起效快、作用可逆的抗血小板药--替格瑞洛_人在远方

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起效快、作用可逆的抗血小板药--替格瑞洛

(2023-08-19 19:16:55)

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小良谈健康

起效快、作用可逆的抗血小板药--替格瑞洛

今天讲一个抗血小板药——替格瑞洛(Ticagrelor)，常与阿司匹林联用进行双重抗血小板治疗，主要用于急性冠状动脉综合征或心肌梗死病史、冠状动脉疾病、急性缺血性中风或TIA。

目前指南认为针对急性冠状动脉综合征(ACS)的患者替格瑞洛优于氯吡格雷，不论年龄大小，所有 ACS 患者均推荐使用替格瑞洛。（如果一个药等半天才起效，那就不太友好了，而替格瑞洛有着更快的起效时间，比如替格瑞洛在负荷剂量下，30分钟就能抑制41%的血小板，氯吡格雷需要8小时才能达到相似效果。）

替格瑞洛及其主要代谢物与血小板 P2Y12 ADP 受体可逆地结合，阻止信号转导和血小板活化。特点是可逆地结合！意味着药物浓度降到一定水平以下，血小板的活性就会恢复，指疗指数更高。还能抑制ENT-1增加局部内源性腺苷水平，有额外抑制血小板的作用，但会增加呼吸困难的发生。

替格瑞洛不需要经过代谢就有活性，不依赖CYP2C19代谢（氯吡格雷依赖CYP2C19代谢）。替格瑞洛在肝脏主要由 CYP3A4 代谢，小部分由CYP3A5代谢，半衰期为7 小时，其活性代谢物则为9小时。药物之间相互作用则需要关注CYP3A4代谢的药物。

不良反应：呼吸困难(13.8%)、出血(>10%)、头晕(4.3%)、恶心(4.3%)、心率失常和心室停搏(6%)、腹泻(3.7%)、头痛、肌酐水平升高、血尿酸增加等

出血的不良反应并没有比氯吡格雷更低噢，如果阿司匹林剂量超过100mg/天还会降低效果噢。

在 PLATO 试验中，替格瑞洛在减少心血管事件、心血管死亡和全因死亡方面被证明比氯吡格雷更有效（风险↓1.9%）。但也有些研究显示，氯吡格雷和替格瑞洛的疗效和安全性相似。

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