盐酸二氢埃托啡片
(2010-05-07 22:54:39)
标签:
健康 |
分类: 尘世随笔 |
英文名:Dihydroetorphine Hydrochloride Tablets
汉 语拼音:
主要成分:盐酸二氢埃托啡
性状:白色压制片;无臭。
药 理作用:盐酸二氢埃托啡是一种高效麻醉性镇痛药,对小鼠、大鼠、兔、狗或猴,皮下或肌内注射的有效镇痛剂量在0.1~0.5μg/Kg体重之间, 注射用药或舌下用药产生作用较快,口服用药效果差。盐酸二氢埃托啡作用于阿片受体,有效镇痛剂量为盐酸吗啡的数千至上万分之一,但有效维持时间短于盐酸吗 啡;呼吸抑制作用相对轻于盐酸吗啡。盐酸二氢埃托啡的治疗指数,小鼠为174468,大鼠为13340,兔为109,最小致死量与最小镇痛有效量之比,狗 为4000,猴为50。盐酸吗啡的治疗指数,小鼠为148,大鼠为59,兔为108,最小致死量与最小镇痛有效量之比,狗为201。盐酸二氢埃托啡对豚鼠 和兔总胆管括约肌有直接松驰作用;与中枢神经抑制药有相互协同作用;猴的亚急性毒性试验未见蓄积作用,无致畸胎和致突变作用;对猴的成瘾性(身体依赖性) 小于盐酸吗啡。
盐酸纳洛酮和氢溴酸烯丙吗啡为特异性拮抗剂。
药代动力学:由于盐酸二氢埃托啡的用量太小,目前尚 无用于人体药代动力学研究的药物检测方法。
小鼠皮下注射[15,16-3H]二氢埃托啡1.0μg/Kg体重后,全血中的零时间浓度(C。)为0.492ng/ml,吸收速率常数(Ka)为 0.262min-1,半吸收期[t1/2(Ka)]为2.65min,消除速率常数(K)为0.025min-1,半衰期[t1/2(Ka)]为 27.7min,药峰时间(tp)为9.9min,药峰浓度(Cmax)为0.334ng/ml,药时曲线下面积(AUC)为17.10ng·min-1 /ml,表观分布容积(Va)为2.03L/Kg,清除率(CL)为50.8ml/min。肾中[15,16-3H]二氢埃托啡浓度最高,其它组织浓度依 次递减为肺、肠、肝、胆、心、血和脑。[15,16-3H]二氢埃托啡在小鼠体内由尿和经胆道由粪便排出。
小鼠舌下给予[15,16-3H]二氢埃托啡的相对生物利用度为皮下注射的29.2%。
适应症:可用于各种剧痛的止痛。包 括:
1.各种晚期癌症疼痛,包括吗啡或哌替啶无效者。
2.外伤,如骨折、烧伤、枪弹伤等疼痛者。
3.各种外科手术后疼痛、无明显呼吸障碍者。
4.平滑肌痉挛所致的绞痛,如胆石症、胆道蛔虫症、泌尿系结石、胰腺炎急性发作、胃肠痉
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