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BCR-ABL1激酶区突变对各种TKI药物的敏感性资料分享

(2013-07-31 08:48:03)
标签:

cml

格列卫

健康

慢粒

tki

        目前已有多种二代甚至称三代的TKIs药物上市,不同的突变对各种药物的敏感度不同。以下数据来源于长期伊马替尼疗效研究项目(Long-Term Imatinib EffectsILTE)提供的不同突变对各种药物耐药的资料,供选择用药时参考。

ILTE项目的网址为:http://www.ilte-cml.org/参考文献PMID: 23044928

以下药物采用了简写,它对应的全称、中文名、商品名为:

1)Ima-Imatinib,伊马替尼,Glivec,格列卫。

2)Dasa-Dasatinib,达沙替尼,Sprycel,施达赛。

3)Nilo-Nilotinib,尼洛替尼,Tasigna,达希纳。

4)Bosu-Bosutinib,博舒替尼,Bosulif

5)Pona-Ponatinib,普纳替尼,Iclusig

6)Rebas-Rebastinib,代号:DCC-2036

以下基因突变按照中间数字(即突变所在的氨基酸位数)排序。耐药数据为相对于野生型(即未突变的)BCR-ABL1IC50值所需药物的倍数,值越小越好。认为≤2为敏感,2.1-4为轻度耐药,4.1-10为耐药,>10为高度耐药。

p.M244VRebas-0.8Ima-0.9Bosu-0.9Nilo-1.2Dasa-2.0Pona-3.2

p.L248RRebas-0.4Pona-6.2Dasa-12.5Ima-14.6Bosu-22.9Nilo-30.2

p.L248VRebas-1.3Nilo-2.8Ima-3.5Bosu-3.5Pona-3.4Dasa-5.1

p.G250ERebas-3.0Bosu-4.3Dasa-4.4Nilo-4.6Pon-6.0Ima-6.9

p.Q252HBosu-0.8Ima-1.4Rebas-2.1Nilo-2.6Dasa-3.1 Pona-6.1

p.Y253FBosu-1.0Dasa-1.6Rebas-2.3Nilo-3.2Ima-3.6Pona-3.7

p.Y253HBosu-0.6Dasa-2.6Pona-2.6Rebas-2.7Ima-8.7Nilo-36.8

p.E255KRebas-3.5Ima-6.0Dasa-5.6Nilo-6.7Pona-8.4Bosu-9.5

p.E255VRebas-2.1Dasa-3.4Bosu-5.5Nilo-10.3Pona-12.9Ima-17.0

p.D276GBosu-0.6Dasa-1.4Nilo-2.0Pona-2.1Ima-2.2Rebas-4.5

p.E279KBosu-1.0Dasa-1.6Nilo-2.0Pona-3.0Ima-3.6Rebas-6.5

p.E292LIma-0.7Rebas-1.0Bosu-     1.1Dasa-1.3Nilo-1.8Pona-2.0

p.V299LRebas-     0.3Pona-0.6Nilo-1.3Ima-1.5Dasa-8.7Bosu-26.1

p.T315APona-0.4Rebas-0.4Ima-1.7Nilo-2.7Bosu-6.0Dasa-58.9

p.T315IRebas-0.7Pona-3.0Ima-17.5Nilo-39.4Bosu-45.4Dasa-75.0

p.T315VRebas-0.6Pona-2.1Ima-12.2Bosu-29.3Nilo-57.0Dasa-738.8

p.F317LPona-0.7Rebas-1.1Nilo-2.2 Bosu-     2.4Ima-2.6Dasa-4.5

p.F317RIma-2.3Nilo-2.3Pona-4.9Rebas-21.0Bosu-33.5Dasa-114.8

p.F317VIma-0.4Nilo-0.5Pona-2.3Rebas-6.6Bosu-11.5Dasa-     21.3;。

p.M343TNilo-0.8Pona-0.9Dasa-0.9Rebas-1.0Bosu-1.1Ima-1.2

p.M351TNilo-0.4Bosu-0.7Dasa-0.9Pona-1.2Ima-1.8Rebas-2.2

p.F359IRebas-0.7Bosu-2.9Pona-2.9Dasa-3.0Ima-6.0Nilo-16.3

p.F359VBosu-0.9Rebas-0.9Dasa-1.5Ima-2.9Pona-4.4Nilo-5.2

p.L384MBosu-0.5Rebas-0.9Ima-1.3Dasa-2.2Pona-2.2Nilo-2.3

p.H396PBosu-0.4Dasa-1.1Pona-1.4Rebas-1.5Ima-2.4Nilo-2.4

p.H396RRebas-0.7Bosu-0.8Dasa-1.6Nilo-3.1Ima-3.9Pona-5.9

p.F486SRebas-0.5Nilo-1.9Pona-2.1Bosu-2.3Dasa-3.0Ima-8.1

p.L248R+F359IRebas-1.0Ima-11.7Dasa-13.7Pona-17.7Bosu-39.3Nilo-96.2

 

 

 

 

 

 

 

http://s1/mw690/72856cd7tx6BtPP9dCgc0&690

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