【关键词】  新型 高血压 依普沙坦

　　高血压是一种严重危害人民生命健康的疾病，根据我国1991～1999年全国高血压抽样普查结果，1992年我国高血压患病率为80％，而1994年上升到11.9％［1］。
   
　　高血压的分级标准：一般情况下，理想血压为120/80mmHg，正常血压为130/85mmHg以下，130～139/85～89mmHg为临界高血压，即正常高限；140～159/90～99mmHg为高血压Ⅰ期，此时机体无任何器质性病变，只是单纯高血压；160～179/100～109mmHg为高血压Ⅱ期，此时有左心室肥厚、心脑肾损害等器质性病变，但功能还在代偿状态；180/110mmHg以上为高血压Ⅲ期，此时有脑出血、心力衰竭、肾功能衰竭等病变，已进入失代偿期，随时可能危及生命。
   
　　轻度高血压：舒张压12.6～13.8kPa(95～104mmHg)，且无靶器官损害。
   
　　中度高血压：舒张压13.9～15.2kPa(105～114mmHg)。
   
　　重度高血压：舒张压≥15.3kPa(115mmHg)。
   
　　临界高血压：是指血压水平超过正常范围，而又未达到高血压的标准，即舒张压12.1～12.5kPa(91～94mmHg)，收缩压18.9～21.2kPa(141～159mmHg)。
   
　　高血压常伴有并发症，包括左心衰竭、动脉粥样硬化性心脏病、视网膜疾病、高血压脑病及糖尿病［2］。严重影响患者的生活质量，依普沙坦为血管紧张素Ⅱ受体(AngⅡ)阻断剂，是新型抗高血压药。
   
　　药物动力学
   
　　吸收：依普沙坦口服后吸收迅速，富含脂质食物，减慢吸收，但不影响吸收率，生物利用度约13％，这是口服吸收不完全引起的；正常青年人血药浓度达峰时间为1～3小时，老年人约延长2.5小时［3］。
   
　　分布：依普沙坦的稳态分布容积为12.6L，正常人血浆蛋白结合率达98％，各级肾功能不全者为97.3％～98.6％，严重肝病为98.1％。
   
　　代谢：依普沙坦不是由细胞色素P450系统代谢。
   
　　排泄：主要通过胆道和肾脏排泄，静脉给药依普沙坦14天后，由粪便排出61％，口服后90％由粪便排出，剩余部分由尿液排出。代谢物中原形药物占60％，剩余20％的尿液放射性物质为依普沙坦酰糖醛酸化物。正常人终末消除半衰期为5～7小时，老年人延长3.4小时，静脉给药平均血浆清除率为7.91小时。
   
　　药效学
   
　　依普沙坦素对血管紧张素Ⅱ受体具有高亲合力，可选择性、竞争性地与其结合，从而阻滞血管紧张素Ⅱ活性。使用依普沙坦可使心输出量和心率增加，而总外周血管阻力明显下降。对尿中钠排泄增加以及平均动脉压的降压均为剂量依赖性，效果强于洛沙坦钾。
   
　　虽然富含脂质的食物延缓本品的吸收，但无须空腹服用。老年患者使用安全，剂量可与青年患者相同。有人认为各级肾功能不全患者可按照规定剂量服用，也有人认为严重肾功能损害病人(内生肌酐清除率＜30ml/分钟)及严重肝病患者，应剂量减半。对于双肾功脉狭窄的病人，可增加其血浆尿素和血清肌酐含量，故禁用。依普沙坦可引起胎儿及新生儿损害和死亡，故妊娠、哺乳期妇女和儿童勿用本品。
   

文章来源:  www.365heart.com
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