不同的抗生素在人体内吸收、转化、分布和排泄的过程不同，所以合理运用抗生素，还应根据各种药物的特点来选择，使其效用最大化：
吸收：不同的抗菌药物，吸收程度和速率亦不相同，一般口服１～２小时，或肌注３０分钟～１小时后药物吸收入血，血药浓度达到最高峰。口服吸收完全的抗生素有阿莫西林、氯洁霉素、氯林可霉素、氯霉素、利福平、强力霉素和头孢立新等，口服后一般均可吸收给药量的８０％～９０％；青霉素类易被胃酸破坏，口服苯唑青霉素类、先锋类可被胃酸破坏，口服后只吸收给药量的３０％～４０％；氨基糖甙类、多粘菌素类、万古霉素、两性霉素Ｂ等等，其口服后吸收更少，约为口服量的０．５％～３．０％。由于各类抗生素的吸收差异较大，故在治疗轻、中度感染时，可选用病原菌对其敏感、口服易吸收的抗生素，而对较重的、深部的感染则采用肌肉注射或静脉点滴给药，以避免口服胃酸等因素对吸收的影响。
分布：进入血循环的抗菌药物呈游离状态者，其分子小，可迅速分布至各组织和体液中，到达感染部位，不同的抗菌药物其分布特点亦不同。氯洁霉素、洁霉素、林可霉素、磷霉素氟喹诺酮类中的某些品种在骨组织中可达较高浓度，在治疗骨感染时可选用上述骨浓度高的抗菌药物；前列腺组织中的抗菌药物浓度大多较低，但红霉素、甲氧苄氨嘧啶、四环素、氟喹诺酮类在前列腺液和前列腺组织中可达有效浓度；脑脊液药物浓度可达血液浓度较低，但有些药物对血脑屏障的穿透性好，在脑膜炎症时脑脊液药物浓度可达血液浓度的５０％～１００％，如氯霉素、磺胺嘧啶、青霉素、氨苄青霉素、异肼、５－a氟胞嘧啶、甲硝唑等均属此类，而苯唑青霉素、头孢立新，红霉素、多粘菌素、马万古霉素、两性霉素Ｂ等对血脑屏障穿透性则较差；抗菌药全身用药后分布至浆膜腔和关节腔中，局部药物浓度可达血浓度的５０％～１００％，所以一般不需局部腔内注药。
有些抗菌药物可穿透母体胎盘屏障进入胎儿体内：氨苄青霉素、羧苄青霉素、氯霉素、呋
喃妥因，青霉素Ｇ、磺胺类、四环素类、庆大霉素、卡那霉素、链霉素、头孢菌素、氯洁霉素、多粘菌素Ｅ、苯唑青霉素等，所以妇女在妊娠期用药时要尤其小心，以防影响胎儿发育。应用氨基糖甙类抗生素时，可损及胎儿第八对颅神经，发生先天性耳聋，四环素类可致乳齿及骨骼发育受损。
排泄：大多数抗菌药物从肾脏排泄，尿药浓度可达血药浓度的数十至数百倍，所以多种抗菌药均可应用于下尿路感染，适合选择毒性小、的磺胺类、呋喃类、喹诺酮类等；药霉素、林可霉素、利福平、头孢唑酮、头孢三嗪等主要或部分由肝胆系统排出体外，因此胆汁浓度高，可达血浓度的数倍或数十倍；氨基糖甙类和广谱青霉素类如氨苄青霉素、氧哌青霉素等在胆汁中亦可达一定浓度，所以该类药物宜作胆系感染的首选药物，必要时氯霉素可作为联合用药经肝肠循环的药物如红霉素、四环素、利福平等在粪中排泄浓度较高，约达５０～６００ｍｌ／ｇ。
代谢：部分抗菌药物可在体内代谢，如氯霉素在肝内与葡萄糖醛酸结合失去抗菌活性，故不适宜用于肝脏感染。
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