http://s16/mw690/b355994egdd790f51129f&690

 

 

11、以下哪个符合对氨苄西林的描述
A.作用机理是抑制细菌细胞壁的合成
B.不易产生耐药性
C.属于半合成青霉素类抗生素
D.与茚三酮作用显紫色
E.4个手性碳，临床用右旋体

【正确答案】：ACDE

氨苄西林不耐酶，可被细菌分解失效，使细菌产生耐药性。此处所指的酶，指的是（青霉素）分解酶，是由细菌产生的一种物质。药物不耐酶，则此药物可被细菌分解失效。此时表明：细菌具有耐药性。所以，此Ｂ不能选择。

氨苄西林钠与茚三酮在pH=5.4的水溶液中，沸水浴1 h可以反应完全。氨苄西林钠：R（＋），水溶液不稳定，比青酶素更易分解，具a－氨基酸性质，与茚三酮作用显紫色，加热后呈红色。具肽键结构，发生双缩脲反应开环，使碱性酒石酸还原为紫色。第一个广谱青酶素。

 

 

12、以下哪些说法是正确的
A.阿米卡星结构所引入的α-羟基酰胺结构含手性碳
B.阿米卡星结构所引入的α-羟基酰胺结构不含手性碳
C.阿米卡星结构所引入的α-羟基酰胺结构，L-（-）构型活性最强
D.阿米卡星结构所引入的α-羟基酰胺结构，D-（+）构型活性最强
E.阿米卡星结构所引入的α-羟基酰胺结构，DL-（±）构型活性降低一半

【正确答案】：ACE

 

http://s16/mw690/003hCkuWgy6Mfcrskwv3f&690

阿米卡星的酰基侧链的构型对其抗菌活性很重要，阿米卡星结构所引入的α-羟基酰胺结构，L-（-）构型活性最强，阿米卡星结构中所引入的α-羟基酰胺结构含有手性为L-（-）型，若为D（+）型抗菌活性大为降低；如为DL（±）型抗菌活性降低一半。

 

 

13、在水溶液中不稳定，放置后可发生β-内酰胺开环，生成无抗菌活性聚合物的药物有
A.氨苄西林
B.头孢噻肟钠
C.阿莫西林
D.头孢哌酮钠
E.哌拉西林

【正确答案】：AC

氨苄西林水溶液不太稳定，其主要原因是侧链中游离的氨基具有亲核性，可以直接进攻β-内酰胺环的羰基，而使β-内酰胺开环发生聚合反应。凡是含有游离氨基侧链的β-内酰胺类抗生素(如阿莫西林)都会发生类似的聚合反应。即含有游离氨基侧链的β-内酰胺类抗生素会发生类聚合反应。 

哌拉西林为在氨苄西林侧链的氨基上引入极性较大的哌嗪酮酸基团(不是游离氨基侧链），使抗菌谱得到改变。

 

 

14、有一6岁儿童患上呼吸道感染，可选用的药物有
A.哌拉西林
B.环丙沙星
C.罗红霉素
D.左氧氟沙星
E.盐酸多西环素

【正确答案】：AC

左氧氟沙星、环丙沙星是喹诺酮类药物，影响软骨发育，故18岁以下患者禁用。

根据此题题干，其他一些西林药物可以选用，如阿莫西林，口服吸收迅速完全，生物利用度大于90%，其抗菌谱较青霉素广、抗菌活性与氨苄西林相似，但对肺炎链球菌、嗜血流感杆菌作用强。临床主要用于敏感菌所致呼吸道、尿路、胆道等感染及伤寒治疗，因对幽门螺杆菌作用较强，也用于慢性活动性胃炎和消化性溃疡的治疗。

 

 

15、四环素类药物主要不稳定的部位是
A.2位酰胺
B.3位烯醇羟基
C.4位二甲氨基
D.6位羟基
E.10位酚羟基

【正确答案】：CD

 

http://s8/mw690/003hCkuWgy6MffU6L9J47&690

 

四环素类抗生素在干燥条件下其固体比较稳定，但遇光可变色。在酸性及碱性条件都均不稳定：可发生下列变化。

在酸性条件下，四环素类抗生素C-6上羟基和C-5a上氢发生消除反应，生成无活性橙黄色脱水物。另外，在pH2～6条件下，C-4上二甲氨基易发生可逆差向异构化反应，生成差向异构体，其活性极低且毒性较大。某些阴离子如磷酸根、枸橼酸根、醋酸根离子的存在，可加速这种异构化反应进行。对于土霉素由于存在C-5羟基与C-4二甲氨基之间形成氢键，4位差向异构化难于四环素。而金霉素由于C-7氯原子的空间排斥作用，使4位异构化反应比四环素更易发生。在碱性条件下，由于氢氧根的作用，C-6上羟基形成氧负离子，向C-11发生分子内亲核进攻，导致C环破裂，生成具有内酯结构的异构体。

 

 

16、可损害第八对脑神经，引起耳聋的药物有
A.硫酸阿米卡星
B.硫酸链霉素
C.硫酸妥布霉素
D.硫酸庆大霉素
E.硫酸卡那霉素

【正确答案】：ABCDE

 

 

17、不属于氨基糖苷类的抗生素是
A.奈替米星
B.克拉霉素
C.妥布霉素
D.盐酸土霉素
E.依替米星

【正确答案】：BD

克拉霉素属于大环内酯类抗生素，盐酸土霉素属于四环素类抗生素。

 

http://s3/mw690/003hCkuWgy6MfgyaABY52&690

 

18、某女患者青霉素皮试呈阳性，可以使用以下哪些药物
A.氨苄西林
B.头孢克洛
C.阿莫西林
D.头孢哌酮
E.替莫西林

【正确答案】：BD

对青霉素过敏者可选用头孢类药物。

 

 

19、头孢哌酮具有哪些结构特点
A.其母核是由β-内酰胺环和氢化噻嗪拼合而成
B.含有氧哌嗪的结构
C.含有四氮唑的结构
D.含有2-氨基噻唑的结构
E.含有噻吩的结构

【正确答案】：ABC

 

http://s13/mw690/b355994egddb5d1ef73dc&690

 

在应试指南中，涉及含有氨基噻唑环的β-内酰胺类只有头孢克肟、头孢曲松、头孢匹罗三种药物，考试原则上不会超过应试指南中涉及的知识点，您可以记住这三种含有氨基噻唑环的β-内酰胺类药物。

头孢哌酮是一较好的第三代头孢菌素。用于敏感产酶菌引起的各种感染的治疗，如呼吸系统、生殖泌尿系统、胆道、胃肠道、胸腹腔、皮肤软组织感染的治疗，及对流感杆菌、脑膜炎球菌引起的脑内感染也有较好的疗效。治疗绿脓杆菌引起的感染。可和舒巴坦钠作为复方制剂联合用药。此制品为粉末，注射用药。

 

 

20、下列性质中哪些符合阿莫西林
A.为广谱的半合成抗生素
B.口服吸收良好
C.对β-内酰胺酶不稳定
D.会发生降解反应
E.室温放置会发生分子间的聚合反应

【正确答案】：ABCDE

 

 

21、下列药物中，哪些可以口服给药
A.红霉素
B.卡那霉素
C.氨苄西林
D.青霉素钠
E.头孢克洛

【正确答案】：ACE

氨基糖苷类抗生素口服吸收不到10%，青霉素钠遇酸会分解；所以不能口服。

 

 

22、哪些药物属于红霉素的衍生物
A.阿奇霉素
B.克拉霉素
C.琥乙红霉素
D.罗红霉素
E.柔红霉素

【正确答案】：ABCD

柔红霉素是干扰选项，柔红霉素是蒽环类抗肿瘤抗生素；不属于大环内脂类抗生素；

 

 

23、关于青霉素钠说法正确的是
A.在酸性介质中稳定
B.遇碱使β-内酰胺环破裂
C.溶于水而不溶于有机溶剂
D.具有氢化噻嗪环的结构
E.对革兰阳性菌、阴性菌效果都好

【正确答案】：BC

青霉素钠是青霉素的钠盐，溶于水，在酸碱中都不稳定，对革兰阴性菌效果不好；头孢类抗生素具有氢化噻嗪环的基本结构。

天然青霉素抗菌谱是比较窄的，对革兰阳性菌效果好，而对革兰阴性球菌螺旋体也有作用，而对革兰阴性杆菌效果差!

游离的青霉素是有机酸，不溶于水溶于有机溶剂，但其钠盐可溶于水不溶于有机溶质，所以你说的“青霉素不溶于水，可溶于有机溶剂，而青霉素钠溶于水，而不溶于有机溶剂，”是正确的。