两个因素,决定药物是否有效
(2011-05-04 10:00:05)
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药效学药代动力学药品说明书药物分子药物受体胰岛素药理毒理 |
分类: 药物体内过程 |
药物是否有效,有作用,能够治病,与诸多因素有关。但最最重要的因素是什么呢?
现代药学认为,大部份药物能产生作用,可由两个因素决定:一个是药物能与受体结合,产生影响生理作用的药物作用;另一个因素,是药物(分子)能有足够的数量,到达药物作用的部位。如与受体结合的药物,则为到达受体附近的药物(分子)数量。这就跟打仗一样,既要有具杀伤力的武装人员(携带武器),又要有足够数量的武装人员处在攻击敌方的第一线。前一个因素是“质”,后一个因素是“量”。这两个因素同时具备,缺一不可,才能保证歼灭敌人。
使药物有效的前一个决定因素,人们用药效学(药效相)来描述。在药品说明书里,通常在药理毒理作用栏来描述。在我的博客中,曾写了一组“药物为何有效?”的博文,分别举例说明了作用于受体(阿托品)、酶(阿司匹林)、离子通道(硝苯地平)和DNA(环磷酰胺)的药物,是如何产生药效的。“药物分子参与、介入了生理系统的工作,使病态的生理活动(过量或不足),得到了有利的调整。”这些药物分子与受体(包括酶、离子通道、DNA等)分子间的作用,是药物作用的根本保证。
但仅有这个保证是不够的。人体的每个器官或组织是由巨量的相同的细胞积聚而成。比方人的头发就约有10万根,当随着年龄的增长,黑色素的分泌减少,一根根新生的白发出生。白发只有达到一定的数量,整个头发才会呈现出花白,直至白发苍苍的表象。这里起作用的是单根白发的数量增多,由量变到质变。
对于治病的药物也是这样,只有影响的细胞生理足够多,才会显示出宏观的效果,即药效。也就是说,需要一定的数量的药物在起作用。例如,肾脏是由100万个肾单位组成的,当利尿药的分子数量足够多,影响到相当部分的肾单位时,这些作用加和起来,才会有明显的利尿作用出现。
自然在极端的情况,如药物不能到达受体作用的部位(数量为零),肯定起不到作用。如对糖尿病人使用胰岛素,不是采用规定的注射入血的方式,而是用口服的话,胰岛素几乎全部会被胃肠道里的酸或蛋白酶分解成碎片,“出师未捷身先死”,没有胰岛素分子到达他的靶细胞----全身的各个细胞。药物就不能起到降低血糖水平的作用。
数量,到达作用部位的数量----这就是使药物有效的第二个决定因素。人们用药代动力学(药动相)来描述。在药品说明书里,通常在药代动力学栏来描述。具体的内容比较多,包括药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄的主要过程。这些过程都要影响具体的药物分子最终到达药物作用的部位的数量。进而决定药物的作用、毒副作用和药物的相互作用。
药代动力学反映到药物的具体用法上就有调节剂量、改变剂型、改变给药的次数和给药的方法等等。这些能影响身体内某一段时间的药物浓度,影响某一时间在药物作用部位的药物数量。要了解药物,这方面的知识是相当重要的。
在我的博文:“知点“药动”----读懂药品说明书之四”中,简单的写了一点药代动力学方面的知识。这博文还算有一点点击量,使人鼓舞。但限于篇幅,未及深入介绍。下一段时间拟写几篇这方面的博文,给对药物有兴趣的朋友们看看,分类为“药物体内作用”。
事实上,药效相和药动相是药物知识的两个重要方面,在药物的使用中,缺一不可。只有二者都搞清楚,才能有效的制定药物治疗方案,合理的用药。这是药物科普知识传播的一个重要方面。

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