蒿甲醚的功效与作用及制备与应用方法！

蒿甲醚是白色结晶或结晶性粉末，味苦，无臭。本品在丙酮、三氯甲烷中极易溶解，在乙醇或乙酸乙酯中易溶，在水中几乎不溶。蒿甲醚对疟原虫红内期有直接杀灭作用，对组织期无效，对实验动物毒性很低，在机体内吸收块、分布广、排泄快。

一、功效与作用

蒿甲醚为青蒿素的衍生物，适用于各型疟疾，但主要用于抗氯喹恶性疟治疗和凶险型恶性疟的急救。

二、药理学

蒿甲醚为青蒿素的衍生物，对疟原虫红内期有强大且快速的杀灭作用，能迅速控制临床发作及症状。青蒿素的作用机制尚不十分清楚，主要是干扰疟原虫的表膜一线粒体功能。青蒿素通过影响疟原虫红内期的超微结构，使其膜系结构发生变化。由于对食物泡膜的作用，阻断了疟原虫的营养摄取，当疟原虫损失大量胞浆和营养物质，而又得不到补充，因而很快死亡。其作用方式是通过其内过氧化物（双氧）桥，经血红蛋白分解后产生的游离铁所介导，产生不稳定的有机自由基及/或其他亲电子的中介物，然后与疟原虫的蛋白质形成共价加合物，而使疟原虫死亡。蒿甲醚的抗疟活性较青蒿素大6倍。

三、毒理学

小鼠口服蒿甲醚的（LD50）为895～977mg/kg，大鼠肌内注射蒿甲醚油剂的LD50为597mg/kg。亚急性毒性试验表明大鼠肌注蒿甲醚油剂每天18mg/kg，连续使用14天后，除网织红细胞数减少外，无其他不良反应。本药有一定的胚胎毒性，表现为胚胎吸收。

四、药理作用

本品除对红细胞内期无性生殖体有强大的杀灭作用，尚能促使血吸虫成虫肝移和被杀死，且对不同发育阶段的血吸虫童虫亦有效，以虫龄1周的童虫对药物最敏感，对雌虫作用较雄虫明显，即期疗效良好。

适用于各型疟疾，但主要用于抗氯喹恶性疟治疗和凶险型恶性疟的急救。

本品对恶性疟(包括抗氯喹恶性疟及凶险型疟)的疗效较佳，效果确切，显效迅速，近期疗效可达100%。用药后2日内多数病例血中原虫转阴并退烧。复燃率8%。较青蒿素低。与伯氨喹合用可进一步降低复燃率。

临床还试用于急性上呼吸道感染的高热病人，进行对症处理，取得较好疗效。退热效应一般在肌注后半小时左右即开始出现，体温呈梯形逐渐下降，4～6小时左右再逐渐回升，无体温骤降的现象，退热作用稳定。本品肌注后病人出汗少，不致引起老人、儿童、虚弱病人发生虚脱等不良反应。