紧张型头痛概括了既往的肌紧张性头痛和心因性头痛，发病机制至今不甚明确。近年的研究认为主要可能与颅周肌肉障碍、神经介质代谢紊乱、中枢调节机制异常以及心理因素有关。一直以来主要采用三环类抗抑郁药和非甾体抗感染药治疗，有效但不良反应太大。新型抗抑郁药五羟色胺再摄取抑制剂治疗紧张型头痛取得较好效果，但也发现对阿米替林无效的患者使用五羟色胺再摄取抑制剂帕罗西汀也无效。非甾体消炎镇痛药反复服用则易致反跳性头痛的发生。中枢性肌肉松弛剂的应用为治疗紧张型头痛开启了另一扇窗。盐酸替扎尼定为α2 肾上腺素能受体激动剂，能激动脑干蓝斑和脊髓的α2 肾上腺素能受体，抑制去甲肾上腺素的释放和作用。替扎尼定对蓝斑α2 受体的作用，可以降低中枢神经系统的过度兴奋，调节交感神经系统在周期性头痛中的过度兴奋，有效地预防治疗慢性头痛，解除镇痛药停药的戒断症状。而其对脊髓α2受体的作用，可产生抗伤害感受效应，从而对头痛治疗起到了协同增效作用。另外，由于颅周肌肉紧张程度与头痛有关，而替扎尼定能有效地松弛紧张的肌肉，缓解头痛。