质，故也可增加皮肤的渗透性，通常阳离子型表面活性剂的作用大于阴离子表面活性剂。
根据以上叙述，吐温是属于非离子型的表面活性剂。吐温是常用的增溶剂、乳化剂、分散剂和润湿剂，可增溶药物，增加皮肤的润湿性，可改变皮肤的屏障性质，故也可增加皮肤的渗透性。

常用的经皮吸收促进剂：①表面活性剂：阳离子型、阴离子型、非离子型和卵磷脂；②有机溶剂类：乙醇、丙二醇、醋酸乙酯，二甲亚砜及二甲基甲酰胺；③月桂氮酮（Azone）及其同系物；④有机酸、脂肪醇：油酸、亚油酸及月桂醇；⑤角质保湿与软化剂：尿素、水杨酸及吡咯酮类；⑥萜烯类：薄荷醇、樟脑、柠檬烯等。

12、经皮给药制剂中常用的压敏胶有
A.聚异丁烯类
B.聚丙烯酸酯类
C.乙烯酸类
D.聚硅氧烷类
E.水凝胶类

【正确答案】：ABD

经皮给药制剂常用的压敏胶有聚异丁烯、聚丙烯酸酯和聚硅氧烷三类。这三类压敏胶与药物配合性能亦不一样，如聚丙烯酸酯类压敏胶能容纳其重量50%的硝酸甘油，聚异丁烯类压敏胶能负载可产生治疗作用剂量的硝酸甘油，而聚硅氧烷类压敏胶能负载硝酸甘油的量小。

下列哪种药不会与PEG发生配伍禁忌() 
A.银盐 
B.奎宁 
C.乙酰水杨酸 
D.巴比妥钠 
E.吲哚美辛 

吲哚美辛可以和PEG配伍 据相关的研究表明：吲哚美辛(IDM)与水溶性载体聚乙二醇6000(PEG6000)按重量比1:1～1:9,可形成固体分散体。
聚乙二醇不能与水杨酸类药物配伍，因水杨酸能使聚乙二醇软化，乙酰水杨酸能与聚乙二醇生成复合物，同样其他的也与PEG反应，故不能配伍。

13、影响药物经皮吸收过程的因素有
A.基质的pH
B.经皮吸收促进剂
C.药物的低共熔点
D.基质与药物的亲和力
E.药物的溶解特性与油/水分配系数(K)

【正确答案】：ABDE

影响药物经皮吸收过程的因素包括药物的熔点：低熔点的药物容易渗透通过皮肤。
低共熔点:在一些二元体系中，在升温过程中，两组分能以任何比例互相熔成一个液相。如果两个组分以适当比例混合，在某一温度下两个固体组分可同时熔化，且这个温度通常低于每一纯组分的温度，该温度叫低共熔温度。由低共熔温度和低共熔组分所决定的点叫低共熔点（用E表示）。
低熔点（通常包括一个单一组分）:固体将其物态由固态转变（熔化）为液态的所需要较低的温度。

影响药物经皮吸收过程的因素

(一)药物的性质

1.药物的溶解性与油/水分配系数(K)  一般药物穿透皮肤的能力为：油溶性药物>水溶性药物，而既能油溶又能水溶者最大，即K值适中者有较高的穿透性，使药物既能进入角质层，又不致保留在角质层而可继续进入亲水性的其他表皮层，形成动态转移，有利于吸收。如果药物在油、水中都难溶则很难透皮吸收，油溶性很大的药物可能聚集在角质层而难被吸收。

2.药物的分子量 药物吸收速率与分子量成反比，一般分子量3000以上者不能透入，故经皮给药宜选用分子量小、药理作用强的小剂量药物。

3.药物的熔点 与通过一般生物膜相似，低熔点的药物容易渗透通过皮肤。

4.药物在基质中的状态影响其吸收量 溶液态药物>混悬态药物，微粉>细粒，一般完全溶解呈饱和状态的药液，透皮过程易于进行。

(二)基质的性质

基质对药物的释放性能影响很大，药物从基质中越容易释放，则越有利于药物的经皮渗透。对于同一剂型的不同处方组成，药物的透皮速率可能有很大的不同。

1.基质的特性与亲和力 不同基质中药物的吸收速度为：乳剂型>动物油脂>羊毛脂>植物油>烃类。水溶性基质需视其与药物的亲和力而定，亲和力越大，越难释放，因而吸收也差。

2.基质的pH 能使药物分子型增多的pH，有利于药物的经皮吸收。当基质的pH<酸性药物的pKa，或基质的pH>碱性药物的pKa时，则药物的分子形式明显增加，因而药物易于穿透和吸收。

(三)经皮促进剂的影响

经皮促进剂是指那些能加速药物渗透穿过皮肤的物质。理想的经皮促进剂理化性质应稳定、无药理活性，对皮肤应无刺激和过敏性。

关于胃肠道吸收下列哪些叙述是错误的？ 
A当食物中含有较多脂肪，有时对溶解度特别小的药物能增加吸收

B一些通过主动转运吸收的物质饱腹服用吸收量增加

C一般情况下，弱碱性药物在胃中吸收加快

D当胃空速率增加时多数药物吸收加快

E脂溶性，非离子型药物容易通过细胞膜

本题的正确答案为：C。 其他都正确。

弱酸性药物在胃中容易吸收，但对酸不稳定的药物可能分解失活。

四环素与含钙盐的输液在中性或碱性下配伍时出现沉淀的原因？

因为四环素类药物与钙、镁、铝、铋等无机盐类抗酸药或含铁的抗贫血药合用会生成配位化合物（或者说是螯合物）。此类产物会沉淀。

下面关于生物技术药物的叙述错误的是 
A临床使用剂量小，药理活性高，副作用少，很少有过敏反应

B稳定性差在碱性环境或体内酶存在下极易失活

C口服吸收较好，一般有注射给药和口服给药等途径

D使用方便

E体内生物半衰期短，从血中消除快

此题选项为C。其他都正确，C应该是吸收很少，不能口服给药，只能注射

此题知识点如下：
生物药物技术的特点：

①生物技术药物绝大多数是生物大分子内源性物质，即Pr或多肽类药物；

②临床使用剂量小，药理活性高，副作用小，很少有过敏反应；稳定性差，在酸碱环境或体内酶存在下及极易失活；

③吸收很少，不能口服给药，只能注射（因分子量大，时常以多聚体形式存在，很难透过胃肠道年末的上皮细胞）；

④使用不方便；

⑤体内生物半衰期较短，从血中消除较快。

下列药物一般不适宜制成胶囊剂的是？ 
A药物是水溶液

B药物是油溶液

C具有臭味的药物

D风化性药物

E吸湿性很强的药物

答案为：A，D，E

答案解析如下：
A由于明胶是胶囊剂的最主要囊材，所以，若填充的药物是水溶液或稀乙醇溶液，会使囊壁溶化；
D若填充风化性药物，可使囊壁软化；
E若填充吸湿性很强的药物，可使囊壁脆裂。

栓剂的水溶性基质S-40是什么？

S-40是聚氧乙烯的商品代号。是栓剂中水溶性基质中的非离子型表面活性剂类。

下列常用的防腐剂 
A醋酸氯已定

B亚硫酸钠

C对羟基苯甲酸酯

D苯甲酸

E丙二醇

此题选CD。

A醋酸氯已定是常用杀菌剂。
B亚硫酸钠是抗氧剂。
C对羟基苯甲酸酯是防腐剂。
D苯甲酸也是防腐剂。
E丙二醇多作溶剂，也有其他作用，但是不作防腐剂。

环糊精包合物在药剂学中常用于？

环糊精包合物可以改善药物的理化性质和生物学性质，在药学上的应用越来越广泛。三种CYD中β-CYD最为常用，已被作为药用辅料收载入《中国药典》。β-CYD分子量1135，为白色结晶性粉末，其空穴大小适中，水中溶解度最小，最易从水中析出结晶，随着温度升高溶解度增大。这些性质对于制备β-CYD包合物提供了有利条件。动物试验证明β-CYD毒性很低，可作为碳水化合物被人体吸收。
环糊精衍生物
β-CYD水溶解度较低，形成的包合物最大溶解度也仅为1.85%(25℃)，使其在药剂学中的应用受到一定影响。近年来为了改善环糊精的性质，通过对β-CYD结构改造制得了一系列环糊精衍生物，如将甲基、乙基、羟乙基、羟丙基、葡糖基等基团取代β-CYD分子中羟基上的H，破坏了β-CYD分子内的氢键，改变了环糊精的某些理化性质，使其水溶性发生显著改变，扩大了环糊精包合物在药剂学上的应用范围。
1.水溶性环糊精衍生物 常见的有甲基衍生物、羟丙基衍生物、葡萄糖基衍生物等。葡萄糖基衍生物在β-CYD分子中引入葡糖基(用G表示)后水溶性发生显著改变，如G-β-CYD、2G-β-CYD的溶解度(25℃)分别为970g/L、1400g/L。G-β-CYD包合药物后可使难溶性药物溶解度增大，能促进药物的吸收，降低溶血活性，因此可作为注射剂的包合材料。
2.疏水性环糊精衍生物 目前主要为乙基化β-CYD衍生物，乙基-β-CYD溶解度比β-CYD更低，比β-CYD吸湿性小，在酸性条件下比β-CYD更稳定。用作水溶性药物的包合材料，能够降低药物的溶解度，达到缓释效果。

四环素与含钙盐的输液在中性或碱性下配伍是出现沉淀的原因是？ 
APH改变

B直接反应

C离子作用

D混合顺序

E盐析作用

四环素与含钙盐的输液在中性或碱性下由于形成螯合物而产生沉淀。所以此题应该是选C。

14、影响经皮吸收过程的药物性质有
A.基质的pH
B.药物的熔点
C.药物的油／水分配系数
D.皮肤的部位
E.皮肤的水合作用

【正确答案】：BC

此题题干是影响经皮吸收过程的药物性质，A是基质的影响，不是药物的影响。

影响药物吸收的剂型因素是药物在胃肠道的稳定性
影响药物吸收是生理因素是胃排空与胃肠蠕动

皮肤的水合作用,是什么意思？与TDDS的经皮吸收有关系吗？

水合作用：皮肤水合程度：皮肤的角质层可被水合，所谓水合就是角质细胞与水分亲合，跟水分结合后使细胞体积膨大，角质层肿胀疏松。这是因为角质细胞膜实际上是一层半透性渗透膜，当含水量增加时，膜孔直径增大，组织紧密性降低，形成孔隙，使药物的渗透吸收增加。皮肤的水合程度决定了皮肤的柔软性，水合程度好使皮肤柔嫩细腻。一些药物或封包（即用塑料薄膜、胶布包裹皮肤）可显著地提高角质层的含水量，封包条件下的角质层含水量可由15%增加到50%，增加药物的吸收，提高疗效。通过对皮肤水合作用的叙述，不难得出TDDS制剂会产生皮肤水合作用！

15、影响药物经皮吸收过程的因素是
A.药物的分子量
B.药物的低共熔点
C.皮肤的水合作用
D.药物晶型
E.经皮吸收促进剂

【正确答案】：ACE

影响药物经皮吸收过程的因素影响药物经皮吸收过程的因素
(一)药物的性质
1.药物的溶解性与油/水分配系数(K)  
2.药物的分子量 
3.药物的熔点 
4.药物在基质中的状态影响其吸收量 
(二)基质的性质
1.基质的特性与亲和力 
2.基质的pH 
(三)经皮促进剂的影响
1.二甲基亚砜及其同系物 
2.氮酮类化合物 
3.醇类化合物
4.表面活性剂
5.其他经皮促进剂 
此外，尚有尿素、挥发油和氨基酸等。
(四)皮肤因素的影响
皮肤的渗透性是影响药物透皮吸收的重要因素。

16、药物性质对经皮吸收过程的影响因素有
A.药物的溶解性
B.药物的分子量
C.基质的特性与亲和力
D.表面活性剂的用量
E.基质中药物的状态

【正确答案】：ABE

物质在结晶时由于受各种因素影响，使分子内或分子间键合方式发生改变，致使分子或原子在晶格空间排列不同，形成不同的晶体结构。同一物质具有两种或两种以上的空间排列和晶胞参数，形成多种晶型的现象称为多晶现象。虽然在一定的温度和压力下，只有一种晶型在热力学上是稳定的，但由于从亚稳态转变为稳态的过程通常非常缓慢，因此许多结晶药物都存在多晶现象。固体多晶型包括构象型多晶型、构型型多晶型、色多晶型和假多晶型。

同一药物的不同晶型在外观、溶解度、熔点、溶出度、生物有效性等方面可能会有显著不同，从而影响了药物的稳定性、生物利用度及疗效,该种现象在口服固体制剂方面表现得尤为明显。药物多晶型现象是影响药品质量与临床疗效的重要因素之一，因此对存在多晶型的药物进行研发以及审评时，应对其晶型分析予以特别的关注。目前鉴别晶型主要是针对不同的晶型具有不同的理化特性及光谱学特征来进行的.

一个药物吸收的影响因素可能是非常多的，任何细微的差别与过程都可能会有影响。而教材上列出的也只是最通用的、最主要的影响因素。

药物的不同晶型可能会导致药物的某些物理性质有所差别，但这些差别对于经皮吸收的药物的影响是非常小的，即使有也不是主要影响因素，故教材上才没有列出。所以不选D。

　　影响药物经皮吸收过程的因素包括：

　　(一)药物的性质

　　1.药物的溶解性与油/水分配系数(K) 一般药物穿透皮肤的能力为：油溶性药物>水溶性药物，而既能油溶又能水溶者最大，即K值适中者有较高的穿透性，使药物既能进入角质层，又不致保留在角质层而可继续进入亲水性的其他表皮层，形成动态转移，有利于吸收。如果药物在油、水中都难溶则很难透皮吸收，油溶性很大的药物可能聚集在角质层而难被吸收。

　　2.药物的分子量 药物吸收速率与分子量成反比，一般分子量3000以上者不能透入，故经皮给药宜选用分子量小、药理作用强的小剂量药物。

　　3.药物的熔点 与通过一般生物膜相似，低熔点的药物容易渗透通过皮肤。

　　4.药物在基质中的状态影响其吸收量 溶液态药物>混悬态药物，微粉>细粒，一般完全溶解呈饱和状态的药液，透皮过程易于进行。

　　(二)基质的性质

　　基质对药物的释放性能影响很大，药物从基质中越容易释放，则越有利于药物的经皮渗透。对于同一剂型的不同处方组成，药物的透皮速率可能有很大的不同。

　　1.基质的特性与亲和力 不同基质中药物的吸收速度为：乳剂型>动物油脂>羊毛脂>植物油>烃类。水溶性基质需视其与药物的亲和力而定，亲和力越大，越难释放，因而吸收也差。

　　2.基质的pH 能使药物分子型增多的pH，有利于药物的经皮吸收。当基质的pH<酸性药物的pKa，或基质的pH>碱性药物的pKa时，则药物的分子形式明显增加，因而药物易于穿透和吸收。

　　(三)经皮促进剂的影响

　　经皮促进剂是指那些能加速药物渗透穿过皮肤的物质。理想的经皮促进剂理化性质应稳定、无药理活性，对皮肤应无刺激和过敏性。

　　1.二甲基亚砜及其同系物 二甲基亚砜(DMS0，用量40%以上)是应用较早的一种经皮促进剂，其溶解范围广，能溶解许多水溶性、油溶性药物及一些难溶于水、甘油、乙醇等的药物。其促渗机理是由于具有强吸湿性，可大大提高角质层的水合作用。二甲基亚砜能促进甾体激素、灰黄霉素、水杨酸和一些镇痛药的透皮吸收。高浓度的二甲基亚砜能产生较强的透皮促进作用，但可引起较严重的皮肤刺激性。

　　为克服二甲基亚砜的缺点，甲基亚砜的烷基同系物被试用，如癸基甲基亚砜(DCMS)具有较好的性能。DCMS在低浓度时即有促渗活性，且对极性药物的透皮促进效果大于非极性药物。

　　2.氮酮类化合物 月桂氮(艹卓)酮(Azone)的透皮促进作用很强，促渗机理可能是使角质层中类脂产生不规则排列，从而促进药物透皮吸收。Azone起效较慢，药物透过皮肤的时滞从2h到10h不等，但一旦发生作用，则能持续数日。与其他经皮促进剂合用效果更佳，如与丙二醇、油酸等都可以配伍使用。

　　3.醇类化合物 醇类化合物包括各种短链醇、脂肪醇及多元醇等。结构中含有2-5个碳原子的短链醇如乙醇、丁醇等能溶胀和提取角质层中的类脂，增加药物的溶解度，从而提高极性和非极性药物的渗透性。

　　丙二醇、甘油及聚乙二醇等多元醇单独应用时，促渗效果不佳。往往与其他经皮促进剂合用，在起到增加药物及经皮促进剂溶解度的同时发挥协同作用。

　　4.表面活性剂 表面活性剂(用量1%～2%)可增溶药物，增加皮肤的润湿性，可改变皮肤的屏障性质，故也可增加皮肤的渗透性，通常阳离子型表面活性剂的作用大于阴离子表面活性剂。

　　5.其他经皮促进剂 从天然产物中筛选有效的促进剂是当前透皮研究的热点，萜类化合物多为天然物质，其毒性一般小于合成的促渗剂，作用于皮肤后可不同程度的改变其理化性质，破坏其正常结构，从而达到促渗的目的。研究发现，柠烯、含10%薄荷脑的丙二醇、含10%樟脑的丙二醇都对西替利嗪体外透皮产生很好的促进作用，由于薄荷脑、樟脑都是固体，且在水中的溶解度很小，丙二醇同时还起到溶剂的作用。

　　此外，尚有尿素、挥发油和氨基酸等。

　　(四)皮肤因素的影响

　　皮肤的渗透性是影响药物透皮吸收的重要因素。存在着个体差异、年龄、性别、用药部位和皮肤的状态等方面的不同。特别是对于有损伤的皮肤，由于其角质层被破坏，皮肤对药物的渗透性大大加强，会引起过敏与中毒等副作用。

17、药物经皮吸收的途径有
A.表皮途径
B.皮肤附属器途径
C.角质层途径
D.真皮途径
E.以上途径都对

【正确答案】：AB

药物经皮吸收的途径
药物经皮吸收的途径有2条：一是表皮途径，药物透过完整表皮进入真皮和皮下脂肪组织，被毛细血管和淋巴管吸收进入体循环，这是药物经皮吸收的主要途径；二是皮肤附属器途径，药物通过皮肤附属器吸收要比表皮途径快，但由于其表面积小，因此它不是药物经皮吸收的主要途径。

18、有关经皮吸收的叙述正确的为
A.熔点高的药物穿透能力强
B.药物的分子量越小，越易吸收
C.药物的油／水分配系数是影响吸收的因素
D.加入渗透促进剂可增加药物的吸收
E.溶解态药物的穿透能力高于微粉混悬型药物

【正确答案】：BCDE

影响药物经皮吸收过程的因素包括药物的性质：

1.药物的溶解性与油/水分配系数(K)  一般药物穿透皮肤的能力为：油溶性药物>水溶性药物，而既能油溶又能水溶者最大，即K值适中者有较高的穿透性，使药物既能进入角质层，又不致保留在角质层而可继续进入亲水性的其他表皮层，形成动态转移，有利于吸收。如果药物在油、水中都难溶则很难透皮吸收，油溶性很大的药物可能聚集在角质层而难被吸收。

2.药物的分子量 药物吸收速率与分子量成反比，一般分子量3000以上者不能透入，故经皮给药宜选用分子量小、药理作用强的小剂量药物。

3.药物的熔点 与通过一般生物膜相似，低熔点的药物容易渗透通过皮肤。

4.药物在基质中的状态影响其吸收量 溶液态药物>混悬态药物，微粉>细粒，一般完全溶解呈饱和状态的药液，透皮过程易于进行。

19、对经皮给药制剂的表述错误的是
A.皮肤面积大，使得多数药物易于透皮吸收
B.经皮肤敷贴方式给药，药物由皮肤吸收进入全身血液循环并达到有效血药浓度
C.无肝首过效应和胃肠道灭活，药物快速扩散进入血液循环
D.释放药物持续平稳，减少用药次数，改善患者用药顺应性
E.根据治疗要求可随时中断给药

【正确答案】：AC

TDDS制剂的优点为
A.减少给药次数
B.无肝首过效应
C.有皮肤贮库现象
D.药物种类多
E.使用方便，适合于婴儿、老人和不宜口服的病人

【正确答案】ABE

经皮给药制剂，是经皮肤敷贴给药，以使药物由皮肤吸收进入全身血液循环。因此，其吸收的速度较慢，不会是“快速扩散”。所以选项C错误。

无肝首过效应和胃肠道灭活，药物缓慢扩散进入血液循环为正确的。

降低药物不良反应是没错的。
但是此题D也是正确说法，经皮制剂确实可以减少给药次数，没有普通药物的苦之类的，所以说其改善患者顺应性，没有错误！
肛门栓剂可减少首过，但无法避免首过效应。TDDS无肝首过效应。

20、影响药物透皮吸收的因素有
A.药物的分子量
B.基质的特性与亲和力
C.药物的颜色
D.透皮吸收促进剂
E.皮肤的渗透性

【正确答案】：ABDE

本题考查影响药物透皮吸收的因素。影响药物经皮吸收的因素包括四方面，即药物性质、基质性质、经皮促进剂和皮肤。故本题答案应选ABDE。

21、经皮吸收制剂常用的压敏胶有
A.聚异丁烯
B.聚乙烯醇
C.聚丙烯酸酯
D.聚硅氧烷
E.聚乙二醇

【正确答案】：ACD

本题考查经皮吸收制剂常用的压敏胶。经皮吸收制剂常用的压敏胶有聚异丁烯、聚丙烯酸酯、聚硅氧烷三类。故本题答案应选ACD。

膜剂常用成膜材料分为天然高分子物质和合成高分子物质，天然高分子成膜材料有明胶、虫胶、阿拉伯胶、淀粉、糊精、琼脂等，多数可以生物降解或溶解，但成膜、脱膜性能差，故常与合成高分子成膜材料合用。合成的高分子成膜材料成膜性能优良，成膜后的强度与韧性均较好，常用的有聚乙烯醇、乙烯-醋酸乙烯共聚物和纤维素衍生物等。

其中，聚乙烯醇(PVA)：是由醋酸乙烯在甲醇中进行聚合反应生成聚醋酸乙烯，再在氢氧化钾的醇溶液中发生醇解反应而得。因其聚合度和醇解度不同则有不同的规格和性质。一般认为醇解度为88%时其水溶性最好，在温水中能很快溶解。

目前国内最为常用的是PVA05-88和PVA17-88两种规格，它们的醇解度均为88%，平均聚合度分别为500～600和1700～1800。其中PVA05-88聚合度小、相对分子质量小、水溶性大、柔韧性差;PVA17-88聚合度大、相对分子质量大、水溶性小、柔韧性好。两者可以适当的比例混合使用。PVA对眼黏膜和皮肤无刺激、无毒，El服后在消化道中很少吸收，仅作为药物的载体，在体内释药后，80%的PVA在48小时内随粪便排出。

22、有关经皮吸收制剂的正确表述是
A.可以避免肝脏的首过效应
B.可以维持恒定的血药浓度
C.可以减少给药次数
D.不存在皮肤的代谢与储库作用
E.常称为透皮治疗系统(TDDS)

【正确答案】：ABCE

本题考查TDDS的优点和缺点。TDDS的优点：①可避免肝脏的首过效应和胃肠道对药物的降解，减少胃肠道给药的个体差异；②可以延长药物的作用时间，减少给药次数；③可以维持恒定的血药浓度，避免口服给药引起的峰谷现象，降低不良反应；④使用方便，可随时给药或中断给药，适用于婴儿、老人和不宜口服的患者。TDDS的缺点：①由于皮肤的屏障作用，仅限于剂量小、药理作用强的药物；②大面积给药，可能对皮肤产生刺激性和过敏性；③存在皮肤的代谢与储库作用。故本题答案应选ABCE。