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王汝龙教授专访:把握药学和医学结合点至关重要

(2007-12-25 16:23:59)
标签:

健康

记者:您认为作为手性药物的苯磺酸左旋氨氯地平,其优势体现在哪些方面?
    王汝龙教授:掌握手性药物的规律和特点,利用手性拆分技术优化药物有效性和安全性,是创新药物发展战略中的重要组成部分。
    苯磺酸氨氯地平含有左旋和右旋氨氯地平。研究证实,具有药理活性成分的是左旋氨氯地平,左旋具有高度选择性,主要表现在三个方面:第一,血管选择性高,其对血管组织的选择性比心脏组织高4倍;第二,结合力强,具有碱性的氨基侧链,使其在生理pH时带正电荷,带正电荷的侧链能与膜磷脂部分的负电荷化的区域相互作用,发生紧密结合;第三,解离缓慢,一旦发生结合,即保持药物分子和结合位点的长时间作用。

    记者:从药学的角度出发,临床降压治疗中,应如何优化给药方案?
    王汝龙教授:我认为,临床降压治疗中,应根据患者的病情、生理情况等,有选择地制定最佳的个体化治疗方案,尤其在药物选择方面应注意考虑以下方面:
    第一,平稳降压。因为,平稳降压不仅保护靶器官,而且能够降低扩血管的不良反应,如心率加快等。
    第二,全天平稳降压应把量/时/效结合起来。主要通过两个途径:其一为选择长效药物;其二是选择缓、控释制剂,以达到24h平稳降压的目标。
    第三,保证凌晨降压,符合时辰药理学。 凌晨是心脑血管事件易发时间,所以晚上服用半衰期大于24h的长效氨氯地药物有助控制“晨峰”效应。
    第四,重视长效药物的临床优势。首先,慢性疾病,如高血压、冠心病等需要长期服药,因此服药次数越少,患者的顺应性就更好。其次,长效药物可减少血药浓度及效应的波动,主要机制是通过减低锐峰浓度,减少不良反应;通过减少有效浓度时间,增加作用时间。

    记者:苯磺酸左旋氨氯地平在药代动力学方面有何特点?
    王汝龙教授:我认为,苯磺酸左旋氨氯地平在药代动力学方面的特点主要包括:第一,苯磺酸左旋氨氯地平的消除半衰期为50 h,氨氯地平半衰期为41 h,研究发现,不同半衰期的药物消除和积累都有一定的规律。 第二,每日一次连续给药,6个半衰期后血药浓度达到稳态,降压作用更加缓和、持久,停药后1~2 d血压无反跳现象,

文章来自:心血管网http://www.365heart.com

点击查看全文:http://www.365heart.com/shownews.asp?id=19508

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