青霉素过敏反应发生的原因还不完全清楚，根据目前研究，认为有以下几点：

    (1)药物刺激人体产生免疫反应。注射青霉素后，药物半抗原进入人体内，与体内组织蛋白合成完全抗原，因而刺激人体产生免疫反应。

    (2)青霉噻唑蛋白是主要致敏物质。青霉素进入人体后，会很快排列成青霉烯酸，进而分解为青霉噻唑酸。这种青霉噻唑酸可与人体尤其是高度过敏性体质组织内的Y-球蛋白和白蛋白结合成青霉噻唑蛋白引起过敏。

    (3)药物本身含杂质直接致敏。青霉素质量是反映过敏率的试金石。因为提纯精度差或含有杂质较多时，青霉素溶液本身就可能含有青霉噻唑蛋白，可直接引起过敏反应，甚至过敏性休克。