辅酶Q10说明书

 【中文通用名】：辅酶Q10片

 【适应证】本品用于下列疾病的辅助治疗：

    1、心血管疾病，如：病毒性心肌炎、慢性心功能不全。
    2、肝炎，如：病毒性肝炎、亚急性肝坏死、慢性活动性肝炎。
    3、癌症的综合治疗：能减轻放疗、化疗等引起的某些不良反应。

 【英文名】：CoenzymeQ10,Co-EnzymeQ10,Ubidecarenone

 【主要成份】：本品主要成份是辅酶Q10。

 【药理作用】本品具有促进氧化磷酸化反应和保护生物膜结构完整性的功能。本品是生物体内广泛存在的脂溶性醌类化合物，不同来源的辅酶Q10其侧链异戊烯单位的数目不同，人类和哺乳动物是10个异戊烯单位，故称辅酶Q10。辅酶Q10在体内呼吸链中质子移位及电子传递中起重要作用，它是细胞呼吸和细胞代谢的激活剂，也是重要的抗氧化剂和非特异性免疫增强剂。

 动物实验证实本品主要有下列药理作用：

 1、可减轻急性缺血时的心肌收缩力的减弱和磷酸肌酸与三磷酸腺苷含量减少，保持缺血心肌细胞线粒体的形态结构，对缺血心肌有一定保护作用。

    2、增加心输出量，降低外周阻力，有利于抗心衰治疗，可能抑制醛固酮的合成与分泌及阻断其对肾小管的效应。

    3、在缺氧条件下灌注动物离体心室肌时，可使其动作电位持续时间缩短，产生室性心律失常阈值较对照动物高。

    4、可使外周血管阻力下降，并有抗醛固酮作用。

    5、本品还有抗阿霉素的心脏毒性作用及保肝作用。

 毒理：

 本品急性毒性实验，在小白鼠及大白鼠其LD50均大于4000mg/Kg。在亚急性毒性实验中，给予Wistar系雌雄大白鼠每日40mg、200mg及1000mg/Kg，共用5周，雌雄家兔每日6mg、60mg及600mg/Kg，连续应用23天，受试动物的血液、尿液检查，形态观察均无特殊变化。在慢性毒性实验中，给予Wistar系雌雄大白鼠每日6mg、60mg及600mg/Kg连续26周，受试动物的一般状态、血液和尿检查、形态观察均无特殊改变。

 【药代动力学】本品口服易吸收，Wistar系雄性大白鼠和家兔一次经口给予0.6mg/Kg的辅酶Q10，分别在1小时和2小时后达到最高血药浓度，之后呈双相性在血中消失。大白鼠在投药后4小时肺、心脏、肝脏和肾等组织的药物浓度增加，10小时后肾上腺、肝脏和胃组织药物浓度增加，给药后7天，大白鼠尿中排出1.9%，粪中排出85%，家兔尿中排出2.9%，粪中排出91%。暂无人体代谢资料。

 【用法用量】一次1片，一日3次，饭后服用。

 【不良反应】可有胃部不适、食欲减退、恶心、腹泻、心悸，偶见皮疹。

 【禁忌】对本品过敏者。

 【注意事项】可出现恶心、胃部不适、食欲减退等不良反应，但不必停药。另外偶有荨麻疹及一过性心悸。

 【孕妇及哺乳期妇女用药】雌性大白鼠受孕前至受孕初期，按每日10mg、100mg及1000mg/Kg的剂量经口给予本品，结果表明对受孕及着床无影响，对胎仔的发育也无抑制和致畸现象。在器官形成期，每日给予10mg、100mg及1000mg/Kg的剂量，结果显示母体、胎仔及新生仔均未见异常，也未见有致畸现象。在雌性大白鼠的围产期及哺乳期内，每日给予10mg、100mg及1000mg/Kg的剂量，结果表明对母体和新生仔的形态、发育、机能、生殖能力以及胎仔均未见有影响。

 【儿童用药】尚未明确。

 【老人用药】尚未明确。

 【药物相互作用】：尚不明确

 【贮藏】：密封。

 【临床研究】

 辅酶Q10系1957年初次从牛心肌中分离出的一种脂溶性结晶物质。其后，Cooley和Folkers等发现心脏病患者的心肌有癸烯醛活性降低的现象。口服后经淋巴管吸收．进入细胞线粒体，能直接作用于缺血心肌．改善氧的利用率，心肌即使在缺血条件下．仍能维持较高的产能功能．使心机障碍保持在轻度水平。在临床试验中．通过观察安静时和运动负荷时的心电图变化．研究口服本剂后对心肌障碍的改善作用．结果表明．本剂能使功能低下的心脏恢复正常。双盲法试验表明．本剂对慢性缺血性心脏病、高血压性心脏病等因左心室功能低下而导致的充血性心力衰竭有效。组成：本剂为橙色糖衣片．1片中含10mg癸烯醛。另外，黄色5号作为着色剂。

 适应证：在进行基础治疗过程中．用于轻度或中度的充血性心力衰竭，以改善浮肿、肺充血、肝肿胀和心绞痛等症状。通常成人每次口服1片，1日3次，饭后服用。按年龄、症状酌情增减。

 不良反应：有时会出现胃部不适、食欲减退、恶心、腹泻等症状，有时会出现皮疹。目前临床上没有能气朗与其他药物明显相互作用的报道能气朗为糖衣片，其使用禁忌日前仍没有发现。

 药效药理：

 1缺血心肌氧利用率的改善作用本剂能改善豚鼠心室肌因低氧灌流('Tyrode灌流法)而造成的收缩力下降和活动电位持续时间的缩短。

 2．心肌线粒体ATP合成激活作用。根据对狗的试验表明，本剂能改善缺血状态下心肌线粒体的呼吸调节率(RCI)及低下的ATP台成率。此外，在家兔和大白鼠心脏的灌流试验中，本剂不但能抑制因缺血、再灌流而伴随的ATP合成下降，而且能促进ATP合成。

 3．心功能低下改善作用通过对大白鼠的试验表明，本剂能抑制因缺血、再灌流而造成的心肌收缩力降低，改善低下的心功能．

 4心肌保护作用本剂具有抗氧化作用和稳定细胞膜的作用，这从大白鼠的试验中，本剂能抑制因盐酸阿霉素而致的心肌障碍得到了证明。并且，在狗的缺血试验中，证明本剂能抑射心肌酶向血中游离。

 5．抗醛甾酮作用在大白鼠的试验中．本剂抑制醛甾酮分泌的同时，还能拮抗因醛甾酮而导致的Na＋潴留作用，促进Na＋的排泄，但并不影响K＋排泄。

文章来源：http://www.gzbaozhilin.cn/drug/2507.htm