前言 

    面向充满希望的21世纪，教育部（原国家教委）提出了“高等教育面向21世纪教学内容和课程体系改革计划”作为对药物化学教学内容改革的探索，药物化学教材随着这项新世纪教育改革发展战略的实施应运而生。

    本教材是根据教育部制定的高等学校医药本科药学专业培养目标编写，立足于培养高素质药学人才，适应宽口径药学专业的培养方向，体现药学教育由单一化学模式向化学—生物学模式的转化。

    本教材编写以药物作用的分子机理为基础，以药物构效关系为主线，反映药物化学学科包括各类药物20世纪90年代的发展水平。编写过程中，本书比较了国内外现有的药物化学教材及参考书，取材新，有依据。与现有的教科书比较，本书几乎每章都涉及一些新概念或新内容。例如，药物作用过程涉及的药剂相、药动相和药效相，药效团的新概念，代谢与酶，计算机辅助药物分子设计，计算化学，分子模建，数据库搜寻，组合化学以及高通量自动化筛选等。在药物的作用机理方面增加了新内容，尤其是苯二氮卓类药，肾上腺皮质激素和性激素，抗肿瘤药及喹诺酮类药物等章节。一些药物的作用机理由原组织水平上升为分子水平，例如胆碱能药物，肾上腺素能药物和心血管药物等。构效关系的进展在各章中都有体现。在镇痛药，胆碱能药物，抗过敏和抗溃疡药，以及抗疟药等章节中，介绍了一些近代新药发现过程，意在启发创造性思维和运用基本理论解决实际问题。本书新增抗帕金森氏病药一章，新增抗艾滋病药一节。

    本书包括绪论，总论3章，各论18章，共22章。各章后列有参考文献和选读文献。在各章、节的标题后及一些专业词汇首次出现时均注英文，药物的化学命名与CA接轨，便于读者查阅文献；药名按照卫生部药典委员会编《中国药品通用名称》，个别未被收入的新药注明“自拟名”。

    本书由国内八所药学院校中长期从事药物化学教学和科研的14位老师分工编写（各章后注明），先后于1997年和1998年召开过两次教材编写研讨会，集思广义确立了全书编写的指导思想和特点。各章书稿经反复修改，最后由主编统稿。主审郭宗儒教授对各章编写和审校提出了许多关键性意见。本书在全体编审人员共同努力下完成，虽已几经修稿，仍会有缺点、不足和错误之处，垦请广大读者予以批评和指正。

    本书编写过程中得到了教育部高教司医药处，国家药品监督管理局（原国家医药管理局）科教司的指导和鼓励，得到北京医科大学副校长程伯基教授、药化研究室李振肃教授，北医大教育处及药学院领导的支持和帮助，北京医科大学药化研究室于亭和王炜老师协助打印了全书的化学结构式，在此一并谨致谢忱。

                                       1999年2月6日