易瑞沙250mg每周给药方式有效的

“特敏型”肺腺癌1例报告

贾钰铭  叶序卷

韩某，65岁，因咳嗽，气紧，发现胸腔积液1月，于2007年5月入院。在厂医院抗感染治疗无缓解，入院后CT发现右侧大量胸腔积液，抽出血性积液，查见异型细胞（腺癌细胞），病人端坐位，呼吸困难明显，吸氧，平喘，地塞米松治疗均无缓解，入院后第7天开始服用易瑞沙片（250mg/片）治疗，1片/天，服用易瑞沙1天后呼吸困难开始缓解，3天后停止吸氧，7天后下床活动，半月后行动自如，出院休息。

出院1月后患者因经济困难开始间歇服用易瑞沙，开始是隔一天一次，1周后改为隔2天一次，2月后改为一周一次，病情稳定，出院半年后复查胸片，胸水完全消失，病人坚持每周服用一片易瑞沙，至今已两年零三月。1周前复查，一般情况可，呼吸正常，胸片正常，但B超提示少量腹水，病人不愿意进一步检查，继续原治疗。

讨论：易瑞沙治疗要求每天250mg治疗，一般有效时间在半年左右。而该患者每周仅服250mg易瑞沙，维持时间已经两年零三月，让人费解。该患者女性，不吸烟，腺癌，以及亚洲人种，符合易瑞沙的四大适应症范围，但不能解释为何病人对间歇给药有效，而且有效时间长达两年余。我们推测，可能病人是易瑞沙的特别敏感类型，简称“特敏型”，该类型可能对低剂量或“间歇型”给药保持敏感，且敏感时间远大于平常人群半年左右的时间。特罗凯与易瑞沙同属苯胺喹唑啉类的化合物[1]，抗肿瘤作用机制主要为抑制表皮生长因子（EGFR）酪氨酸激酶胞内磷酸化，但前者适应症略宽于后者，有文章显示[2]，两者的血药浓度为2120：307，相差5倍，有可能前者是因为血浓度高而导致适应症多于后者。虽然易瑞沙血药浓度低，但也有明确的临床适应症，特别在亚洲人，不吸烟，女性，腺癌中效果较好。韩某采取了每周250mg的给药方式，其血中苯胺喹唑啉浓度应该更低，但每周1片的给药方式仍能取得疗效，且疗效可维持两年以上，韩某应该是易瑞沙敏感人群中的一个亚组，我们姑息把他们称为“特别敏感型”，简称“特敏型”。

参考文献：

[1]胥彬.蛋白酪氨酸激酶——前景光明的抗肿瘤靶点[M]. 肿瘤药理学新论. 207~254

[2] Hidalgo M, Bloedow  D. seminarsin. 2003,30(3):25~33.