医生现在所说的“避孕药”通常指的是“短效复方口服避孕药”，它们的有效成分都是一种雌激素加上一种孕激素。早在上世纪30年代，就有人发现高剂量的性激素可以阻止排卵，从而达到避孕效果。60年代美国第一个复方口服避孕药Enovid上市以来，口服激素避孕的方法一直显示可靠的避孕效果。

    随着避孕药的广泛使用，人们也发现避孕药的一些不良反应，比如肥胖、肿瘤、血栓事件等，因此又对避孕药的成分进行了改进。由于考虑到每日服用给服用者造成的不便，又开发了长效制剂、避孕针、皮下埋植剂、宫内缓释系统等，但新制剂由于种种原因终为成为主流。目前，短效复方口服避孕药仍然占据着药物避孕的主要舞台，为何其如此受到人们青睐，其中必有原因。

    复方口服避孕药主要通过模拟人体卵巢分泌的雌激素和孕激素来抑制垂体启动“排卵程序”，达到避孕的目的。

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    排卵是在下丘脑、垂体、卵巢产生的诸多激素调控下发动的。在月经周期中，通常在月经来潮的第14天卵子从卵巢中排出。在月经来潮到排卵这段时间，卵巢分泌的雌激素逐渐增多，当雌激素达到高峰时，垂体产生“排卵”指令，卵巢便将卵子排出。

    当卵子排出后，卵巢不仅分泌雌激素，另外还分泌孕激素，为女性怀孕作准备。怀孕后，机体便持续分泌雌激素和孕激素，此时相当于对垂体踩下了“不要排卵”的“刹车”，垂体和卵巢便保持沉默，避免在孕期再排卵。以上这些便是人体在长期进化中形成的信号控制系统，对生育的周期进行准确的调控，既保障规律的排卵，又确保在孕期不排卵，以防止同时怀上两个成熟时间不同的胎儿。

    复方口服避孕药的原理正是模拟机体妊娠的状态，让体内始终有一定量的雌激素和孕激素水平，大脑便以为机体处于怀孕状态，垂体和卵巢便开始放假休息，这期间便不再排卵，也不再可能受孕了。此外，避孕药还能改变宫颈粘液性状和子宫内膜形态等，从诸多方面使女性处于不适受孕的状态。

    口服避孕药自上世纪60年代上市，目前全球有超过10亿妇女采用这种方法避孕，其有效性已经得到充分的验证。根据世界卫生组织（WHO）发布的资料，对于复方口服避孕药，如果严格按要求使用，年失败率约为0.3%，由于需要每日服用，考虑现实情况中漏服等情况，实际年平均失败率约8%。相比体外射精、安全期，甚至安全套避孕都更为可靠。并且比起同等效能的宫内节育器，避孕药无需手术操作，更容易被女性接受。因此，如果仅考虑避孕的目的，口服避孕药无疑是更可靠且无创的方式。

    并且，避孕药直接作用于排卵环节，对性行为本身没有任何干扰，因而不影响男女双方的快感体验。由于没有了排卵，也杜绝了异位妊娠（即“宫外孕”）的发生，因而对有异位妊娠史的女性更为适用。