（四）抗组胺药及抗过敏类

20、酮替芬

【药理】

药效学:可抗组胺和抗过敏，其抗组胺的作用持续较长而抗过敏作用持续的时间较短，以上两种作用各自独立。

[药理]本品为新的抗变态反应药物，其特点是兼有很强的组胺H1受体拮抗作用和抑制过敏反应介质释放的作用。其抗组胺作用较马来酸氯苯那敏(扑尔敏)强约10倍，具有长效。另一方面，不仅抑制支气管周围粘膜下肥大细胞释放组胺、慢反应过敏物质，而且也抑制血液中嗜酸性粒细胞释放组胺、慢反应物质等，产生很强的抗过敏作用。在人体，不仅能抑制Ⅰ型变态反应中肥大细胞和嗜碱性粒细胞释放组胺、慢反应过敏物质等反应介质，在Ⅲ型变态反应中对嗜中性白细胞也有作用。口服有效，作用持续时间较长，一日仅需给药2次。

药动学:口服经胃肠道可迅速完全地被吸收。半衰期＜1 小时。当其血浆浓度达到100～200μg/ml时, 75％与蛋白结合。在猴试验中, 1/3～1/2药量由尿排泄,其余由粪便排出。本品为新的抗变态反应药物，其特点是兼有很强的组胺Ｈ1受体拮抗作用和抑制过敏反应介质释放的作用。其抗组胺作用较马来酸氯苯那敏（扑尔敏）强约10倍，且有长效。另一方面，不仅抑制支气管周围粘膜下肥大细胞释放组胺慢反应过敏物质，而且也抑制血液中嗜酸性粒细胞释放组胺慢反应物质等，产生很强的抗过敏作用，在人体不仅能抑制Ｉ型变态反应中肥大细胞和嗜碱性粒细胞释放组胺、慢反应过敏物质等反应介质，在Ⅲ型变态反应中对嗜中性白细胞也有作用。口服有效，作用持续时间较长，一日仅需给药２次。

[药理作用]本品具有苯并环庚并噻吩结构，是苯噻啶的同类结构化合物，为一种新型预防性治疗支气管哮喘的口服药物。具有强而持久的抗过敏作用，能抑制组胺、慢反应物质(SRS-A)和其他活性介质自肥大细胞和嗜碱粒细胞、中性粒细胞中释出，对钙离子有拮抗作用。本品可降低支气管敏感性，使哮喘不易受外来因素而诱发。

【适应症】

用于支气管哮喘或其他过敏性疾病的预防。

主要用于预防或治疗过敏性哮喘、混合性哮喘、过敏性支气管炎、过敏性鼻炎、各型荨麻疹、血管性水肿、异位性皮炎、瘙痒症、皮肤划痕症等。

【用法用量】

口服每次0.5-1mg，一日2次

体重40kg以下者剂量酌情减少。

嗜睡反应者剂量减半，经1～2周嗜睡减轻或消失后再增至常量。

本品并用安眠药时，后者应适当减量。

使用本品2～3周，待哮喘症状缓解后，方可逐渐减少其他平喘药物的用量。

【禁用慎用】

服用降血糖药物的糖尿病患者忌用，孕妇、驾驶员及其他需要高度注意力的工作人员慎用。

【给药说明】

①用药初期，中枢神经活动处于抑制状态，禁止驾驶车辆或操作精密仪器；②本品系防止过敏和抗组胺药物，不直接作用于舒张支气管，因此本药对支气管哮喘的作用在服药后的2—3周才出现。

【不良反应】

本品的副作用主要为嗜睡、倦怠、胃肠道反应等。

①嗜睡，夜间服用嗜睡反应较少；②少见的反应有：口干、恶心、头晕目眩、头痛、体重增加。可有嗜睡、头晕、恶心、口于、头痛及体重增加等。过量(10～120mg，血浆药物平均浓度为1～4mg/L，有高达5～122mg/L），其临床症状为：困倦、神志不清、昏迷、呼吸异常、心动过缓或心动过速、过度兴奋、惊厥和眼球震颤。