（一）  抗酸及抗溃疡药

1、胃舒平片

【适应症】

胃及十二指肠溃疡。

【用法用量】

2-4 片tid。

【注意事项】

禁忌：对本药过敏者。

严重肾功能不良患者及孕妇慎用。

【不良反应】

胃肠道不适，过敏反应。

【相互作用】

丙磺舒可增加本药的血浆浓度。抑菌性抗菌素可降低本药的药效。

2、西咪替丁（甲氰咪胍）

【药理】

药效学:抑制基础胃酸分泌，主要作用于壁细胞上H2受体，起竞争性抑制组胺作用。也抑制由食物、组胺、五肽胃泌素、咖啡因与胰岛素等所诱发的胃酸分泌。

药动学:口服后约60～70％由肠道迅速吸收，45～90分钟血药浓度达峰值。血浆蛋白结合率低。服用300mg可抑制基础胃酸50％达4～5小时。本品在肝脏内代谢。主要经肾排泄。24 小时后口服量的约48％、或注射量的约75％以原形自肾排出; 10％可从粪便排出。可以血液透析清除。肾功能正常时半衰期为2小时,肌酐廓清值在每分钟20～50ml时半衰期为2.9小时,每分钟＜20ml时为3.7小时,肾功能不全时为5小时。具有抗雄激素的作用，实验结果显示可使服药动物的前列腺趋于萎缩．用于治疗前列腺增生。开始时每日1.2～1.6g，分4次服．症状减轻后(约需10余日)，以每次服0.2g，一日3次维持，可连服数月．停药后如症状复发，再服药仍有效。

[药理]为一种H2受体拮抗剂，能明显地抑制食物、组胺或五肽胃泌素等刺激引起的胃酸分泌，并使其酸度降低。本品对因化学刺激引起的腐蚀性胃炎有预防和保护作用，对应激性胃溃疡和上消化道出血也有明显疗效。本品有抗雄性激素作用，在治疗多毛症方面有一定价值。本品能减弱免疫抑制细胞的活性，增强免疫反应，从而阻抑肿瘤转移和延长存活期。

[药理作用]本品属组胺H2受体拮抗剂，能抑制基础胃酸及各种刺激引起的胃酸分泌，并能减少胃蛋白酶的分泌，竞争性地抑制组胺在H2受体的作用。

【适应症】

用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡、上消化道出血等。治疗十二指肠溃疡愈合率为74％(对照组为37％)，愈合时间大多在4周左右。对胃溃疡疗效不及十二指肠溃疡。另据报道，还可用于治疗带状疱疹和包括生殖器在内的其它疱疹性感染。本品停药后复发率很高， 6个月复发率为24％， 1年复发率可高达85％。目前认为采用长期服药或每日400—800mg或反复足量短期疗法可显著降低复发率。用于治疗活动性十二指肠溃汤，预防溃疡复发，对胃溃疡、返流性食管炎、预防与治疗应激性溃疡等均有效；亦可用于治疗卓-艾(Zhllinger-Ellison)综合征。消化性溃汤并发出血以及不能接受口服治疗的患者可静脉给药。适用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡、返流性食管炎、复发性溃疡病、急性胃粘膜病变和上消化道卓-艾综合征等。本品对皮肤瘙痒症也有一定疗效。

【用法用量】

1．成人常用量①口服，治疗十二指肠溃疡或病理性高分泌状态，一次0.3g，一日4次，餐后及睡前服，或0.8g睡前一次服；预防溃疡复发，0.4g，睡前服；肾功能不全患者用量减为一次0.2g，12小时1次；老年患者用量酌减。②肌内或静脉注射，一次0.2g，6小时1次，静脉注射宜缓慢。

2．小儿常用量口服或肌注，一次按体重5—10mg／kg，一日2—4次。

西咪替丁注射液2ml：0.3g。

(1)口服：每次200—400mg， 1日800—1600mg，一般于饭后及睡前各服1次，疗程一般为4—6周。亦有主张1次400mg， 1日2次的疗法，据称按此法服用3个月，可使十二指肠溃疡患者几乎全部治愈。另外，也有报道夜间一次给予双倍剂量800mg)的疗法，这样可不影响白天的胃酸酸度，符合人体生理特征，按此法治疗8周后，溃疡愈合率可达95％，且副作用可减少。

(2)注射：用葡萄糖注射液或葡萄糖氯化钠注射液稀释后静滴，每次200—600mg；或用上述溶液20ml稀释后缓慢静注，每次200mg， 4—6小时1次。1日剂量不宜超过2g。也可直接肌注。

口服,方案1:一次0.2g,一日3次,饭后服,睡前再服400mg,一疗程4-6周.方案2:一次400mg,一日2次,3月一疗程.方案3:夜间一次800mg,8周一疗程. 静滴或静注,一次0.2-0.4g,溶于葡萄糖或葡萄糖氯化钠注射液中应用.

{用法及用量]口服，每次200mg，每日3次，睡前加用400mg。1日量不超过2.4g。溃疡愈合后，每晚睡前服400mg，维持6～12个月。静注，每次200～300mg，6h 1次，用生理盐水或5％葡萄糖注射液20ml稀释后，缓慢注射，1日量不超过2000mg。静滴，每次200～300mg，6h 1次，以生理盐水或5％葡萄糖注射液100ml稀释后静滴。给予本品后有掩盖胃癌症状的可能性，因此须在排除其可能性后给药。

【禁用慎用】

(1)老年患者由于肾功能减退，对本品廓清减少减慢，可导致血药浓度升高，因此更易发生毒性反应，出现眩晕、谵妄等症状。

(2)下列情况应慎用；①严重心脏及呼吸系统疾患；②慢性炎症，如系统性红斑狼疮(SLE)，西咪替丁的骨髓毒性可能增高；③器质性脑病；④肾功能损害(中度或重度)。对西咪替丁过敏者，禁忌使用。严重肾功能不全、心血管及呼吸系统疾患者应减量慎用.孕妇及哺乳妇女不宜使用.有药物过敏史者请遵医嘱。肝肾功能不全者慎用。本品可通过胎盘屏障引起胎儿肝功能障碍，并可向母乳移行，孕妇及产妇宜慎重用药。用于儿童的临床经验很少。因此，泰胃美治疗不能向儿童推荐，除非根据医生的判断，利多于弊的情形下，仅有很少的经验为每天20-40mg/kg分次口服或静脉给药。

3、雷尼替丁
药理:雷尼替丁具有竞争性阻滞组胺与H2受体结合的作用。抑制胃酸作用，以摩尔计为西咪替丁的5倍~12倍。因此为强效的H2受体阻滞剂。
【适应症】
用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食管炎、卓-艾(Zollinger-Ellison)综合征及其他高胃酸分泌疾病。
【用法用量】
1．口服，一次150mg（一次1粒），一日2次，或一次300mg（一次2粒），睡前1次。
2．维持治疗：口服，一次150mg（一次1粒），每晚1次。
3．严重肾病患者，雷尼替丁的半衰期延长，剂量应减少，一次75mg（一次半粒），一日2次。
4．治疗卓-艾(Zollinger-Ellison)综合征，宜用大量，一日600~1200mg（一日4粒~8粒）。
【不良反应】
1．常见的有恶心、皮疹、便秘、乏力、头痛、头晕等。
2．与西咪替丁相比，损伤肾功能、性腺功能和中枢神经的不良作用较轻。
3．少数患者服药后引起轻度肝功能损伤，停药后症状即消失，肝功能也恢复正常。曾怀疑可能系药物过敏反应，与药物的用量无关。
4．长期服用因可持续降低胃液酸度，而利于细菌在胃内繁殖，从而使食物内硝酸盐还原为亚硝酸盐，形成N-亚硝基化合物。
【禁忌症】
8岁以下儿童禁用。
孕妇及哺乳期妇女禁用。
【注意事项】
1．疑为癌性溃疡者，使用前应先明确诊断，以免延误治疗
2．对肝有一定毒性，但停药后即可恢复。
3．肝功能不全者及老年患者，偶见服药后出现定向力障碍、嗜睡、焦虑等精神状态。
4．肝、肾功能不全患者慎用。
5．男性乳房女性化少见，其发病率随年龄的增加而升高。
6．可降低维生素B12的吸收，长期使用，可致B12缺乏。
7．对本品过敏者禁用。
【药物相互作用】
1．与华法林、利多卡因、地西泮、普萘洛尔等经肝代谢的药物伍用时，雷尼替丁的血药浓度不会升高而出现毒副反应。
2．与抗凝血药、抗癫痫药伍用时，要比西咪替丁为安全。
3．与普鲁卡因胺并用，可使普鲁卡因胺的清除率降低。
4．可减少肝脏血流量，因而与普萘洛尔、利多卡因等代谢受肝血流量影响大的药物合用时，可延缓这些药物的作用。

4、洛赛克

[药理毒理]
洛赛克(奥美拉唑)是一对活性旋光对映体的消旋混合物，藉由高目标性的作用机制来降低胃酸的分泌，是胃壁细胞中酸泵的特殊抑制剂．本品作用迅速，每天一次的剂量能够可逆性地控制胃酸的分泌．
作用部位和作用机制
奥美拉唑是一弱碱性物质，在胃壁细胞内小管这一高酸性环境中被浓缩转化为活性物质，抑制H+，K+—ATP酶(酸泵)．这种对胃酸形成最后步骤的抑制作用呈剂量相关性，并高度抑制基础胃酸分泌和刺激性胃酸分泌，但与刺激物无关．所有药效学作用可以由奥美拉唑抑制胃酸分泌作用来解释．对胃酸分泌的作用人体静脉给予奥美拉唑，呈剂量相关性地抑制胃酸分泌．为了迅速达到与多次口服20毫克相同的降低胃内酸度的作用，建议首次静脉内给予40毫克洛赛克．静注或静滴40毫克洛赛克迅速降低胃内酸度，24小时内平均下降90％．奥美拉唑的抑制胃酸分泌作用与药-时曲线下面积(AUC)相关，而与给药时的血药浓度无关．奥美拉唑无快速耐受作用．对幽门螺杆菌的作用幽门螺杆菌与酸消化性疾病有关，包括十二指肠溃疡和胃溃疡，分别有95％和70％的十二指肠溃疡和胃溃疡与幽门螟杆菌感染有关．幽门螺杆菌是导致胃炎的主要因素．幽门螺杆菌和胃酸一起是导致消化性溃疡的主要因素．已经发现幽门螟杆菌是引起胃癌发生的一个原因．在体外，奥美拉唑对幽门螺杆菌有杀菌作用．奥美拉唑与抗生素合用可根除幽门螺杆菌，这与迅速缓解症状、胃粘膜修复率高及消化性溃疡病的长期缓解相关，并因此减少了胃肠道出血等并发症，同时也减少了长期用抗泌酸药治疗的需要．其它与酸抑制相关的作用。任何方法，包括质子泵抑制剂所致胃酸减少，都增加胃肠道内正常菌群的数量．用抑酸药物治疗，则沙门菌和弯曲杆菌属感染胃肠道的危险性可能略有增加．
（适应症）
作为当口服疗法不适用时下列病症的替代疗法：十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食管炎及Zollinger-Ellison综合征．
(用法用量)
口服疗法的替代疗法
当口服疗法不适用子十二指肠溃疡、胃溃疡和反流性食管炎的患者时，推荐静脉滴注洛赛克剂量为40毫克，每日一次．Zollinger—Ellison综合征患者推荐静脉滴注60毫克作为起始剂量，每日1次．Zollinger—Ellison综合征患者每日剂量可能要求更高，剂量应个体化．当每日剂量超过60毫克时分两次给予．
肾功能受损
肾功能受损患者的剂量不须调整．
肝功能受损
肝功能受损患者奥美拉唑的血浆半衰期会延长，因此每日一次10—20毫克剂量已足够．
用法
洛赛克注射剂(静脉滴注)40mg应在20—30分钟或更长时间内静脉滴注，瓶中的内容物必须溶子100毫升0．9％氯化钠注射液或100毫升5％葡萄糖注射液中．
(药物相互作用]
因为本品可使胃内酸度下降，有些药物的吸收可能会有所改变．因此在用奥美拉唑或其它酸抑制剂或抗酸剂治疗时，酮康唑和伊曲康唑的吸收会下降．