中国中医科学院西苑医院男科主任   郭军

    达泊西汀是西安杨森制药生产的一个新型的SSRI，具有吸收快和排泄快的药动学特征，使其发展成为需时服用治疗的药物，盐酸达泊西汀的化学名为{(+)一(S)一N，N一二甲基一(仅)_[2(萘氧基)乙基]苯丙胺盐酸盐}，为水溶性的白色至灰白色的粉末，相对分子质量为341．88，pKa为8．6，生理条件下呈离子状态 。达泊西汀的化学结构与氟西汀相似，且与SSRI和氯米帕明有相似的药理作用，但它是惟一不含有卤素原子的SSRI，含有萘基。达泊西汀通过抑制5-HT转运体，能有效地抑制5一HT再摄取， 提高突触间隙5-HT的浓度。达泊西汀高浓度时，可抑制单胺蛋白转运系统，对多巴胺的再摄取也有抑制作用。达泊西汀可增加阴部运动神经元反射的潜伏时间。 

 一、血浆中达泊西汀药代动力学特性

•          快速吸收 - Tmax :1.3 小时

•          快速清除

•          起始T1/2=1.5小时

•          终末T1/2=19小时

•          24小时血浆浓度低于峰值的 5%

•          口服给药后的快速吸收，以及相对快速的清除

    二、达泊西汀特点

            按需给药，快速起效（在性交前1-3 小时内使用）

•          达泊西汀是治疗男性早泄最有效的方法：

–        在性交时间附近发挥药效

–        有效地限制了长期暴露导致的不良反应，同时也限制了长时间与其他药物相互作用的风险

    三、达泊西汀片疗效

         30mg;60mg分别使患者射精控制能力提高了51%和58%