碘是甲状腺合成甲状腺激素的主要原料，甲状腺对放射性碘同样具有选择性高度吸收和浓聚能力。由于甲亢患者合成甲状腺激素的速度和量都增加，甲状腺对放射性碘的浓聚能力特别强大，可达服用剂量的80％～90％。碘-131在甲状腺内停留时间较长，有效半衰期可达3.5-4.5天。碘-131在衰变时释放β射线较长时间对甲状腺进行集中照射，但不损害周围的器官和组织。碘-131治疗后数小时，在β射线集中照射后甲状腺发生肿胀，滤泡细胞出现空泡，核不正常，数天后即死亡。甲状腺还出现急性炎症的变化，如水肿、淋巴细胞和吞噬细胞浸润，以后变为无功能的结缔组织，从而降低甲状腺的分泌功能，达到治疗甲亢的目的。有人称碘-131治疗甲亢为"内科甲状腺切除术"。