β受体阻滞剂（β- adrenoceptor blockers）可以根据其消除或以脂/水分配系数（lipid/aqueous partition coefficient）大小分为亲脂性和亲水性两大组，两者在药代动力学上有明显不同。普萘洛尔、拉贝洛尔具有高亲脂性；美托洛尔比索洛尔等为中度亲脂性。亲脂性药物易从胃肠道吸收和到达体内各脏器，极大部分经肝脏代谢而消除。亲水性的β受体阻滞剂中阿替洛尔、索他洛尔等有高亲水性，醋丁洛尔和吲哚洛尔等为中等度亲水性，不易通过细胞膜，胃肠道吸收也较差。在这两大组中，还有某些水脂双溶的β受体阻滞剂如比索洛尔则兼备了亲脂性和亲水性药物的优点，避免了各自的一些缺点，更具有优良的药代动力学特性。
    1  决定β阻滞剂溶解性不同的主要因素
    药物的溶解性主要与药物结构有关。主要体现于药物的脂/水分配系数，脂/水分配系数系数越大，则脂溶性越大，越具有高亲脂性；反之，脂/水分配系数越小，水溶性越大，越具有高亲水性。
    2  高亲脂性β受体阻滞剂的特点

    高亲脂性β受体阻滞剂很易为肠道吸收，吸收速度很快，吸收率很高。但肠道吸收后必须经过肝脏代谢，高亲脂性β受体阻滞剂肝代谢度很高，因此，药物在到达体循环前已大部分被肝脏代谢，即“首过效应”。所以在体循环中所能获得的量较少，生物利用度低。这类药物分布广，且易透过血脑屏障。高亲脂性β受体阻滞剂主要的清除途径为肝代谢，肝功能不全时，血浆半衰期延长，易蓄积中毒。对肾脏功能影响小。血浆消除半衰期短。
    在临床应用时，高亲脂性β受体阻滞剂表现为药物起效快，肾功能不良患者不需要调整剂量。但肝功能不良患者需要调整剂量，而且由于药物的生物利用度低，药物剂量往往要加大，肝脏负担重，而药物真正产生作用的量却有限。高亲脂性β受体阻滞剂半衰期短，不容易在体内蓄积，但需要每日要多次给药，会相对降低患者的依从性。
    3  高亲水性β受体阻滞剂的特点
    与高亲脂性的β受体阻滞剂相反，高亲水性β受体阻滞剂由于胃肠道的吸收率低，尽管首过效应低，生物利用度仍然不高。高亲水性β受体阻滞剂仅少量为肝脏代谢，大部分以原形从肾脏排泄，肾功能不全时，血浆半衰期延长，易蓄积中毒。本类药物血浆消除半衰期长。
    高亲水性β受体阻滞剂在临床应用时会表现为起效慢，适合于肝脏功能不良的患者，血浆消除半衰期长使得这类药物可以实现每日1次给药，有助于提高患者的依从性。但由于主要以原形药物从肾脏排泄，对肾脏损害较大，肾功能不良的患者需要调整剂量。
    4  高亲脂性与高亲水性相比，哪种更好？
    从上面的比较看，高亲脂性β受体阻滞剂与高亲水性β受体阻滞剂在药代动力学和临床疗效方面各有利弊，如果能够综合脂溶性和水溶性的β受体阻滞剂优点，回避两者的缺点，则可以产生更好的药代动力学特征，达到更好的临床效果。而某些水脂双溶性β受体阻滞剂似乎已具备了这样的特质。